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1. (WO2018060300) DÉRIVÉS DE PIPÉRIDINE PONTÉS
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N° de publication : WO/2018/060300 N° de la demande internationale : PCT/EP2017/074575
Date de publication : 05.04.2018 Date de dépôt international : 28.09.2017
CIB :
C07D 519/00 (2006.01) ,A61K 31/4196 (2006.01) ,A61P 25/28 (2006.01)
Déposants : F. HOFFMANN-LA ROCHE AG[CH/CH]; Grenzacherstrasse 124 4070 Basel, CH (AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BE, BF, BG, BH, BJ, BN, BR, BW, BY, BZ, CA, CF, CG, CH, CI, CL, CM, CN, CO, CR, CU, CY, CZ, DE, DJ, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, FR, GA, GB, GD, GE, GH, GM, GN, GQ, GR, GT, GW, HN, HR, HU, ID, IE, IL, IN, IR, IS, IT, JO, JP, KE, KG, KH, KM, KN, KP, KR, KW, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LV, LY, MA, MC, MD, ME, MG, MK, ML, MN, MR, MT, MW, MX, MY, MZ, NA, NE, NG, NI, NL, NO, NZ, OM, PA, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SA, SC, SD, SE, SG, SI, SK, SL, SM, SN, ST, SV, SY, SZ, TD, TG, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW)
HOFFMANN-LA ROCHE INC.[US/US]; Overlook at Great Notch, 150 Clove Road, 8th Floor, Suite 8 - Legal Department Little Falls, New Jersey 07424, US (US)
Inventeurs : BARTELS, Bjoern; CH
JAKOB-ROETNE, Roland; CH
LIMBERG, Anja; CH
NEIDHART, Werner; CH
RATNI, Hasane; CH
REUTLINGER, Michael; CH
SARIE, Jérôme Charles; CH
VASTAKAITE, Greta; GB
Mandataire : POPPE, Regina; CH
Données relatives à la priorité :
16191512.929.09.2016EP
Titre (EN) BRIDGED PIPERIDINE DERIVATIVES
(FR) DÉRIVÉS DE PIPÉRIDINE PONTÉS
Abrégé : front page image
(EN) The present invention relates to a compound of formula (I), wherein R1 is hydrogen, lower alkyl, lower alkyl substituted by halogen, halogen, lower alkoxy or lower alkoxy substituted by halogen; R may be the same or different, if n = 2 or 3; n is 1, 2 or 3; m is 1, 2 or 3; Ar is a five or six membered heteroaryl group, selected from (II), (III), (IV) or (V) wherein R 2 is hydrogen, lower alkyl, lower alkyl substituted by halogen, halogen or lower alkoxy; R 3 is hydrogen or halogen; -() m - is –(CH 2 )m- or to pharmaceutically active acid addition salts thereof. The compounds may be used for the treatment of Alzheimer's disease, cerebral amyloid angiopathy, hereditary cerebral hemorrhage with amyloidosis, Dutch-type (HCHWA-D), multi-infarct dementia, dementia pugilistica or Down syndrome.
(FR) La présente invention concerne un composé de formule (I), dans laquelle R 1 est l'hydrogène, alkyle inférieur, alkyle inférieur substitué par halogène, halogène, alcoxy inférieur ou alcoxy inférieur substitué par halogène ; R peut être identique ou différent, si n = 2 ou 3 ; n vaut 1, 2 ou 3 ; n est 1, 2 ou 3 ; m est 1, 2 ou 3 ; Ar est un groupe hétéroaryle à cinq ou six chaînons, sélectionné parmi (II), (III), (IV) ou (V) dans laquelle R 2 est un hydrogène, un alkyle inférieur, alkyle inférieur substitué par halogène, halogène ou alcoxy inférieur ; R 3 est hydrogène ou halogène ;- () m- représente –(CH 2 ) m - ou à des sels d'addition d'acide pharmaceutiquement actifs de ceux-ci. Les composés peuvent être utilisés pour le traitement de la maladie d'Alzheimer, de l'angiopathie amyloïde cérébrale, de l'hémorragie cérébrale héréditaire avec amylose, de la Dutch-type (HCHWA-D), de la démence vasculaire, de la démence pugilistique ou le syndrome de Down.
États désignés : AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BN, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DJ, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IR, IS, JO, JP, KE, KG, KH, KN, KP, KR, KW, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PA, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SA, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, RW, SD, SL, ST, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, RS, SE, SI, SK, SM, TR)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, KM, ML, MR, NE, SN, TD, TG)
Langue de publication : anglais (EN)
Langue de dépôt : anglais (EN)