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1. (WO2018064589) DÉGRADATION CIBLÉE DE PROTÉINES À L'AIDE D'UNE UBIQUITINE LIGASE E3 MUTANTE
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international    Formuler une observation

N° de publication : WO/2018/064589 N° de la demande internationale : PCT/US2017/054522
Date de publication : 05.04.2018 Date de dépôt international : 29.09.2017
CIB :
C07D 401/14 (2006.01) ,C07D 495/14 (2006.01) ,C07D 417/14 (2006.01) ,A61K 31/454 (2006.01) ,A61K 45/06 (2006.01)
Déposants : DANA-FARBER CANCER INSTITUTE, INC.[US/US]; 450 Brookline Avenue Boston, MA 02215, US
Inventeurs : BRADNER, James; US
ISHOEY, Mette; US
BUCKLEY, Dennis; US
PAULK, Joshiawa; US
COHEN, Marc, Andrew; US
ZEID, Rhamy; US
Mandataire : BELLOWS, Brent R.; Knowles Intellectual Property Strategies, LLC 400 Perimeter Center Terrace, Suite 200 Atlanta, GA 30346, US
Données relatives à la priorité :
62/401,30329.09.2016US
Titre (EN) TARGETED PROTEIN DEGRADATION USING A MUTANT E3 UBIQUITIN LIGASE
(FR) DÉGRADATION CIBLÉE DE PROTÉINES À L'AIDE D'UNE UBIQUITINE LIGASE E3 MUTANTE
Abrégé : front page image
(EN) The present application provides bifunctional compounds of Formula I or II: or an enantiomer, diastereomer, or stereoisomer, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, which act as protein degradation inducing moieties. The present application also relates to methods for the targeted degradation of endogenous proteins through the use of the bifunctional compounds of Formula (I) or (II) that link a mutant cereblon-binding moiety to a ligand that is capable of binding to a targeted protein which can be utilized in the treatment of proliferative disorders. The present application also provides methods for making compounds of the application and intermediates thereof. The present application also relates to polynucleotides or polypeptides of a mutant cereblon and methods of use thereof.
(FR) La présente invention concerne des composés bifonctionnels de formule (I) ou (II), ou un énantiomère, diastéréoisomère ou stéréoisomère, ou un sel pharmaceutiquement acceptable associé, qui agissent en tant que fractions induisant la dégradation de protéines. La présente invention concerne également des méthodes pour la dégradation ciblée de protéines endogènes au moyen des composés bifonctionnels de formule (I) ou (II) qui lient une fraction de liaison à une protéine cereblon mutante à un ligand qui est susceptible de se lier à une protéine ciblée que l'on peut utiliser dans le traitement de troubles prolifératifs. La présente invention concerne également des méthodes de fabrication de composés de l'invention et de leurs intermédiaires. La présente invention concerne aussi des polynucléotides ou des polypeptides d'une protéine cereblon mutante et des méthodes d'utilisation de ceux-ci.
États désignés : AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BN, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DJ, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IR, IS, JO, JP, KE, KG, KH, KN, KP, KR, KW, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PA, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SA, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, RW, SD, SL, ST, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, RS, SE, SI, SK, SM, TR)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, KM, ML, MR, NE, SN, TD, TG)
Langue de publication : anglais (EN)
Langue de dépôt : anglais (EN)