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1. (WO2018032796) NOUVEAU PROCÉDÉ DE SYNTHÈSE D'ACIDE 2-FLUOROCYCLOPROPANE CARBOXYLIQUE
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N° de publication :    WO/2018/032796    N° de la demande internationale :    PCT/CN2017/081892
Date de publication : 22.02.2018 Date de dépôt international : 25.04.2017
CIB :
C07C 51/00 (2006.01), C07C 61/15 (2006.01)
Déposants : CHEN-STONE(GUANGZHOU) CO., LTD. [CN/CN]; 5th Floor, Building 7A, Guangzhou Development Zone, Scientific and Technological Enterprise Accelerator, 11 Kaiyuan Avenue Guangzhou, Guangdong 510530 (CN)
Inventeurs : LAI, Yingjie; (CN).
WANG, Xuyan; (CN)
Mandataire : JIAQUAN IP LAW FIRM; ZHANG, Ping No.910, Building A, Winner Plaza, No.100, West Huangpu Avenue, Tianhe District Guangzhou, Guangdong 510627 (CN)
Données relatives à la priorité :
201610686205.9 18.08.2016 CN
Titre (EN) NOVEL 2-FLUOROCYCLOPROPANE CARBOXYLIC ACID SYNTHESIS METHOD
(FR) NOUVEAU PROCÉDÉ DE SYNTHÈSE D'ACIDE 2-FLUOROCYCLOPROPANE CARBOXYLIQUE
(ZH) 一种合成2-氟环丙烷甲酸的新方法
Abrégé : front page image
(EN)Disclosed is a novel 2-fluorocyclopropane carboxylic acid synthesis method, comprising the following steps: 1) reacting 1,1-dichloro-1-fluoroethane with thiophenol in the presence of alkali to produce a phenyl sulfide intermediate; 2) carrying out an oxidization reaction on the phenyl sulfide intermediate and oxone; 3) carrying out an elimination reaction on a product obtained in step 2) in the presence of alkali to obtain 1-fluorine-1-phenylsulfonyl ethane; 4) carrying out an addition reaction on the 1-fluorine-1-phenylsulfonyl ethane and ethyl diazoacetate in the presence of a catalyst to obtain a cyclopropane intermediate; and 5) carrying out an elimination reaction on the cyclopropane intermediate in the presence of alkali, and then acidizing to obtain 2-fluorocyclopropane carboxylic acid. The synthetic route is short, the materials are bulk commodities, cheap and easy to get, oxone is used to replace a commonly used mCPBA agent, the process is safely amplified, the reaction yield is increased, the production cost is greatly lowered, and the operation is simple.
(FR)L'invention concerne un nouveau procédé de synthèse d'acide 2-fluorocyclopropane carboxylique, comprenant les étapes suivantes : 1) réaction de 1,1-dichloro-1-fluoroéthane avec du thiophénol en présence d'alcali pour produire un intermédiaire de sulfure de phényle; 2) réalisation d'une réaction d'oxydation sur l'intermédiaire de sulfure de phényle et oxone; 3) réalisation d'une réaction d'élimination sur un produit obtenu à l'étape 2) en présence d'alcali pour obtenir de l'éthane de 1-fluor-1-phénylsulfonyle; 4) réalisation d'une réaction d'addition sur le 1-fluor-1-phénylsulfonyl éthane et l'éthyl diazoacétate en présence d'un catalyseur pour obtenir un intermédiaire cyclopropane; et 5) réalisation d'une réaction d'élimination sur l'intermédiaire cyclopropane en présence d'alcali, puis acidification pour obtenir de l'acide 2-fluorocyclopropane carboxylique. La route synthétique est courte, les matériaux sont des produits en vrac, bon marché et faciles à obtenir, l'oxone est utilisé pour remplacer un agent mCPBA couramment utilisé, le processus est amplifié en toute sécurité, le rendement de la réaction est augmenté, le coût de production est considérablement réduit, et l'opération est simple.
(ZH)本发明公开了一种合成2-氟环丙烷甲酸的新方法。该方法包括以下步骤:1)1,1-二氯-1-氟乙烷与苯硫酚在碱作用下发生反应,生成苯硫醚中间体;2)苯硫醚中间体与Oxone发生氧化反应;3)步骤2)所得的产物在碱作用下发生消除反应,得到1-氟-1-苯磺酰乙烯;4)1-氟-1-苯磺酰乙烯与重氮乙酸乙酯在催化剂作用下进行加成反应,得到环丙烷中间体;5)环丙烷中间体在碱作用下发生消除反应,再酸化后得到2-氟环丙烷甲酸。本发明合成路线短,所用物料均为大宗商品,原料成本低廉易得;使用Oxone代替常用的mCPBA试剂,工艺可以安全放大;提高了反应收率,大大降低了生产成本,操作简单。
États désignés : AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BN, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DJ, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IR, IS, JP, KE, KG, KH, KN, KP, KR, KW, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PA, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SA, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW.
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, RW, SD, SL, ST, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB) (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, RS, SE, SI, SK, SM, TR)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, KM, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Langue de publication : chinois (ZH)
Langue de dépôt : chinois (ZH)