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1. (WO2018060280) AGENTS ENDOSOMOLYTIQUES POUR THÉRAPIE GÉNIQUE
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N° de publication :    WO/2018/060280    N° de la demande internationale :    PCT/EP2017/074543
Date de publication : 05.04.2018 Date de dépôt international : 27.09.2017
CIB :
C07J 51/00 (2006.01), C07F 9/09 (2006.01), A61K 31/575 (2006.01), A61K 31/661 (2006.01)
Déposants : UCB BIOPHARMA SPRL [BE/BE]; Allée de la Recherche 60 B-1070 Brussels (BE)
Inventeurs : BAKER, Terence Seward; (GB).
EATON, Michael Anthony William; (GB).
NORMAN, Timothy John; (GB).
TURNER, James Petrie; (GB)
Mandataire : DUCKWORTH, Timothy John; (GB)
Données relatives à la priorité :
1616563.1 29.09.2016 GB
Titre (EN) ENDOSOMOLYTIC AGENTS FOR GENE THERAPY
(FR) AGENTS ENDOSOMOLYTIQUES POUR THÉRAPIE GÉNIQUE
Abrégé : front page image
(EN)Compounds of formula (I), wherein Ar is an aryl group optionally further substituted with one or more groups R3; A is a lipophilic, hydrophobic moiety; R1 is a phosphodiester, phosphotriester, thioether or amide group; X is an unsubstituted or substituted C6 to C24 alkylene or alkenylene group, which is optionally interrupted by one or more -NR9-, -O- or -S- linkages, R2 is -YC(R4)(R5)CO2R6; and pharmaceutically acceptable salts or solvates thereof are useful as endosomolytic agents particularly for the delivery of nucleic acids useful in gene therapy.
(FR)La présente invention concerne des composés de formule (I), dans laquelle Ar est un groupe aryle éventuellement substitué par un ou plusieurs groupes R 3 ; A est une fraction hydrophobe et lipophile ; R 1 est un groupe phosphodiester, phosphotriester, thioéther ou amide ; X représente un groupe alkylène ou alcénylène nonsubstitué ou substitué C 6 à C 24 , qui est éventuellement interrompu par une ou plusieurs liaisons -NR 9 -, -O-ou -S -, R 2 est -YC (R 4 ) (R 5 ) CO 2 R 6 . L'invention concerne également des sels ou solvates pharmaceutiquement acceptables de ceux-ci qui sont utiles en tant qu'agents endosomolytiques, en particulier pour l'administration d'acides nucléiques utiles dans la thérapie génique.
États désignés : AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BN, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DJ, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IR, IS, JO, JP, KE, KG, KH, KN, KP, KR, KW, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PA, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SA, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW.
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, RW, SD, SL, ST, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB) (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, RS, SE, SI, SK, SM, TR)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, KM, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Langue de publication : anglais (EN)
Langue de dépôt : anglais (EN)