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1. (WO2018057409) MOLÉCULES DE 1-MÉTHYL -1,2,3,4-TÉTRAHYDROISOQUINOLÉINE SUBSTITUÉES EN TANT QUE LIANTS ALLOSTÉRIQUES DE PCSK9

Pub. No.:    WO/2018/057409    International Application No.:    PCT/US2017/051690
Publication Date: Fri Mar 30 01:59:59 CEST 2018 International Filing Date: Sat Sep 16 01:59:59 CEST 2017
IPC: C07D 217/16
A61K 31/472
A61K 31/4725
C07D 217/14
Applicants: MERCK SHARP & DOHME CORP.
IMBRIGLIO, Jason Eugene
PETRILLI, Whitney Lane
XIONG, Yusheng
FENG, Zhe
YOUM, Hyewon
CHANG, Wonsuk
LIANG, Rui
LU, Zhijian
TAYLOR, Jerry Andrew
HOYT, Scott, B.
Inventors: IMBRIGLIO, Jason Eugene
PETRILLI, Whitney Lane
XIONG, Yusheng
FENG, Zhe
YOUM, Hyewon
CHANG, Wonsuk
LIANG, Rui
LU, Zhijian
TAYLOR, Jerry Andrew
HOYT, Scott, B.
Title: MOLÉCULES DE 1-MÉTHYL -1,2,3,4-TÉTRAHYDROISOQUINOLÉINE SUBSTITUÉES EN TANT QUE LIANTS ALLOSTÉRIQUES DE PCSK9
Abstract:
La présente invention concerne des composés de liaison allostériques PCSK9 de formule I : (Formule (I)) et leurs sels pharmaceutiquement acceptables, où : X1, X2, Y, R1, R2, RA, RB et n sont tels que définis dans la description. La présente invention concerne également des compositions qui comprennent un composé de liaison allostérique de l'invention ou un sel pharmaceutiquement acceptable de celui-ci et un porteur pharmaceutiquement acceptable. L'invention concerne en outre, entre autres , des procédés d'induction de la dégradation de la protéine PCSK9 chez un sujet, et des méthodes de traitement de l'athérosclérose, de l'hypercholestérolémie, de la coronaropathie, le syndrome métabolique, le syndrome coronaire aigu, ou une maladie cardiovasculaire associée et des états cardiométaboliques, comprenant l'administration à un sujet d'une quantité efficace d'un composé ou d'un sel pharmaceutiquement acceptable de l'invention. L'invention concerne en outre un moyen pour le marquage in vitro , de détection et/ou de quantification de PCSK9 dans des échantillons biologiques.