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1. (WO2018064589) DÉGRADATION CIBLÉE DE PROTÉINES À L'AIDE D'UNE UBIQUITINE LIGASE E3 MUTANTE

Pub. No.:    WO/2018/064589    International Application No.:    PCT/US2017/054522
Publication Date: Fri Apr 06 01:59:59 CEST 2018 International Filing Date: Sat Sep 30 01:59:59 CEST 2017
IPC: C07D 401/14
C07D 495/14
C07D 417/14
A61K 31/454
A61K 45/06
Applicants: DANA-FARBER CANCER INSTITUTE, INC.
Inventors: BRADNER, James
ISHOEY, Mette
BUCKLEY, Dennis
PAULK, Joshiawa
COHEN, Marc, Andrew
ZEID, Rhamy
Title: DÉGRADATION CIBLÉE DE PROTÉINES À L'AIDE D'UNE UBIQUITINE LIGASE E3 MUTANTE
Abstract:
La présente invention concerne des composés bifonctionnels de formule (I) ou (II), ou un énantiomère, diastéréoisomère ou stéréoisomère, ou un sel pharmaceutiquement acceptable associé, qui agissent en tant que fractions induisant la dégradation de protéines. La présente invention concerne également des méthodes pour la dégradation ciblée de protéines endogènes au moyen des composés bifonctionnels de formule (I) ou (II) qui lient une fraction de liaison à une protéine cereblon mutante à un ligand qui est susceptible de se lier à une protéine ciblée que l'on peut utiliser dans le traitement de troubles prolifératifs. La présente invention concerne également des méthodes de fabrication de composés de l'invention et de leurs intermédiaires. La présente invention concerne aussi des polynucléotides ou des polypeptides d'une protéine cereblon mutante et des méthodes d'utilisation de ceux-ci.