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1. (WO2018059331) COMPOSÉ POLYAMIDE ET SON UTILISATION
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N° de publication :    WO/2018/059331    N° de la demande internationale :    PCT/CN2017/103027
Date de publication : 05.04.2018 Date de dépôt international : 22.09.2017
CIB :
C07K 7/06 (2006.01), A61K 38/08 (2006.01), A61P 29/00 (2006.01), A61P 17/00 (2006.01), A61P 7/10 (2006.01), A61P 3/12 (2006.01), A61P 1/00 (2006.01), A61P 11/14 (2006.01), A61P 27/06 (2006.01)
Déposants : SICHUAN KELUN-BIOTECH BIOPHARMACEUTICAL CO., LTD. [CN/CN]; No.666, Xinhua Avenue (section 2), Hai Xia Industrial Park, Wenjiang District Chengdu, Sichuan 611138 (CN)
Inventeurs : CAI, Jiaqiang; (CN).
TIAN, Qiang; (CN).
ZHAO, Mingliang; (CN).
ZENG, Hong; (CN).
SONG, Hongmei; (CN).
YU, Nan; (CN).
DENG, Hua; (CN).
ZHONG, Wei; (CN).
YANG, Long; (CN).
WU, Lei; (CN).
HUANG, Haitao; (CN).
WU, Yongyong; (CN).
SU, Donghai; (CN).
ZHOU, Xin; (CN).
TAN, Yuting; (CN).
WANG, Lichun; (CN).
WANG, Jingyi; (CN)
Mandataire : CCPIT PATENT AND TRADEMARK LAW OFFICE; 8th Floor, Vantone New World Plaza 2 Fuchengmenwai Street, Xicheng District Beijing 100037 (CN)
Données relatives à la priorité :
201610852604.8 27.09.2016 CN
Titre (EN) POLYAMIDE COMPOUND AND USE THEREOF
(FR) COMPOSÉ POLYAMIDE ET SON UTILISATION
(ZH) 多酰胺化合物及其用途
Abrégé : front page image
(EN)The present invention relates to a polyamide compound and a use thereof; specifically, the present invention relates to a type of polyamide compound (which preferably contains one or more amide bonds formed by the condensation of same or different L-amino acids or D-amino acids), or stereoisomers thereof, polymorphs thereof, solvates thereof, or metabolites thereof, prodrugs thereof or pharmaceutically acceptable salts or esters thereof, or pharmaceutical compositions thereof, as well as a method for preparing the polyamide compound and a use thereof in the prevention or treatment of diseases associated with a κ-opioid receptor. The polyamide compound of the present invention has excellent κ-opioid receptor agonistic activities and hydrophilic ability, thus having a lesser ability of penetrating the blood-brain barrier and a lowered capacity for entering the brain. The compound of the present invention has higher selectivity for a κ-opioid receptor, lowered addictiveness, improved pharmacokinetic properties, and improved safety (lower toxicity and/or fewer side effects, good patient compliance, and/or a lesser propensity for developing tolerance, among other excellent medicinal properties).
(FR)La présente invention concerne un composé polyamide et son utilisation; spécifiquement, la présente invention concerne un type de composé polyamide (qui contient de préférence une ou plusieurs liaisons amide formées par la condensation de ceux-ci ou de différents acides L-amino ou acides D-amino) ou des stéréoisomères de ceux-ci, des polymorphes de ceux-ci, des solvates de ceux-ci, ou des métabolites de ceux-ci, des promédicaments de ceux-ci ou des sels ou esters pharmaceutiquement acceptables de ceux-ci, ou des compositions pharmaceutiques de ceux-ci, ainsi qu'un procédé de préparation du composé polyamide et une utilisation de celui-ci dans la prévention ou le traitement de maladies associées à un récepteur κ-opioïde. Le composé polyamide de la présente invention présente d'excellentes activités agonistes des récepteurs κ-opioïdes et une capacité hydrophile, ayant ainsi une moindre capacité de pénétrer dans la barrière hémato-encéphalique et une capacité réduite d'entrer dans le cerveau. Le composé de la présente invention présente une sélectivité supérieure pour un récepteur κ-opioïde, une dépendance réduite, des propriétés pharmacocinétiques améliorées, et une sécurité améliorée (faible toxicité et/ou moins d'effets secondaires, une bonne conformité au patient et/ou une propension moindre à développer une tolérance, entre autres excellentes propriétés médicinales).
(ZH)本发明涉及多酰胺化合物及其用途,具体地,本发明涉及一类多酰胺化合物(其优选含有由相同或不同的L-氨基酸或D-氨基酸缩合形成的一个或多个酰胺键)、或其立体异构体、多晶型物、溶剂合物、或其代谢物、前药或药学上可接受的盐或酯、或其药物组合物,以及该类多酰胺化合物的制备方法及其在预防或治疗与κ阿片样物质受体相关的疾病中的用途。本发明的多酰胺化合物具有优异的κ阿片样物质受体激动效能、亲水能力和由此更小的穿透血脑屏障以及更低的进入脑部的能力。本发明的化合物对于κ阿片样物质受体更高的选择性、更低的成瘾性、改善的药物代谢动力学性质、改善的安全性(较低的毒性和/或较少的副作用、良好的患者顺应性,和/或较不易产生耐受性等更优异的成药性质。
États désignés : AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BN, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DJ, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IR, IS, JO, JP, KE, KG, KH, KN, KP, KR, KW, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PA, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SA, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW.
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, RW, SD, SL, ST, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB) (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, RS, SE, SI, SK, SM, TR)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, KM, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Langue de publication : chinois (ZH)
Langue de dépôt : chinois (ZH)