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1. (WO2018080897) ARYLATION DE γ-C(SP3)-H PD-CATALYSÉ /HÉTÉROARYLATION D'AMINES LIBRES

Pub. No.:    WO/2018/080897    International Application No.:    PCT/US2017/057434
Publication Date: Fri May 04 01:59:59 CEST 2018 International Filing Date: Fri Oct 20 01:59:59 CEST 2017
IPC: C07C 209/68
C07B 37/00
Applicants: THE SCRIPPS RESEARCH INSTITUTE
Inventors: YU, Jin-Quan
Title: ARYLATION DE γ-C(SP3)-H PD-CATALYSÉ /HÉTÉROARYLATION D'AMINES LIBRES
Abstract:
L'arylation de g-G(sp3)-H catalysée par Pd(II) ou l'hétéroarylation d'amines primaires est réalisée à l'aide de 2-hydroxynicotinaldenyde en tant que groupe directeur transitoire catalytique. De manière importante, le catalyseur et la charge de groupe directeur peuvent être abaissés à 2 % et 4 % respectivement, démontrant ainsi une efficacité élevée de ce groupe directeur transitoire nouvellement conçu. Des iodures d'aryle hétérocycliques sont également compatibles avec cette réaction. En outre, la synthèse rapide de dérivés de 1,2,3,4-tétrahydronaphtyridine est réalisée à l'aide de cette réaction.