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1. (WO2018059288) PROCÉDÉ DE PRÉPARATION DE MACITENTAN ET SON COMPOSÉ INTERMÉDIAIRE
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N° de publication :    WO/2018/059288    N° de la demande internationale :    PCT/CN2017/102452
Date de publication : 05.04.2018 Date de dépôt international : 20.09.2017
CIB :
C07D 239/47 (2006.01)
Déposants : SEASONS BIOTECHNOLOGY (TAIZHOU) CO., LTD [CN/CN]; No. 21 Jiutiao Road, Jiaojiang Taizhou, Zhejiang 318000 (CN)
Inventeurs : JIA, Qiang; (CN).
MA, Chi; (CN).
YANG, Zhengwei; (CN).
YANG, Jinjin; (CN)
Mandataire : BOSS & YOUNG PATENT AND TRADEMARK LAW OFFICE; 5/F., Tower A, GT International Center, Jia 3 Yongandongli Jianguomenwai Ave., Chaoyang District Beijing 100022 (CN)
Données relatives à la priorité :
201610879475.1 28.09.2016 CN
Titre (EN) METHOD FOR PREPARING MACITENTAN AND INTERMEDIATE COMPOUND THEREOF
(FR) PROCÉDÉ DE PRÉPARATION DE MACITENTAN ET SON COMPOSÉ INTERMÉDIAIRE
(ZH) 一种马西替坦及其中间体化合物的制备方法
Abrégé : front page image
(EN)Provided is a method for preparing macitentan and an intermediate thereof. The method comprises: dropwise adding a tetrahydrofuran solution containing a compound of formula (II) and 5-bromo-2-chloropyrimidine to tetrahydrofuran containing a base, or dropwise adding a tetrahydrofuran solution of a compound of formula (II) and a tetrahydrofuran solution of 5-bromo-2-chloropyrimidine at the same time to tetrahydrofuran containing a base for reaction, to obtain the macitentan of formula (I). The base being selected from sodium hydride, potassium hydride, lithium hydride, or lithium bis (trimethylsilyl) amide. The method has good reaction selectivity and is suitable for commercial production. The obtained macitentan has high quality and a high yield. The obtained compound of formula (II) also has high quality and a high yield, with an HPLC purity of ≥ 99.0%, an impurity A content of ≤ 0.20%, and an impurity B content of ≤ 0.25%.
(FR)L'invention concerne un procédé de préparation de macitentan et de son intermédiaire. Le procédé comprend : l'ajout goutte à goutte d'une solution de tétrahydrofurane contenant un composé de formule (II) et du 5-bromo-2-chloropyrimidine à du tétrahydrofurane contenant une base, ou l'ajout goutte à goutte d'une solution de tétrahydrofurane d'un composé de formule (II) et une solution de tétrahydrofurane de 5-bromo-2-chloropyrimidine en même temps que le tétrahydrofurane contenant une base pour la réaction, pour obtenir le macitentan de formule (I). La base est choisie parmi l'hydrure de sodium, l'hydrure de potassium, l'hydrure de lithium, ou le bis (triméthylsilyl) amide de lithium. Le procédé présente une bonne sélectivité de réaction et est approprié pour une production commerciale. Le macitentan obtenu présente une qualité élevée et un rendement élevé. Le composé obtenu de formule (II) a également une qualité élevée et un rendement élevé, avec une pureté HPLC ≥ 99,0 %, une teneur en impuretés A ≤ 0,20 %, et une teneur en impuretés B ≤ 0,25 %.
(ZH)提供一种马西替坦及其中间体的制备方法,所述方法包括:将含有式(Ⅱ)化合物和5-溴-2-氯嘧啶的四氢呋喃溶液滴加到含有碱的四氢呋喃中进行反应,或者将式(Ⅱ)化合物的四氢呋喃溶液和5-溴-2-氯嘧啶的四氢呋喃溶液同时滴加到含有碱的四氢呋喃中进行反应,得到式(Ⅰ)所示的马西替坦,其中所述碱选自氢化钠、氢化钾、氢化锂或双(三甲基硅基)胺基锂。该方法的反应选择性很好,适合产业化;所得马西替坦质量好、收率高;获得的式(Ⅱ)化合物质量高、收率高,HPLC纯度≥99.0%,杂质A含量≤0.20%,杂质B含量≤0.25%。
États désignés : AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BN, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DJ, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IR, IS, JO, JP, KE, KG, KH, KN, KP, KR, KW, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PA, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SA, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW.
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, RW, SD, SL, ST, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB) (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, RS, SE, SI, SK, SM, TR)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, KM, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Langue de publication : chinois (ZH)
Langue de dépôt : chinois (ZH)