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1. (WO2018039430) CARBOXIMIDAMIDES RADIOFLUORÉS EN TANT QUE TRACEURS POUR LA TEP CIBLANT L'IDO, DESTINÉS À L'IMAGERIE DU CANCER
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N° de publication :    WO/2018/039430    N° de la demande internationale :    PCT/US2017/048370
Date de publication : 01.03.2018 Date de dépôt international : 24.08.2017
CIB :
A61K 31/41 (2006.01), A61K 31/166 (2006.01), A61K 31/4245 (2006.01), C07D 271/02 (2006.01), C07D 271/08 (2006.01), C07D 273/02 (2006.01)
Déposants : H. LEE MOFFITT CANCER CENTER & RESEARCH INSTITUTE, INC. [US/US]; 12902 Magnolia Drive Tampa, Florida 33612-9497 (US)
Inventeurs : TIAN, Haibin; (US).
GILLIES, Robert; (US)
Mandataire : CURFMAN, Christopher L.; (US).
HALL, Miles E.; (US)
Données relatives à la priorité :
62/378,878 24.08.2016 US
Titre (EN) RADIOFLUORINATED CARBOXIMIDAMIDES AS IDO TARGETING PET TRACER FOR CANCER IMAGING
(FR) CARBOXIMIDAMIDES RADIOFLUORÉS EN TANT QUE TRACEURS POUR LA TEP CIBLANT L'IDO, DESTINÉS À L'IMAGERIE DU CANCER
Abrégé : front page image
(EN)Radiofluorinated carboximidamides are disclosed as selective IDO enzyme radioligands and generate specific binding in accordance with IDO expression in vitro. MicroPET experiments indicate [18F]IDO49 specifically accumulate in IDO-expressing tumors which confirmed by Western blot and IHC analysis supported. Using Hela tumor bearing models with IFN-γ treatment confirmed that [18F]IDO49 accumulation in the IFN- γ treatment tumor mouse. These results can have implications that [18F]IDO49 has substantial potential as an imaging agent that targets IDO in tumors.
(FR)L'invention concerne des carboximidamides radiofluorés en tant que radioligands sélectifs de l'enzyme IDO, qui créent une liaison spécifique en fonction de l'expression de l'IDO in vitro. Des expériences de microTEP indiquent que la [18F]IDO49 s'accumule spécifiquement dans des tumeurs exprimant l'IDO, confirmant ce qui était étayé par l'analyse par Western blot et par immunohistochimie. L'utilisation de modèles porteurs de tumeurs issues de cellules Hela et recevant un traitement par l'IFN-γ a confirmé cette accumulation de la [18F]IDO49 dans la souris porteuse de tumeur recevant un traitement par l'IFN-γ. L'implication de ces résultats seraient que la [18F]IDO49 a un potentiel substantiel en tant qu'agent d'imagerie ciblant l'IDO dans des tumeurs.
États désignés : AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BN, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DJ, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IR, IS, JO, JP, KE, KG, KH, KN, KP, KR, KW, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PA, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SA, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW.
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, RW, SD, SL, ST, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB) (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, RS, SE, SI, SK, SM, TR)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, KM, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Langue de publication : anglais (EN)
Langue de dépôt : anglais (EN)