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1. (WO2018035444) MODULATEURS ALLOSTÉRIQUES POSITIFS DU RÉCEPTEUR MUSCARINIQUE DE L’ACÉTYLCHOLINE M4
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N° de publication : WO/2018/035444 N° de la demande internationale : PCT/US2017/047576
Date de publication : 22.02.2018 Date de dépôt international : 18.08.2017
CIB :
C07D 495/04 (2006.01) ,A61K 31/5025 (2006.01)
C CHIMIE; MÉTALLURGIE
07
CHIMIE ORGANIQUE
D
COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
495
Composés hétérocycliques contenant dans le système condensé au moins un hétérocycle comportant des atomes de soufre comme uniques hétéro-atomes du cycle
02
dans lesquels le système condensé contient deux hétérocycles
04
Systèmes condensés en ortho
A NÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61
SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
K
PRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
31
Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs organiques
33
Composés hétérocycliques
395
ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine, rifamycines
495
ayant des cycles à six chaînons avec deux azote comme seuls hétéro-atomes d'un cycle, p.ex. pipérazine
50
Pyridazines; Pyridazines hydrogénées
5025
condensées en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques
Déposants :
VANDERBILT UNIVERSITY [US/US]; 305 Kirkland Hall 2201 West End Avenue Nashville, TN 37240, US
Inventeurs :
LINDSLEY, Craig W.; US
CONN, P., Jeffrey; US
NISWENDER, Colleen M.; US
JONES, Carrie K.; US
BRIDGES, Thomas M.; US
ENGERS, Darren W.; US
GREGRO, Alison; US
BOLLINGER, Sean; US
Mandataire :
REYNOLDS, Anne M.; US
Données relatives à la priorité :
62/376,47818.08.2016US
Titre (EN) POSITIVE ALLOSTERIC MODULATORS OF THE MUSCARINIC ACETYLCHOLINE RECEPTOR M4
(FR) MODULATEURS ALLOSTÉRIQUES POSITIFS DU RÉCEPTEUR MUSCARINIQUE DE L’ACÉTYLCHOLINE M4
Abrégé :
(EN) Disclosed herein is a compound, 5-amino-3-methoxy-4-methyl-N-(1-(5- (trifluoromethyl)pyrimidin-2-yl)azetidin-3-yl)thieno[2,3-c]pyridazine-6-carboxamide, which is a positive allosteric modulator of the muscarinic acetylcholine receptor M4 (mAChR M4). Also disclosed herein are methods of making the compound, pharmaceutical compositions comprising the compound, formulations of the compound, and methods of treating neurological and psychiatric disorders associated with muscarinic acetylcholine receptor dysfunction using the compound and compositions.
(FR) L'invention concerne un composé 5-amino-3-méthoxy-4-méthyl- N - (1- (5- (trifluorométhyl) pyrimidin-2-yl) azétidin-3-yl) thiéno [2,3- c ] pyridazine-6-carboxamide, qui est un modulateur allostérique positif du récepteur muscarinique de l'acétylcholine M 4 (mAChR M 4 ). L'invention porte également sur des procédés de fabrication des composés, sur des compositions pharmaceutiques comprenant les composés, sur des formulations du composé, et sur des méthodes de traitement de troubles neurologiques et psychiatriques associés à un dysfonctionnement du récepteur muscarinique de l'acétylcholine utilisant les composés et les compositions.
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États désignés : AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BN, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DJ, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IR, IS, JO, JP, KE, KG, KH, KN, KP, KR, KW, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PA, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SA, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW
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Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, KM, ML, MR, NE, SN, TD, TG)
Langue de publication : anglais (EN)
Langue de dépôt : anglais (EN)