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1. (WO2018045950) COMPOSÉS CYCLOHEXÈNE ET LEUR UTILISATION
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N° de publication :    WO/2018/045950    N° de la demande internationale :    PCT/CN2017/100582
Date de publication : 15.03.2018 Date de dépôt international : 05.09.2017
CIB :
C07D 211/42 (2006.01), C07D 211/22 (2006.01), A61K 31/451 (2006.01), A61P 11/00 (2006.01), A61P 31/16 (2006.01)
Déposants : GUANGZHOU HENOVCOM BIOSCIENCE CO., LTD. [CN/CN]; 9F, Building C4, Enterprise-Accelerator No.11 Kaiyuan Avenue, Science Park Guangzhou, Guangdong 510530 (CN)
Inventeurs : ZHANG, Jiancun; (CN).
WANG, Kun; (CN).
LIU, Yan; (CN).
LI, Deyao; (CN)
Mandataire : ADVANCE CHINA IP LAW OFFICE; Room 3901 No.85 Huacheng Avenue, Tianhe District Guangzhou, Guangdong 510623 (CN)
Données relatives à la priorité :
201610814412.8 09.09.2016 CN
Titre (EN) CYCLOHEXENE COMPOUNDS AND USE THEREOF
(FR) COMPOSÉS CYCLOHEXÈNE ET LEUR UTILISATION
(ZH) 环己烯类化合物及其用途
Abrégé : front page image
(EN)The present invention relates to the field of pharmaceutical chemistry. Disclosed are cyclohexene compounds and a use thereof. The cyclohexene compounds are cyclohexene compounds having structure characteristics represented by formula I or pharmaceutically-acceptable salts and ester-based prodrugs or stereoisomers thereof. The cyclohexene compounds are subjected to influenza virus neuraminidase activity determination and are confirmed to have good inhibition activity on both wild type and drug-resistant mutant type influenza viruses, and some of the compounds have inhibition activity IC50 on the wild type and drug-resistant mutant type influenza virus neuraminidase of less than 5 nM, and have the effect for significantly inhibiting the influenza viruses. The cyclohexene compounds or the pharmaceutically-acceptable salts or the stereoisomers thereof are showed to have a good application prospect in preparation of anti-influenza virus drugs, thereby providing a new drug choice for clinic treatment of influenza.
(FR)La présente invention concerne le domaine de la chimie pharmaceutique. L'invention concerne des composés de cyclohexène et leur utilisation. Les composés cyclohexène sont des composés de cyclohexène ayant des caractéristiques de structure représentées par la formule I ou des sels pharmaceutiquement acceptables et des promédicaments à base d'ester ou des stéréoisomères de ceux-ci. Les composés de cyclohexène sont soumis à une détermination d'activité de neuraminidase du virus de la grippe et sont confirmés pour avoir une bonne activité d'inhibition sur les virus de la grippe de type sauvage et de type mutant résistant aux médicaments, et certains des composés ont une activité d'inhibition IC 50 sur la neuraminidase inférieure à 5 nM du virus de la grippe de type sauvage et du virus de la grippe de type mutant résistant aux médicaments, et ont pour effet d'inhiber de manière significative les virus de la grippe. Les composés de cyclohexène ou les sels pharmaceutiquement acceptables ou les stéréoisomères de ceux-ci sont mis en évidence pour avoir une bonne perspective d'application dans la préparation de médicaments contre le virus de la grippe, ce qui permet d'obtenir un nouveau choix de médicament pour le traitement clinique de la grippe.
(ZH)本发明公开了一种环己烯类化合物及其用途,属于药物化学领域。该环己烯类化合物为具有式I结构特征的环己烯类化合物或其药学上可接受的盐以及酯基前药或立体异构体,所述环己烯类化合物经流感病毒神经氨酸酶活性测定,证实对野生型和耐药突变型流感病毒均有很好的抑制活性,且部分化合物对野生型和耐药突变型流感病毒神经氨酸酶的抑制活性IC50小于5nM,具有显著抑制流感病毒的效果,显示出该环己烯类化合物或其药学上可接受的盐或立体异构体在制备抗流感病毒药物方面优越的应用前景,从而为临床治疗流感提供了新的药物选择。
États désignés : AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BN, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DJ, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IR, IS, JO, JP, KE, KG, KH, KN, KP, KR, KW, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PA, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SA, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW.
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, RW, SD, SL, ST, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB) (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, RS, SE, SI, SK, SM, TR)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, KM, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Langue de publication : chinois (ZH)
Langue de dépôt : chinois (ZH)