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1. (WO2018041245) COMPOSÉ AMINOMERCAPTAN, SON PROCÉDÉ DE PRÉPARATION ET SON UTILISATION DANS LA PROTECTION CONTRE LE RAYONNEMENT
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N° de publication : WO/2018/041245 N° de la demande internationale : PCT/CN2017/100158
Date de publication : 08.03.2018 Date de dépôt international : 01.09.2017
CIB :
C07C 319/06 (2006.01) ,C07C 321/04 (2006.01) ,C07C 319/12 (2006.01) ,A61K 31/16 (2006.01) ,A61P 35/00 (2006.01)
C CHIMIE; MÉTALLURGIE
07
CHIMIE ORGANIQUE
C
COMPOSÉS ACYCLIQUES OU CARBOCYCLIQUES
319
Préparation de thiols, de sulfures, d'hydropolysulfures ou de polysulfures
02
de thiols
06
à partir de sulfures, d'hydropolysulfures ou de polysulfures
C CHIMIE; MÉTALLURGIE
07
CHIMIE ORGANIQUE
C
COMPOSÉS ACYCLIQUES OU CARBOCYCLIQUES
321
Thiols, sulfures, hydropolysulfures ou polysulfures
02
Thiols ayant des groupes mercapto liés à des atomes de carbone acycliques
04
d'un squelette carboné acyclique saturé
C CHIMIE; MÉTALLURGIE
07
CHIMIE ORGANIQUE
C
COMPOSÉS ACYCLIQUES OU CARBOCYCLIQUES
319
Préparation de thiols, de sulfures, d'hydropolysulfures ou de polysulfures
02
de thiols
12
par des réactions n'impliquant pas la formation de groupes mercapto
A NÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61
SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
K
PRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
31
Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs organiques
16
Amides, p.ex. acides hydroxamiques
A NÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61
SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
P
ACTIVITÉ THÉRAPEUTIQUE SPÉCIFIQUE DE COMPOSÉS CHIMIQUES OU DE PRÉPARATIONS MÉDICINALES
35
Agents anticancéreux
Déposants :
中国医学科学院放射医学研究所 INST OF RADIATION MEDICINE CHINESE ACAD OF MEDICAL SCIENCES [CN/CN]; 中国天津市 南开区白堤路238号 No.238 Baidi Road, Nankai District Tianjin 300192, CN
Inventeurs :
田红旗 TIAN, Hongqi; CN
程瑛 CHENG, Ying; CN
张倩如 ZHANG, Qianru; CN
朱知梅 ZHU, Zhimei; CN
王月英 WANG, Yueying; CN
Mandataire :
北京坤瑞律师事务所 WU, FENG & ZHANG; 中国北京市 海淀区海淀大街8号中钢国际广场A座21层A/D区 21st Floor A/D, Sinosteel Plaza 8 Haidian St., Haidian Beijing 100080, CN
Données relatives à la priorité :
201610802313.805.09.2016CN
Titre (EN) AMINO MERCAPTAN COMPOUND AND PREPARATION METHOD THEREFOR AND USE THEREOF IN PROTECTION AGAINST RADIATION
(FR) COMPOSÉ AMINOMERCAPTAN, SON PROCÉDÉ DE PRÉPARATION ET SON UTILISATION DANS LA PROTECTION CONTRE LE RAYONNEMENT
(ZH) 胺基硫醇类化合物及其制备方法和其在辐射防护中的应用
Abrégé :
(EN) Disclosed are an amino mercaptan compound and a preparation method therefor and the use thereof in protection against radiation. The compound has the structure of formula I, wherein A1 is selected from -C(O)NR8-, -S(O)2-NR8-, -S(O)NR8- and -R7-NR8-; A2 is selected from carbonyl, sulfonyl, sulfinyl, substituted or unsubstituted C1-6alkyl; R1, R2, R5 and R6 can be the same or different, and are selected from hydrogen, substituted or unsubstituted C1-C5alkyl or heteroalkyl; n is an integer from 0 to 20,000; R3 and R4 are independently selected from hydrogen, X, substituted or unsubstituted C1-6alkyl; X is selected from F, Cl, Br and I; R7 is selected from substituted or unsubstituted C1-C6alkyl; and R8 is selected from hydrogen, substituted or unsubstituted C1-C6alkyl. The compound has the effect of decreasing the biological damage induced by ionizing radiation, and at the same time also has the effect of prolonging the lifetime and survival rate of an animal exposed to radiation, and has significant alleviating effects on the side effects of radiotherapy. In addition, the compound has a comparatively low toxicity. The present invention opens up a new approach for preventing, treating and curing ionizing radiation damage.
(FR) L'invention concerne un composé aminomercaptan, son procédé de préparation et son utilisation dans la protection contre le rayonnement. Le composé possède la structure de formule I, où A 1 est sélectionné parmi-C (O) NR 8 -, -S (O) 2 -NR 8 -, -S (O) NR 8 - et -R 7 -NR 8 - ; A 2 est choisi parmi carbonyle, sulfonyle, sulfinyle, alkyle substitué ou non substitué C 1-6 ; R 1 , R 2 , R 5 et R 6 peuvent être identiques ou différents, et sont choisis parmi hydrogène, alkyle C 1 -C 5 ou hétéroalkyle substitué ou non substitué ; n est un nombre entier de 0 à 20 000 ; R 3 et R 4 sont indépendamment choisis parmi hydrogène, X, alkyle C 1-6 substitué ou non substitué ; X est choisi parmi F, Cl, Br et I ; R 7 est choisi parmi alkyle C 1 -C 6 substitué ou non substitué ; et R 8 est choisi parmi hydrogène, alkyle C 1 -C 6 substitué ou non substitué. Le composé a pour effet de diminuer les dommages biologiques induits par un rayonnement ionisant, et en même temps a également pour effet de prolonger la durée de vie et le taux de survie d'un animal exposé au rayonnement, et présente des effets d'atténuation significatifs sur les effets secondaires de la radiothérapie. De plus, le composé présente une toxicité relativement faible. La présente invention ouvre une nouvelle approche pour prévenir, traiter et guérir des dommages par rayonnement ionisant.
(ZH) 本发明公开了胺基硫醇类化合物及其制备方法和其在辐射防护中的应用,所述的化合物具有式I的结构,其中,A1选自:-C(O)NR8-、-S(O)2-NR8-、-S(O)NR8-和-R7-NR8-;A2选自:羰基、磺酰基、亚硫酰基、取代或未取代的C1-6烷基;R1、R2、R5、R6可相同或不同,选自:氢、取代或未取代的C1-C5烷基或杂烷基;n为0-20000的整数,R3、R4独立地选自:氢、X、取代或未取代的C1-6烷基;X选自:F、Cl、Br和I;R7选自:取代或未取代的C1-C6烷基,R8选自:氢、取代或未取代的C1-C6烷基。所述化合物具有降低电离辐射引起的生物损伤的作用,同时还具有延长被辐射的动物生存期和存活率的作用,对放疗副作用具有明显的缓解作用,且该化合物毒性较低,本发明开辟了电离辐射损伤防护与救治的新途径。
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Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, RW, SD, SL, ST, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, RS, SE, SI, SK, SM, TR)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, KM, ML, MR, NE, SN, TD, TG)
Langue de publication : chinois (ZH)
Langue de dépôt : chinois (ZH)