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1. (WO2018085247) COMPOSÉS POUR LA DÉGRADATION DE MALT1

Pub. No.:    WO/2018/085247    International Application No.:    PCT/US2017/059234
Publication Date: Sat May 12 01:59:59 CEST 2018 International Filing Date: Wed Nov 01 00:59:59 CET 2017
IPC: C07D 401/12
C07D 487/04
C07D 401/14
C07D 209/48
A61K 31/519
A61K 31/4439
Applicants: CORNELL UNIVERSITY
DANA-FARBER CANCER INSTITUTE, INC.
CHILDREN'S MEDICAL CENTER CORPORATION
Inventors: MELNICK, Ari, M.
GABAS, Lorena, Fontan
US, Ilkay
CASALENA, Gabriella
GRAY, Nathanael, S.
SCOTT, David, A.
HATCHER, John
DU, Guangyan
WU, Hao
QIAO, Qi
Title: COMPOSÉS POUR LA DÉGRADATION DE MALT1
Abstract:
La présente invention concerne des composés bifonctionnels qui inhibent MALTl et/ou favorisent l'ubiquitination ciblée pour la dégradation de MALTl. En particulier, la présente invention concerne des composés se liant à MALTl, une protéine dont l'activité est responsable de la signalisation constitutive de NF-KB dans certains cancers (par exemple, le lymphome diffus à grandes cellules B lié aux cellules B activées (ABC-DLBCL)), et peut aider à sa dégradation par le recrutement d'une ubiquitine ligase E3 (par exemple, céréblon, VHL), qui peut mettre en oeuvre, l'ubiquitination MALTl, en le marquant pour la dégradation du protéasome. L'invention concerne également, des compositions pharmaceutiques comprenant les composés bifonctionnels, des procédés de traitement de cancer avec les composés bifonctionnels, des procédés favorisant la dégradation de MALTl, et des procédés de liaison de l'activité de l'ubiquitine ligase E3 chez un sujet par l'administration d'un composé ou d'une composition de l'invention.