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1. (WO2018081204) N-(5-((4-ÉTHYLPIPÉRAZINE-1-YL)MÉTHYL) PYRIDIN-2-YL)-5-FLUORO-4-(4-FLUORO-1-ISOPROPYL-2-MÉTHYL-1H-BENZO[D]IMIDAZOL-6-YL)PYRIMIDIN-2-AMINE DEUTÉRÉ
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N° de publication : WO/2018/081204 N° de la demande internationale : PCT/US2017/058191
Date de publication : 03.05.2018 Date de dépôt international : 25.10.2017
CIB :
A61K 31/517 (2006.01) ,A61K 31/519 (2006.01) ,A61K 31/655 (2006.01)
A NÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61
SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
K
PRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
31
Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs organiques
33
Composés hétérocycliques
395
ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine, rifamycines
495
ayant des cycles à six chaînons avec deux azote comme seuls hétéro-atomes d'un cycle, p.ex. pipérazine
505
Pyrimidines; Pyrimidines hydrogénées, p.ex. triméthoprime
517
condensées en ortho ou en péri avec des systèmes carbocycliques, p.ex. quinazoline, périmidine
A NÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61
SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
K
PRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
31
Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs organiques
33
Composés hétérocycliques
395
ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine, rifamycines
495
ayant des cycles à six chaînons avec deux azote comme seuls hétéro-atomes d'un cycle, p.ex. pipérazine
505
Pyrimidines; Pyrimidines hydrogénées, p.ex. triméthoprime
519
condensées en ortho ou en péri avec des hétérocycles
A NÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61
SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
K
PRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
31
Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs organiques
655
Composés azoïques(-N=N-), diazoïques (=N2), azoxy (N-O-N ou N(=O)-N), azido (-N3) ou diazoamino (-N=N-N)
Déposants : LI, George, Y.; US
HOU, Duanjle; US (AllExceptUS)
Inventeurs : LI, George, Y.; US
HOU, Duanjle; US
Mandataire : LIU, Lance; US
Données relatives à la priorité :
62/412,83526.10.2016US
Titre (EN) DEUTERATED N-(5-((4-ETHYLPIPERAZIN-1-YL)METHYL) PYRIDIN-2-YL)-5-FLUORO-4-(4-FLUORO-1-ISOPROPYL-2-METHYL-1H-BENZO[d]IMIDAZOL-6-YL)PYRIMIDIN-2-AMINE
(FR) N-(5-((4-ÉTHYLPIPÉRAZINE-1-YL)MÉTHYL) PYRIDIN-2-YL)-5-FLUORO-4-(4-FLUORO-1-ISOPROPYL-2-MÉTHYL-1H-BENZO[D]IMIDAZOL-6-YL)PYRIMIDIN-2-AMINE DEUTÉRÉ
Abrégé :
(EN) The present invention is related to compounds of Formula (I): (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof; wherein: Y1, Y2, Y3, Y4, Y4,, Y5, Y5,, Y6,Y6,, Y7, Y7,8, Y8', Y9, Y9', Y10, Y10', YI0", Y11, Y12, Y13, Y14, Y I4', Y14", Υ15, Y16, Υ16', Y16", Y17, Y17' and Y17" are selected from the group consisting of hydrogen or deuterium, wherein at least one of Y1, Y2, Y3, Y4, Y4,,Y5 Y5,, Y6, Y6,, Y7, Y7,, Y8, Y8', Y9, Y9', Y10, Y10', Y10", Υ11, Y12, Y13, Y14, Y14', Y14", Y15, Y16, Y16', Y16", Y17, Y17', and Y17'' is deuterium; and each carbon is independently optionally replaced with 13C. It also relates to pharmaceutical compositions comprising the compounds of Formula (I) and the use of these compounds as selective CDK4/6 inhibitors with the potential for treatment of pRb-positive tumor types including HR (hormone-receptor)-positive aid HER2 (human epidermal growth factor receptor 2)- negative breast cancer, melanoma, liposarcoma and non-small-cell lung cancer, alone or in combination with additional agents.
(FR) La présente invention concerne des composés de Formule (I): (I) ou un sel pharmaceutiquement acceptable de ceux-ci; dans laquelle : Y1, Y2, Y3, Y4, Y4,, Y5, Y5,, Y6,Y6,, Y7, Y7,8, Y8', Y9, Y9', Y10, Y10', YI0", Y11, Y12, Y13, Y14, Y I4', Y14", Υ15, Y16, Υ16', Y16", Y17, Y17' and Y17" sont choisis dans le groupe constitué par l'hydrogène ou le deutérium, au moins l'un parmi Y1, Y2, Y3, Y4, Y4,,Y5 Y5,, Y6, Y6,, Y7, Y7,, Y8, Y8', Y9, Y9', Y10, Y10', Y10", Υ11, Y12, Y13, Y14, Y14', Y14", Y15, Y16, Y16', Y16", Y17, Y17', et Y17'' étant un deutérium ; et chaque carbone est éventuellement remplacé indépendamment par 13C. L’invention concerne également des compositions pharmaceutiques comprenant les composés de Formule (I) et l'utilisation de ces composés en tant que inhibiteurs sélectifs de CDK4/6 avec le potentiel pour le traitement de types de tumeurs pRb positifs comprenant le cancer du sein négatif au HER2 (récepteur du facteur de croissance épidermique humain-2) et positif au HR (récepteur hormonal), le mélanome, le liposarcome et le cancer bronchique non à petites cellules, seuls ou en combinaison avec d'autres agents.
front page image
États désignés : AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BN, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DJ, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IR, IS, JO, JP, KE, KG, KH, KN, KP, KR, KW, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PA, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SA, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, RW, SD, SL, ST, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, RS, SE, SI, SK, SM, TR)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, KM, ML, MR, NE, SN, TD, TG)
Langue de publication : anglais (EN)
Langue de dépôt : anglais (EN)