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1. (WO2018039430) CARBOXIMIDAMIDES RADIOFLUORÉS EN TANT QUE TRACEURS POUR LA TEP CIBLANT L'IDO, DESTINÉS À L'IMAGERIE DU CANCER

Pub. No.:    WO/2018/039430    International Application No.:    PCT/US2017/048370
Publication Date: Fri Mar 02 00:59:59 CET 2018 International Filing Date: Fri Aug 25 01:59:59 CEST 2017
IPC: A61K 31/41
A61K 31/166
A61K 31/4245
C07D 271/02
C07D 271/08
C07D 273/02
Applicants: H. LEE MOFFITT CANCER CENTER & RESEARCH INSTITUTE, INC.
Inventors: TIAN, Haibin
GILLIES, Robert
Title: CARBOXIMIDAMIDES RADIOFLUORÉS EN TANT QUE TRACEURS POUR LA TEP CIBLANT L'IDO, DESTINÉS À L'IMAGERIE DU CANCER
Abstract:
L'invention concerne des carboximidamides radiofluorés en tant que radioligands sélectifs de l'enzyme IDO, qui créent une liaison spécifique en fonction de l'expression de l'IDO in vitro. Des expériences de microTEP indiquent que la [18F]IDO49 s'accumule spécifiquement dans des tumeurs exprimant l'IDO, confirmant ce qui était étayé par l'analyse par Western blot et par immunohistochimie. L'utilisation de modèles porteurs de tumeurs issues de cellules Hela et recevant un traitement par l'IFN-γ a confirmé cette accumulation de la [18F]IDO49 dans la souris porteuse de tumeur recevant un traitement par l'IFN-γ. L'implication de ces résultats seraient que la [18F]IDO49 a un potentiel substantiel en tant qu'agent d'imagerie ciblant l'IDO dans des tumeurs.