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1. (WO2018064557) COMPOSÉS BI-OU TRI-HÉTÉROCYCLIQUES FUSIONNÉS SUBSTITUÉS EN TANT QU'INHIBITEURS DE L'EHMT2
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N° de publication : WO/2018/064557 N° de la demande internationale : PCT/US2017/054468
Date de publication : 05.04.2018 Date de dépôt international : 29.09.2017
CIB :
C07D 235/30 (2006.01) ,C07D 405/04 (2006.01) ,C07D 471/04 (2006.01) ,C07D 487/04 (2006.01) ,C07D 491/10 (2006.01) ,C07D 277/82 (2006.01) ,C07D 209/40 (2006.01) ,A61K 31/4184 (2006.01) ,A61K 31/4045 (2006.01) ,A61P 7/06 (2006.01) ,A61P 35/02 (2006.01)
C CHIMIE; MÉTALLURGIE
07
CHIMIE ORGANIQUE
D
COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
235
Composés hétérocycliques contenant des cycles diazole-1, 3 ou diazole-1, 3 hydrogéné, condensés avec d'autres cycles
02
condensés avec des carbocycles ou avec des systèmes carbocycliques
04
Benzimidazoles; Benzimidazoles hydrogénés
24
avec des hétéro-atomes ou avec des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p.ex. radicaux ester ou nitrile, liés directement en position 2
30
Atomes d'azote ne faisant pas partie d'un radical nitro
C CHIMIE; MÉTALLURGIE
07
CHIMIE ORGANIQUE
D
COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
405
Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle
02
contenant deux hétérocycles
04
liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
C CHIMIE; MÉTALLURGIE
07
CHIMIE ORGANIQUE
D
COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
471
Composés hétérocycliques contenant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du système condensé, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un atome d'azote, non prévus dans les groupes C07D451/-C07D463/254
02
dans lesquels le système condensé contient deux hétérocycles
04
Systèmes condensés en ortho
C CHIMIE; MÉTALLURGIE
07
CHIMIE ORGANIQUE
D
COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
487
Composés hétérocycliques contenant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes dans le système condensé, non prévus par les groupes C07D451/-C07D477/187
02
dans lesquels le système condensé contient deux hétérocycles
04
Systèmes condensés en ortho
C CHIMIE; MÉTALLURGIE
07
CHIMIE ORGANIQUE
D
COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
491
Composés hétérocycliques contenant dans le système cyclique condensé, à la fois un ou plusieurs cycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle, et un ou plusieurs cycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus dans les groupes C07D451/-C07D459/347
02
dans lesquels le système condensé contient deux hétérocycles
10
Systèmes condensés en spiro
C CHIMIE; MÉTALLURGIE
07
CHIMIE ORGANIQUE
D
COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
277
Composés hétérocycliques contenant des cycles thiazole-1, 3 ou thiazole-1, 3 hydrogénés
60
condensés avec des carbocycles ou avec des systèmes carbocycliques
62
Benzothiazoles
68
avec des hétéro-atomes ou avec des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p.ex. radicaux ester ou nitrile, liés directement en position 2
82
Atomes d'azote
C CHIMIE; MÉTALLURGIE
07
CHIMIE ORGANIQUE
D
COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
209
Composés hétérocycliques contenant des cycles à cinq chaînons condensés avec d'autres cycles, ne comportant qu'un atome d'azote comme unique hétéro-atome du cycle
02
condensés avec un carbocycle
04
Indoles; Indoles hydrogénés
30
avec des hétéro-atomes ou avec des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, liés directement aux atomes de carbone de l'hétérocycle
40
Atomes d'azote ne faisant pas partie d'un radical nitro, p.ex. semicarbazone d'isatine
A NÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61
SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
K
PRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
31
Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs organiques
33
Composés hétérocycliques
395
ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine, rifamycines
41
ayant des cycles à cinq chaînons avec plusieurs hétéro-atomes cycliques, l'un au moins étant l'azote, p.ex. tétrazole
4164
1,3-Diazoles
4184
condensés avec des carbocycles, p.ex. benzimidazoles
A NÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61
SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
K
PRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
31
Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs organiques
33
Composés hétérocycliques
395
ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine, rifamycines
40
ayant des cycles à cinq chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle, p.ex. sulpiride, succinimide, tolmétine, buflomédil
403
condensés avec des carbocycles, p.ex. carbazole
404
Indoles, p.ex. pindolol
4045
Indole-alkylamines; Leurs amides, p.ex. sérotonine, mélatonine
A NÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61
SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
P
ACTIVITÉ THÉRAPEUTIQUE SPÉCIFIQUE DE COMPOSÉS CHIMIQUES OU DE PRÉPARATIONS MÉDICINALES
7
Médicaments pour le traitement des troubles du sang ou du fluide extracellulaire
06
Antianémiques
A NÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61
SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
P
ACTIVITÉ THÉRAPEUTIQUE SPÉCIFIQUE DE COMPOSÉS CHIMIQUES OU DE PRÉPARATIONS MÉDICINALES
35
Agents anticancéreux
02
spécifiques pour le traitement de la leucémie
Déposants :
EPIZYME, INC. [US/US]; 400 Technology Square 4th Floor Cambridge, Massachusetts 02139, US
Inventeurs :
CAMPBELL, John Emmerson; US
DUNCAN, Kenneth William; US
Mandataire :
ERLACHER, Heidi; US
Données relatives à la priorité :
62/402,86330.09.2016US
62/509,62022.05.2017US
Titre (EN) SUBSTITUTED FUSED BI- OR TRI- HETEROCYCLIC COMPOUNDS AS EHMT2 INHIBITORS
(FR) COMPOSÉS BI-OU TRI-HÉTÉROCYCLIQUES FUSIONNÉS SUBSTITUÉS EN TANT QU'INHIBITEURS DE L'EHMT2
Abrégé :
(EN) The present disclosure relates to substituted fused bi- or tri- heterocyclic compounds. The present disclosure also relates to pharmaceutical compositions containing these compounds and methods of treating a disorder (e.g., sickle cell anemia) via inhibition of a methyltransferase enzyme selected from EHMT1 and EHMT2, by administering a substituted fused bi- or tri- heterocyclic compound disclosed herein or a pharmaceutical composition thereof to subjects in need thereof. The present disclosure also relates to the use of such compounds for research or other non-therapeutic purposes.
(FR) La présente invention concerne des composés bi- ou tri-hétérocycliques fusionnés substitués. La présente invention concerne également des compositions pharmaceutiques contenant ces composés et des méthodes de traitement d'un trouble (par exemple, la drépanocytose) par l'intermédiaire de l'inhibition d'une enzyme méthyltransférase choisie parmi EHMT1 et EHMT2, par l'administration d'un composé bi- ou tri-hétérocyclique décrit ici ou d'une composition pharmaceutique de celui-ci à des sujets en ayant besoin. La présente invention concerne également l'utilisation desdits composés pour la recherche ou à d'autres fins non thérapeutiques.
États désignés : AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BN, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DJ, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IR, IS, JO, JP, KE, KG, KH, KN, KP, KR, KW, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PA, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SA, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, RW, SD, SL, ST, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, RS, SE, SI, SK, SM, TR)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, KM, ML, MR, NE, SN, TD, TG)
Langue de publication : anglais (EN)
Langue de dépôt : anglais (EN)