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1. (WO2018048806) ANTAGONISTES DE CXCR4 ET MÉTHODES D'UTILISATION
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N° de publication :    WO/2018/048806    N° de la demande internationale :    PCT/US2017/050106
Date de publication : 15.03.2018 Date de dépôt international : 05.09.2017
CIB :
A61K 38/00 (2006.01), C07K 4/00 (2006.01)
Déposants : MAINLINE BIOSCIENCES [US/US]; 40 Lloyd Ave., Suite 309 Malvern, PA 19355 (US)
Inventeurs : ZHANG, Junge; (US).
YAN, Liang Zeng; (US)
Mandataire : CHA, Don, D.; (US)
Données relatives à la priorité :
62/384,132 06.09.2016 US
62/505,064 11.05.2017 US
Titre (EN) CXCR4 ANTAGONISTS AND METHODS OF USE
(FR) ANTAGONISTES DE CXCR4 ET MÉTHODES D'UTILISATION
Abrégé : front page image
(EN)The present invention provides compounds that are antagonists of CXCR4 and methods for using the same for treatment of a clinical condition associated with CXCR4 activation. In particular, compounds of the invention include cyclic peptides. Compounds of the invention can be used to treat a variety of clinical conditions, including but not limited to, cancers, pulmonary fibrosis, HIV infection, rheumatoid arthritis, and other immune disorders. In addition, compounds of the invention can also be used in stem cell therapy. In one particular embodiment, compounds of the invention are cyclic peptides of the formula (I): (SEQ ID NO:1) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein a is 0 or 1; AA1 along with the sulfur atom that is attached thereto is 3-mercaptopropionic acid, optionally substituted cysteine, or optionally substituted homocysteine; AA2 along with the sulfur atom that is attached thereto is cysteine or homocysteine; Ar1 is an optionally substituted aryl; X1 is Arg, Dap, Dab, Orn, Lys, Dap(iPr), Dab(iPr), Orn(iPr), or Lys(iPr); X2 is Arg, Dap, Dab, Orn, Lys, Dap(iPr), Dab(iPr), Orn(iPr), Lys(iPr), a D-isomer thereof, or absent; X3 is Gly or absent; X4 is Phe, 2Nal, 1Nal, or absent; X5 is Gly or absent; R2 is -OR4 or -NHR5; R4 is H or alkyl; and R5 is H, alkyl, optionally substituted aryl, optionally substituted aralkyl.
(FR)La présente invention concerne des composés qui sont des antagonistes de CXCR4 et des méthodes d'utilisation de ceux-ci pour le traitement d'un état pathologique associé à l'activation de CXCR4. En particulier, les composés de l'invention comprennent des peptides cycliques. Les composés de l'invention peuvent être utilisés pour traiter une variété d'états pathologiques, notamment mais non exclusivement, différents cancers, la fibrose pulmonaire, l'infection par le VIH, la polyarthrite rhumatoïde et d'autres troubles immunitaires. En outre, les composés de l'invention peuvent également être utilisés dans la thérapie par cellules souches. Dans un mode de réalisation particulier, les composés de l'invention sont des peptides cycliques de formule (I) : (SEQ ID No:1) ou un sel pharmaceutiquement acceptable associé, dans laquelle a équivaut à 0 ou 1; AA1 conjointement avec l'atome de soufre qui y est fixé est de l'acide 3-mercaptopropionique, de la cystéine éventuellement substituée, ou de l'homocystéine éventuellement substituée; AA2 conjointement avec l'atome de soufre qui y est fixé correspond à de la cystéine ou de l'homocystéine; Ar1 est un aryle éventuellement substitué; X1 représente Arg, Dap, Dab, Orn, Lys, Dap(iPr), Dab(iPr), Orn(iPr), ou Lys(iPr)); X2 représente Arg, Dap, Dab, Orn, Lys, Dap(iPr), Dab(iPr), Orn(iPr), Lys(iPr)), un isomère D associé, ou est absent; X3 représente Gly ou est absent; X4 représente Phe, 2Nal, 1Nal, ou est absent; X5 représente Gly ou est absent; R2 représente -OR4 ou -NHR5; R4 représente un atome d'H ou un alkyle; et R5 représente un atome d'H, un alkyle, un aryle éventuellement substitué, un aralkyle éventuellement substitué.
États désignés : AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BN, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DJ, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IR, IS, JO, JP, KE, KG, KH, KN, KP, KR, KW, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PA, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SA, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW.
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, RW, SD, SL, ST, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB) (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, RS, SE, SI, SK, SM, TR)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, KM, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Langue de publication : anglais (EN)
Langue de dépôt : anglais (EN)