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1. (WO2018045997) PROCÉDÉ DE PRÉPARATION DE 2-FLUORO-2-MÉTHYLDÉSOXYNUCLÉOSIDE EN TANT QU'INTERMÉDIAIRE DE SOFOSBUVIR
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N° de publication : WO/2018/045997 N° de la demande internationale : PCT/CN2017/101078
Date de publication : 15.03.2018 Date de dépôt international : 08.09.2017
CIB :
C07H 19/06 (2006.01) ,C07H 1/00 (2006.01) ,C07H 13/06 (2006.01) ,C07D 307/33 (2006.01) ,C07D 317/30 (2006.01)
Déposants : SHANGHAI DUDE MEDICAL SCIENCE AND TECHNOLOGY CO., LTD[CN/CN]; Room 4410, Floor 4, No.5, Lane 1755, Wenbei Road, Nanxiang Town, Jiading District Shanghai 201802, CN
CHIA TAI TIANQING PHARMACEUTICAL GROUP CO., LTD.[CN/CN]; No.369 Yuzhou South Rd., Haizhou District Lianyungang, Jiangsu 222062, CN
Inventeurs : KONG, Rui; CN
YUAN, Zhedong; CN
GUO, Meng; CN
HU, Mingtong; CN
WANG, Duzheng; CN
QIANG, Bin; CN
Mandataire : LINDA LIU & PARTNERS; F16 Tower C, Global Trade Center, 36 North Third Ring East Road, Dongcheng District Beijing 100013, CN
Données relatives à la priorité :
201610814730.409.09.2016CN
Titre (EN) METHOD FOR PREPARING 2-FLUORO-2-METHYLDEOXYNUCLEOSIDE AS AN INTERMEDIATE OF SOFOSBUVIR
(FR) PROCÉDÉ DE PRÉPARATION DE 2-FLUORO-2-MÉTHYLDÉSOXYNUCLÉOSIDE EN TANT QU'INTERMÉDIAIRE DE SOFOSBUVIR
(ZH) 作为索非布韦中间体的2-氟-2-甲基脱氧核苷的制备方法
Abrégé : front page image
(EN) The present application falls within the field of drug synthesis, and relates to a method for preparing 2-fluoro-2-methyldeoxynucleoside as an intermediate of Sofosbuvir. In particular, the present application provides a method for preparing a compound of formula V from a compound of formula II, and the intermediates used. The preparation method of the present application stereoselectively obtains the compound of formula V as β isomer in a condensation reaction, can be used for increasing the yield of a synthetic route of the intermediate of Sofosbuvir, i.e. the compound of formula 1, has a low process route cost and is more suitable for industrial scale-up.
(FR) La présente invention se situe dans le domaine de la synthèse de médicaments, et concerne un procédé de préparation de 2-fluoro-2-méthyldésoxynucléoside en tant qu'intermédiaire de Sofosbuvir. En particulier, la présente invention concerne un procédé de préparation d'un composé de formule V à partir d'un composé de formule II, et les intermédiaires utilisés. Le procédé de préparation de la présente invention obtient de manière stéréosélective le composé de formule V en tant qu'isomère bêta dans une réaction de condensation, peut être utilisé pour augmenter le rendement d'une voie synthétique de l'intermédiaire du Sofosbuvir, c'est-à-dire le composé de formule 1, possède un faible coût de traitement et est plus approprié pour une mise à l'échelle industrielle.
(ZH) 本申请属于药物合成领域,涉及作为索非布韦中间体的2-氟-2-甲基脱氧核糖的制备方法。具体而言,本申请提供一种的由式Ⅱ化合物制备式V化合物的方法,以及所用中间体。本申请的制备方法在缩合反应中立体选择性地得到作为β异构体的式V化合物,可用于索非布韦中间体式1化合物合成路线的收率,低工艺路线成本,更适合于工业化放大。
États désignés : AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BN, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DJ, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IR, IS, JO, JP, KE, KG, KH, KN, KP, KR, KW, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PA, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SA, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, RW, SD, SL, ST, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, RS, SE, SI, SK, SM, TR)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, KM, ML, MR, NE, SN, TD, TG)
Langue de publication : chinois (ZH)
Langue de dépôt : chinois (ZH)