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1. (WO2018081211) 7-CYCLOPENTYL-N,N-DIMÉTHYL-2-((5- (PIPÉRAZIN-1-YL)PYRIDIN-2-YL)AMINO)-7H- PYRROLO[2,3-D]PYRIMIDINE-6-CARBOXAMIDE DEUTÉRÉ
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N° de publication : WO/2018/081211 N° de la demande internationale : PCT/US2017/058201
Date de publication : 03.05.2018 Date de dépôt international : 25.10.2017
CIB :
C07D 487/04 (2006.01) ,A61K 31/4045 (2006.01)
Déposants : LI, George, Y.[US/US]; US
HOU, Duanjie; US
Inventeurs : LI, George, Y.; US
HOU, Duanjie; US
Mandataire : LIU, Lance; US
Données relatives à la priorité :
62/412,84026.10.2016US
Titre (EN) DEUTERATED 7-CYCLOPENTYL-N, N-DIMETHYL-2-((5-(PIPERAZIN-1-YL)PYRIDIN-2-YL)AMINO)-7H-PYRROLO[2,3-D]PYRIMDINE-6-CARBOXAMIDE
(FR) 7-CYCLOPENTYL-N,N-DIMÉTHYL-2-((5- (PIPÉRAZIN-1-YL)PYRIDIN-2-YL)AMINO)-7H- PYRROLO[2,3-D]PYRIMIDINE-6-CARBOXAMIDE DEUTÉRÉ
Abrégé : front page image
(EN) The present invention is related to compounds of Formula (I): (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof; wherein: Y1, Y2, Y3, Y4, Y4,, Y5, Y5,; Y6, Y6,, Y7, Y7,, Y8, Y9, Y10, Y10,, Y10,,, Y11, Y11,, Y11,,, Y12, Y12,, Y13, Y13,, Y14, Y14,, Y15, Y15, and Y16 are selected from the group consisting of hydrogen or deuterium, wherein at least one of Y1, Y2, Y3, Y4, Y4,, Y5, Y5,; Y6, Y6,, Y7, Y7,, Y8, Y9, Y10, Y10,, Y10,,, Y11, Y11,, Y11,,, Y12, Y12,, Y13, Y13,, Y14, Y14,, Y15, Y15, and Y16 is deuterium; and each carbon is independently optionally replaced with l3C. It also relates to pharmaceutical compositions comprising the compounds of Formula (I) and the use of these compounds as selective CDK4/6 inhibitors with the potential for treatment of pRb-positive tumor types including HR-positive and HER2 -negative breast cancer in combination with additional agents (i.e. letrozole).
(FR) La présente invention concerne des composés de Formule (I) : (I) ou un sel pharmaceutiquement acceptable de ceux-ci ; où : Y1, Y2, Y3, Y4, Y4,, Y5, Y5, ; Y6, Y6,, Y7, Y7,, Y8, Y9, Y10, Y10,, Y10,,, Y11, Y11,, Y11,,, Y12, Y12,, Y13, Y13,, Y14, Y14,, Y15, Y15, et Y16 sont choisis dans le groupe constitué par un atome d'hydrogène ou de deutérium, au moins l'un des Y1, Y2, Y3, Y4, Y4,, Y5, Y5,; Y6, Y6,, Y7, Y7,, Y8, Y9, Y10, Y10,, Y10,,, Y11, Y11,, Y11,,, Y12, Y12,, Y13, Y13,, Y14, Y14,, Y15, Y15, et Y16 étant un atome de deutérium ; et éventuellement chaque carbone est indépendamment remplacé par l3C. Des compositions pharmaceutiques comprenant les composés de formule (I) et l'utilisation de ces composés à titre d'inhibiteurs sélectifs de CDK4/6 ayant le potentiel pour traiter les types de tumeurs pRB-positifs dont le cancer du sein HER2-positif et HER2-négatif en combinaison avec d'autres agents à savoir, le létrozole sont en outre décrites.
États désignés : AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BN, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DJ, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IR, IS, JO, JP, KE, KG, KH, KN, KP, KR, KW, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PA, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SA, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, RW, SD, SL, ST, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, RS, SE, SI, SK, SM, TR)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, KM, ML, MR, NE, SN, TD, TG)
Langue de publication : anglais (EN)
Langue de dépôt : anglais (EN)