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1. (WO2018062799) PROCÉDÉ DE PRÉPARATION DE (R)-N- [4- (1-AMINO-ÉTHYL) -2,6-DIFLUORO-PHÉNYL]-MÉTHANESULFONAMIDE

Pub. No.:    WO/2018/062799    International Application No.:    PCT/KR2017/010582
Publication Date: Fri Apr 06 01:59:59 CEST 2018 International Filing Date: Wed Sep 27 01:59:59 CEST 2017
IPC: C07C 303/44
C07C 311/08
B01D 9/00
A61K 31/18
Applicants: AMOREPACIFIC CORPORATION
(주)아모레퍼시픽
Inventors: WOO, Byoung Young
우병영
LEE, Ki-Wha
이기화
LEE, Jihae
이지해
CHOI, Chang Soon
최창순
PARK, Miyoung
박미영
PARK, Young-Ho
박영호
JAYAPRAKASH, Sarva
자얍라카스사르바
REGATI, Sridhar
레가티스리다
SRINIVAS, Mamidi
스리니바스마미디
PATEL, Krushnakant
파텔크루스나칸트
RAMAMOHAN, M.
라마모한엠.
Title: PROCÉDÉ DE PRÉPARATION DE (R)-N- [4- (1-AMINO-ÉTHYL) -2,6-DIFLUORO-PHÉNYL]-MÉTHANESULFONAMIDE
Abstract:
La présente invention concerne un procédé permettant de préparer du N- [4- [(1R)-1-[[ (R)- (1,1-diméthyléthyl)) sulfinyl] amino] éthyl] -2,6-difluorophényl]-méthanesulfonamide (INT028-2) avec une pureté optique élevée, par la sélection d'auxiliaires d'Ellman-chiraux et la recristallisation et la séparation d'isomères optiques. Selon le procédé ci-dessus, du N- [4- [(1R)-1-[[ (R)- (1,1-diméthyléthyl)- (1,1-diméthyléthyl)) sulfinyl] amino] éthyl] -2,6-difluorophényl]-méthanesulfonamide avec une excellente qualité peut être produit à température ambiante en améliorant les conditions de traitement cryogénique nécessaires pour réaliser une pureté optique élevée, et, par conséquent, le rognage dû au taux de défaillance du processus peut être remarquablement réduit.