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1. (WO2018086242) COMPLEXE DE PHTALOCYANINE DE SILICIUM À SUBSTITUTION AXIALE SENSIBLE AU PH, SON PROCÉDÉ DE PRÉPARATION ET SON APPLICATION MÉDICALE
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N° de publication : WO/2018/086242 N° de la demande internationale : PCT/CN2017/070298
Date de publication : 17.05.2018 Date de dépôt international : 05.01.2017
CIB :
C07F 7/02 (2006.01) ,C07F 5/06 (2006.01) ,A61K 41/00 (2006.01) ,A61P 35/00 (2006.01)
C CHIMIE; MÉTALLURGIE
07
CHIMIE ORGANIQUE
F
COMPOSÉS ACYCLIQUES, CARBOCYCLIQUES OU HÉTÉROCYCLIQUES CONTENANT DES ÉLÉMENTS AUTRES QUE LE CARBONE, L'HYDROGÈNE, LES HALOGÈNES, L'OXYGÈNE, L'AZOTE, LE SOUFRE, LE SÉLÉNIUM OU LE TELLURE
7
Composés contenant des éléments du 4ème groupe de la classification périodique
02
Composés du silicium
C CHIMIE; MÉTALLURGIE
07
CHIMIE ORGANIQUE
F
COMPOSÉS ACYCLIQUES, CARBOCYCLIQUES OU HÉTÉROCYCLIQUES CONTENANT DES ÉLÉMENTS AUTRES QUE LE CARBONE, L'HYDROGÈNE, LES HALOGÈNES, L'OXYGÈNE, L'AZOTE, LE SOUFRE, LE SÉLÉNIUM OU LE TELLURE
5
Composés contenant des éléments du 3ème groupe de la classification périodique
06
Composés de l'aluminium
A NÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61
SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
K
PRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
41
Préparations médicinales obtenues par traitement de substances par énergie ondulatoire ou par rayonnement corpusculaire
A NÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61
SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
P
ACTIVITÉ THÉRAPEUTIQUE SPÉCIFIQUE DE COMPOSÉS CHIMIQUES OU DE PRÉPARATIONS MÉDICINALES
35
Agents anticancéreux
Déposants :
深圳市声光动力生物医药科技有限公司 SHENZHEN SONO-PHOTODYNAMIC BIO-MED TECHNOLOGY LTD. [CN/CN]; 中国广东省深圳市 龙华新区观澜街道大布巷社区观光路1301号银星科技大厦7楼D703 D703,7th Floor,Silver Star Hi-tech Building,No.1301 Guanguang Road, Guanlan Sub-district,Longhua District Shenzhen, Guangdong 518000, CN
Inventeurs :
蒋雄杰 JIANG, Xiongjie; CN
黄华静 HUANG, Huajing; CN
Mandataire :
深圳市凯达知识产权事务所 SHENZHEN KAIDA PARTNERS INTELLECTUAL PROPERTY LAW FIRM; 中国广东省深圳市 南山区高新区南区方大大厦609室 Room609 Fangda Building, High-Tech Industrial park, Nanshan Shenzhen, Guangdong 518057, CN
Données relatives à la priorité :
201610995706511.11.2016CN
Titre (EN) PH-SENSITIVE AXIALLY-SUBSTITUTED SILICON PHTHALOCYANINE COMPLEX, PREPARATION METHOD THEREFOR, AND MEDICAL APPLICATION THEREOF
(FR) COMPLEXE DE PHTALOCYANINE DE SILICIUM À SUBSTITUTION AXIALE SENSIBLE AU PH, SON PROCÉDÉ DE PRÉPARATION ET SON APPLICATION MÉDICALE
(ZH) pH敏感的轴向取代硅酞菁配合物及其制备方法和在医药上的应用
Abrégé :
(EN) The present invention relates to a pH-sensitive ketal-linked cholesterol-silicon phthalocyanine complex, a preparation method therefor and medical application thereof, and in particular, to a silicon phthalocyanine complex represented by a general formula (I), a preparation method therefor, a pharmaceutical composition containing the complex, and use thereof as a photosensitizer, especially use in treating cancers, wherein substituents in the general formula (I) have the same definitions as those in the description. Due to the presence of cholesterol groups, the series of complexes are hardly taken by tumor cells and normal cells; however, in a tumor tissue cell external subacid environment, ketal linkage undergoes hydrolysis reaction, and hydrolysis derivatives of silicon phthalocyanine can be easily taken by cancer cells, show extremely high photosensitivity, and can be prepared into tumor cell external subacid environment targeted photosensitive drug.
(FR) La présente invention concerne un complexe de phtalocyanine cholestérol-silicium lié à un cétal sensible au pH, son procédé de préparation et son application médicale, et en particulier, un complexe de phtalocyanine de silicium représenté par une formule générale (I), son procédé de préparation, une composition pharmaceutique contenant le complexe et son utilisation en tant que photosensibilisateur, en particulier pour le traitement de cancers, les substituants dans la formule générale (I) ayant les mêmes définitions que celles de la description. En raison de la présence de groupes de cholestérol, les séries de complexes ne sont pratiquement pas prises par des cellules tumorales et des cellules normales ; cependant, dans un environnement sous-acide externe de cellule de tissu tumoral, une liaison cétal subit une réaction d'hydrolyse, et des dérivés d'hydrolyse de phtalocyanine de silicium peuvent être facilement pris par des cellules cancéreuses, présentent une photosensibilité extrêmement élevée, et peuvent être préparés dans un médicament photosensible ciblant un environnement sous-acide externe de cellule tumorale.
(ZH) 涉及pH敏感的缩酮连接的胆固醇-硅酞菁配合物及其制备方法和在医药上的应用。特别地,涉及通式(I)所示的硅酞菁配合物、其制备方法及含有该配合物的药物组合物,以及其作为光敏剂的用途,特别是在治疗癌症中的用途,其中通式(I)中的各取代基与说明书中的定义相同。由于胆固醇基团的存在,该系列配合物很难被肿瘤细胞和正常细胞摄取,但在肿瘤组织细胞外微酸环境下,缩酮键发生水解反应,硅酞菁的水解衍生物能很容易被癌细胞摄取,并展现极高的光敏活性,它们可制备成肿瘤细胞外微酸环境靶向光敏药物。
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Langue de publication : chinois (ZH)
Langue de dépôt : chinois (ZH)