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1. (WO2018066947) COMPOSÉ DÉRIVÉ D'ENTÉCAVIR LIÉ À UN ACIDE GRAS ET SON UTILISATION PHARMACEUTIQUE
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N° de publication : WO/2018/066947 N° de la demande internationale : PCT/KR2017/011022
Date de publication : 12.04.2018 Date de dépôt international : 29.09.2017
CIB :
C07D 473/18 (2006.01) ,A61K 31/522 (2006.01) ,A61K 9/00 (2006.01) ,A61K 9/16 (2006.01) ,A61K 9/20 (2006.01) ,A61K 9/48 (2006.01)
C CHIMIE; MÉTALLURGIE
07
CHIMIE ORGANIQUE
D
COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
473
Composés hétérocycliques contenant des systèmes cycliques purine
02
avec des atomes d'oxygène, de soufre ou d'azote liés directement en positions 2 et 6
18
un atome d'oxygène et un atome d'azote, p.ex. guanine
A NÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61
SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
K
PRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
31
Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs organiques
33
Composés hétérocycliques
395
ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine, rifamycines
495
ayant des cycles à six chaînons avec deux azote comme seuls hétéro-atomes d'un cycle, p.ex. pipérazine
505
Pyrimidines; Pyrimidines hydrogénées, p.ex. triméthoprime
519
condensées en ortho ou en péri avec des hétérocycles
52
Purines, p.ex. adénine
522
ayant des groupes oxo liés directement à l'hétérocycle, p.ex. hypoxanthine, guanine, acyclovir
A NÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61
SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
K
PRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
9
Préparations médicinales caractérisées par un aspect particulier
A NÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61
SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
K
PRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
9
Préparations médicinales caractérisées par un aspect particulier
14
à l'état particulaire, p.ex. poudres
16
Agglomérés; Granulés; Microbilles
A NÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61
SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
K
PRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
9
Préparations médicinales caractérisées par un aspect particulier
20
Pilules, pastilles ou comprimés
A NÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61
SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
K
PRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
9
Préparations médicinales caractérisées par un aspect particulier
48
Préparations en capsules, p.ex. de gélatine, de chocolat
Déposants :
단국대학교 천안캠퍼스 산학협력단 DANKOOK UNIVERSITY CHEONAN CAMPUS INDUSTRY ACADEMIC COOPERATION FOUNDATION [KR/KR]; 충청남도 천안시 동남구 단대로 119, 단국대학교천안캠퍼스내(안서동) (Anseo-dong), Dankook University Cheonan Campus, 119, Dandae-ro, Dongnam-gu Cheonan-si Chungcheongnam-do 31116, KR
Inventeurs :
강명주 KANG, Myung Joo; KR
한영택 HAN, Young Taek; KR
이대로 LEE, Dae Ro; KR
호명진 HO, Myoung Jin; KR
Mandataire :
특허법인 태백 TAEBAEK INTELLECTUAL PROPERTY LAW FIRM; 서울시 금천구 가산디지털1로151 이노플렉스1차 601호 #601 Innoplex 1 cha, 151Gasandigital 1-ro Geumcheon-gu Seoul 08506, KR
Données relatives à la priorité :
10-2016-012964707.10.2016KR
Titre (EN) ENTECAVIR DERIVATIVE COMPOUND BOUND WITH FATTY ACID AND PHARMACEUTICAL USE THEREOF
(FR) COMPOSÉ DÉRIVÉ D'ENTÉCAVIR LIÉ À UN ACIDE GRAS ET SON UTILISATION PHARMACEUTIQUE
(KO) 지방산이 결합된 엔테카비어 유도체 화합물 및 이의 약학적 용도
Abrégé :
(EN) The present invention relates to an entecavir derivative compound bound with a fatty acid and a pharmaceutical use thereof. The entecavir derivative covalently bound with a fatty acid according to the present invention exhibits a significantly lower solubility and dissolution rate than entecavir. The fatty acid polymer of entecavir according to the present invention can exert a sustained effect for several weeks or more after a single administration when a preparation is made for parenteral administration such as an injection, and can drastically improve patient medication compliance .
(FR) La présente invention concerne un composé dérivé d'entécavir lié à un acide gras et une utilisation pharmaceutique de celui-ci. Le dérivé d'entécavir lié de manière covalente à un acide gras selon la présente invention présente une solubilité et un taux de dissolution significativement inférieurs à celui de l'entécavir. Le polymère d'acide gras d'entécavir selon la présente invention peut exercer un effet prolongé pendant plusieurs semaines ou plus après une administration unique lorsqu'une préparation est réalisée pour une administration parentérale telle qu'une injection, et peut considérablement améliorer la conformité de médication du patient.
(KO) 본 발명은 지방산이 결합된 엔테카비어 유도체 화합물 및 이의 약학적 용도에 대한 것으로서, 본 발명에 의한 지방산이 공유결합된 엔테카비어 유도체는 엔테카비어에 비해 현저하게 낮은 용해도와 용출속도를 나타낸다. 본 발명에 의한 엔테카비어의 지방산 중합체는 주사제 등의 비경구투여용 제제로 제조할 경우 단회투여 후 수 주 이상의 지속적인 효과를 발현할 수 있으며, 환자의 복약 순응도를 획기적으로 개선할 수 있다.
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Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, RW, SD, SL, ST, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, RS, SE, SI, SK, SM, TR)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, KM, ML, MR, NE, SN, TD, TG)
Langue de publication : coréen (KO)
Langue de dépôt : coréen (KO)