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1. (WO2018032555) PROCÉDÉ DE PRÉPARATION D'UN DÉRIVÉ DE DIHYDROISOINDOLE ET DE SES ANALOGUES

Pub. No.:    WO/2018/032555    International Application No.:    PCT/CN2016/098431
Publication Date: Fri Feb 23 00:59:59 CET 2018 International Filing Date: Fri Sep 09 01:59:59 CEST 2016
IPC: C07D 493/04
Applicants: ASTATECH (CHENGDU) BIOPHARMACEUTICAL CORP
爱斯特(成都)生物制药股份有限公司
Inventors: CHEN, Xing
陈兴
WANG, Gang
王刚
LUO, Jianye
罗建业
TANG, Jian
唐建
CHEN, Jiachang
陈嘉昌
YANG, Youzhe
杨佑喆
Title: PROCÉDÉ DE PRÉPARATION D'UN DÉRIVÉ DE DIHYDROISOINDOLE ET DE SES ANALOGUES
Abstract:
L'invention concerne un procédé de préparation d'un dérivé de dihydroisoindole et d'analogues de celui-ci, comprenant : l'utilisation d'un composé de formule (VII) en tant que matière première, et à protéger un groupe amino ou un groupe hydroxyle pour préparer un composé de formule (VI); à utiliser le composé de formule (VI) en tant que matière première pour réagir avec un agent de lithiation, puis l'ajout d'un réactif de formylation pour la réaction afin de préparer un composé de formule (V); la réduction d'un groupe formyle du composé de formule (V) à un groupe hydroxyle avec un agent réducteur pour préparer un composé de formule (IV); et à préparer un composé de formule (I) en utilisant le composé de formule (IV) en tant que matière première. Le procédé utilise des matières premières facilement disponibles et moins d'étapes, possède un rendement et une pureté de produit relativement élevés, et améliore la sécurité de produits servant de médicaments en raison de l'absence d'utilisation de métaux lourds.