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1. (WO2018032796) NOUVEAU PROCÉDÉ DE SYNTHÈSE D'ACIDE 2-FLUOROCYCLOPROPANE CARBOXYLIQUE

Pub. No.:    WO/2018/032796    International Application No.:    PCT/CN2017/081892
Publication Date: Fri Feb 23 00:59:59 CET 2018 International Filing Date: Wed Apr 26 01:59:59 CEST 2017
IPC: C07C 51/00
C07C 61/15
Applicants: CHEN-STONE(GUANGZHOU) CO., LTD.
广州康瑞泰药业有限公司
Inventors: LAI, Yingjie
赖英杰
WANG, Xuyan
王绪炎
Title: NOUVEAU PROCÉDÉ DE SYNTHÈSE D'ACIDE 2-FLUOROCYCLOPROPANE CARBOXYLIQUE
Abstract:
L'invention concerne un nouveau procédé de synthèse d'acide 2-fluorocyclopropane carboxylique, comprenant les étapes suivantes : 1) réaction de 1,1-dichloro-1-fluoroéthane avec du thiophénol en présence d'alcali pour produire un intermédiaire de sulfure de phényle; 2) réalisation d'une réaction d'oxydation sur l'intermédiaire de sulfure de phényle et oxone; 3) réalisation d'une réaction d'élimination sur un produit obtenu à l'étape 2) en présence d'alcali pour obtenir de l'éthane de 1-fluor-1-phénylsulfonyle; 4) réalisation d'une réaction d'addition sur le 1-fluor-1-phénylsulfonyl éthane et l'éthyl diazoacétate en présence d'un catalyseur pour obtenir un intermédiaire cyclopropane; et 5) réalisation d'une réaction d'élimination sur l'intermédiaire cyclopropane en présence d'alcali, puis acidification pour obtenir de l'acide 2-fluorocyclopropane carboxylique. La route synthétique est courte, les matériaux sont des produits en vrac, bon marché et faciles à obtenir, l'oxone est utilisé pour remplacer un agent mCPBA couramment utilisé, le processus est amplifié en toute sécurité, le rendement de la réaction est augmenté, le coût de production est considérablement réduit, et l'opération est simple.