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1. (WO2018083335) ESTERS À DCHBS ACTIF DE COMPOSÉS PEG ET LEUR UTILISATION
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N° de publication : WO/2018/083335 N° de la demande internationale : PCT/EP2017/078457
Date de publication : 11.05.2018 Date de dépôt international : 07.11.2017
CIB :
A61K 47/60 (2017.01) ,C07C 309/42 (2006.01) ,A61K 47/54 (2017.01) ,C07K 14/605 (2006.01) ,C07K 14/62 (2006.01)
[IPC code unknown for A61K 47/60]
C CHIMIE; MÉTALLURGIE
07
CHIMIE ORGANIQUE
C
COMPOSÉS ACYCLIQUES OU CARBOCYCLIQUES
309
Acides sulfoniques; Leurs halogénures, esters ou anhydrides
01
Acides sulfoniques
28
ayant des groupes sulfo liés à des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons d'un squelette carboné
41
contenant des atomes d'oxygène, liés par des liaisons simples, liés au squelette carboné
42
ayant les groupes sulfo liés à des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons non condensés
[IPC code unknown for A61K 47/54]
C CHIMIE; MÉTALLURGIE
07
CHIMIE ORGANIQUE
K
PEPTIDES
14
Peptides ayant plus de 20 amino-acides; Gastrines; Somatostatines; Mélanotropines; Leurs dérivés
435
provenant d'animaux; provenant d'humains
575
Hormones
605
Glucagons
C CHIMIE; MÉTALLURGIE
07
CHIMIE ORGANIQUE
K
PEPTIDES
14
Peptides ayant plus de 20 amino-acides; Gastrines; Somatostatines; Mélanotropines; Leurs dérivés
435
provenant d'animaux; provenant d'humains
575
Hormones
62
Insulines
Déposants :
NOVO NORDISK A/S [DK/DK]; Novo Allé 2880 Bagsværd, DK
Inventeurs :
BIRKEBÆK JENSEN, Kim; DK
BERNT FREDRIK GUSTAFSSON, Magnus; DK
Données relatives à la priorité :
16197464.707.11.2016EP
17181621.817.07.2017EP
Titre (EN) DCHBS-ACTIVE ESTERS OF PEG COMPOUNDS AND THEIR USE
(FR) ESTERS À DCHBS ACTIF DE COMPOSÉS PEG ET LEUR UTILISATION
Abrégé :
(EN) The present invention relates to a novel acylating agent, a method for its preparation, and a method of using it for acylating one or more amino groups of an amino acid, a peptide, or a protein. The novel acylating agent may be a compound which comprises a structural element -HN-(CH2)2-(O-((CH2)2)k-O-(CH2)n-CO-, wherein k is an integer in the range of 1-10, and n is an integer in the range of 1-2, being esterified at its -CO-end to the hydroxy group of 3,5-dichloro-2-hydroxy-benzenesulfonic acid (3,5-DC-2-HBSA). This novel acylating agent has an improved stability. Using this agent the acylation process is improved as regards robustness, as well as improving yield and overall production economy. The novel acylating agent is useful for acylating pharmaceutical peptides and proteins such as GLP-1, insulin, pYY, and amylin. The invention also relates to a number of novel GLP-1 precursor peptides and derivatives in which the two N-terminal amino acids have been deleted.
(FR) La présente invention concerne un nouvel agent d'acylation, son procédé de préparation et un procédé d'utilisation de celui-ci en vue de l'acylation d'un ou plusieurs groupements amine d'un acide aminé, d'un peptide ou d'une protéine. Le nouvel agent d'acylation peut être un composé qui comprend un élément structural -HN-(CH2)2-(O-((CH2)2)k-O-(CH2)n-CO, dans lequel k est un nombre entier de l'ordre de 1 à 10, et n est un nombre entier de l'ordre de 1 à 2, et estérifié au niveau de son extrémité -CO-terminale au groupe hydroxy de l'acide 3,5-dichloro-2-hydroxy-benzènesulfonique (3,5-DC-2-HBSA). Ce nouvel agent d'acylation présente une stabilité améliorée. L'utilisation de cet agent permet d'améliorer le processus d'acylation en termes de robustesse, et d'accroître le rendement et l'économie globale de production. Ce nouvel agent d'acylation est utile pour l'acylation de peptides et de protéines pharmaceutiques tels que le GLP-1, l'insuline, le pYY et l'amyline. L'invention concerne également un certain nombre de nouveaux peptides précurseurs du GLP-1 et de dérivés de ceux-ci dans lesquels les deux acides aminés N-terminaux ont été supprimés.
États désignés : AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BN, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DJ, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IR, IS, JO, JP, KE, KG, KH, KN, KP, KR, KW, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PA, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SA, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, RW, SD, SL, ST, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, RS, SE, SI, SK, SM, TR)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, KM, ML, MR, NE, SN, TD, TG)
Langue de publication : anglais (EN)
Langue de dépôt : anglais (EN)