Certains contenus de cette application ne sont pas disponibles pour le moment.
Si cette situation persiste, veuillez nous contacter àObservations et contact
1. (WO2018067834) INHIBITEURS DE NT5C2 UTILES DANS LE TRAITEMENT DE LA LEUCÉMIE LYMPHOBLASTIQUE AIGUË RÉSISTANTE À LA CHIMIOTHÉRAPIE
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international    Formuler une observation

N° de publication : WO/2018/067834 N° de la demande internationale : PCT/US2017/055366
Date de publication : 12.04.2018 Date de dépôt international : 05.10.2017
CIB :
C07D 401/14 (2006.01) ,C07D 409/14 (2006.01) ,C07D 409/12 (2006.01)
C CHIMIE; MÉTALLURGIE
07
CHIMIE ORGANIQUE
D
COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
401
Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote
14
contenant au moins trois hétérocycles
C CHIMIE; MÉTALLURGIE
07
CHIMIE ORGANIQUE
D
COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
409
Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre comme uniques hétéro-atomes du cycle
14
contenant au moins trois hétérocycles
C CHIMIE; MÉTALLURGIE
07
CHIMIE ORGANIQUE
D
COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
409
Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre comme uniques hétéro-atomes du cycle
02
contenant deux hétérocycles
12
liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
Déposants :
THE TRUSTEES OF COLUMBIA UNIVERSITY IN THE CITY OF NEW YORK [US/US]; 412 Low Memorial Library 535 West 116th Street New York, New York 10027, US
Inventeurs :
FERRANDO, Adolfo; US
Mandataire :
VAN DYKE, Timothy H.; US
MOLINELLI, Eugene J.; US
Données relatives à la priorité :
62/404,40205.10.2016US
Titre (EN) NT5C2 INHIBITORS USEFUL FOR THE TREATMENT OF CHEMOTHERAPY RESISTANT ACUTE LYMPHOBLASTIC LEUKEMIA
(FR) INHIBITEURS DE NT5C2 UTILES DANS LE TRAITEMENT DE LA LEUCÉMIE LYMPHOBLASTIQUE AIGUË RÉSISTANTE À LA CHIMIOTHÉRAPIE
Abrégé :
(EN) Relapse and resistance to therapy is the most significant challenge in the treatment of lymphoblastic leukemia. Mutations in NT5C2 (a cytosolic nucleotidase activated by gain of function mutations in about 20% of relapse ALL cases) characteristically are associated with early relapse and progression under therapy and confer resistance to 6-mercaptopurine chemotherapy in vitro and in vivo. Activating mutations in NT5C2 disrupt intramolecular switch-off mechanisms responsible for returning the enzyme to its resting inactive state after activation and lock the NT5C2 protein in an active state similar to that induced by allosteric activators. Based on structure, NT5C2 inhibitors were developed for specific therapies for preventing and reversing 6-MP resistance in ALL.
(FR) La rechute et la résistance à la thérapie représentent le défi le plus significatif dans le traitement de la leucémie lymphoblastique. Des mutations de NT5C2 (une nucléotidase cytosolique activée par le gain de mutations de fonction dans environ 20 % de cas de LAL à rechute) sont typiquement associées à une rechute et à une progression précoces en thérapie et confèrent une résistance à la chimiothérapie à base de 6-mercaptopurine in vitro et in vivo. L'activation de mutations de NT5C2 perturbe les mécanismes de désactivation intramoléculaire responsables du retour de l'enzyme à son état inactif de repos après activation et verrouillage de la protéine NT5C2 dans un état actif similaire à celui induit par des activateurs allostériques. En termes de structure, les inhibiteurs de NT5C2 ont été mis au point pour des thérapies spécifiques destinées à prévenir et inverser la résistance à la 6-MP dans le traitement de LAL.
front page image
États désignés : AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BN, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DJ, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IR, IS, JO, JP, KE, KG, KH, KN, KP, KR, KW, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PA, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SA, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, RW, SD, SL, ST, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, RS, SE, SI, SK, SM, TR)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, KM, ML, MR, NE, SN, TD, TG)
Langue de publication : anglais (EN)
Langue de dépôt : anglais (EN)