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1. (WO2018030916) 2-ACÉTYL-6-(2-(2-(4-BROMOBENZYLIDEN)HYDRAZINYL) THIAZOL-4-YL)-3,7,9-TRIHYDROXY-8,9B-DIMÉTHYLDIBENZO[B,D] FURAN-1(9BH)-ONE, POSSÉDANT UN EFFET INHIBITEUR SUR LE FERMENT TYROSYL-ADN-PHOSPHODIESTÉRASE 1 DE L'HUMAIN
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N° de publication : WO/2018/030916 N° de la demande internationale : PCT/RU2017/000543
Date de publication : 15.02.2018 Date de dépôt international : 24.07.2017
CIB :
C07D 417/02 (2006.01) ,A61K 31/427 (2006.01)
Déposants : OBSHESTVO S OGRANICHENNOI OTVETSTVENNOSTJU "INNOVATIVE PHARMACOLOGY RESEARCH" ("IPHAR")[RU/RU]; ul. Elizarovykh 79/4 Tomsk, 634021, RU
Inventeurs : LUZINA, Olga Anatolyevna; RU
ZAKHARENKO, Alexandra Leonidovna; RU
SOKOLOV, Dmitry Nikolaevich; RU
SALAKHUTDINOV, Nariman Faridovich; RU
LAVRIK, Olga Ivanovna; RU
KHAZANOV, Veniamin Abramovich; RU
Données relatives à la priorité :
201613271608.08.2016RU
Titre (EN) 2-ACETYL-6-(2-(2-(4-BROMOBENZYLIDENE)HYDRAZINYL)THIAZOLE-4-YL)-3,7,9-TRIHYDROXY-8,9B-DIMETHYLDIBENZO[B,D]FURAN-1(9BH)-ONE EXHIBITING AN INHIBITORY EFFECT ON HUMAN TYROSYL-DNA-PHOSPHODIESTERASE 1 ENZYME
(FR) 2-ACÉTYL-6-(2-(2-(4-BROMOBENZYLIDEN)HYDRAZINYL) THIAZOL-4-YL)-3,7,9-TRIHYDROXY-8,9B-DIMÉTHYLDIBENZO[B,D] FURAN-1(9BH)-ONE, POSSÉDANT UN EFFET INHIBITEUR SUR LE FERMENT TYROSYL-ADN-PHOSPHODIESTÉRASE 1 DE L'HUMAIN
(RU) 2-АЦЕТИЛ-6-(2-(2-(4-БРОМБЕНЗИЛИДЕН)ГИДРАЗИНИЛ) ТИАЗОЛ-4-ИЛ)-3,7,9-ТРИГИДРОКСИ-8,9b-ДИМЕТИЛДИБЕНЗО[b,d] ФУРАН-1(9bH)-ОН, ПРОЯВЛЯЮЩИЙ ИНГИБИРУЮЩЕЕ ДЕЙСТВИЕ В ОТНОШЕНИИ ФЕРМЕНТА ТИРОЗИЛ-ДНК-ФОСФОДИЭСТЕРАЗЫ 1 ЧЕЛОВЕКА
Abrégé :
(EN) The invention relates to molecular biology, biochemistry and biotechnology, and more particularly to the compound 2-acetyl-6-(2-(2-(4-bromobenzylidene)hydrazinyl)thiazole-4-yl)-3,7,9-trihydroxy-8,9b-dimethyldibenzo-[b,d]furan-1(9bН)-one, which is a hydrazinothiazolic derivative of usnic acid, having the formula I, and exhibits the ability to inhibit the activity of the human enzyme tyrosyl-DNA-phosphodiesterase 1. The technical result is an increase in the inhibitory effect on the human enzyme tyrosyl-DNA-phosphodiesterase 1 (TDP1) and a broadening of the arsenal of agents which inhibit said enzyme.
(FR) L'invention concerne la biologie moléculaire, la biochimie et la biotechnologie et notamment un composé qui se présente comme 2-acétyl-6-(2-(2-(4-bromobenzyliden)hydrazinyl) thiazol-4-yl)-3,7,9-trihydroxy-8,9b-diméthyldibenzo[b,d] furan-1(9bH)-one, un dérivé hydrazine-thiazole de l'acide usnique de formule I permettant d'inhiber l'action de l'enzyme tyrosyl-ADN-phosphodiestérase 1 de l'humain. Le résultat technique consiste en un renforcement de l'action inhibitrice sur l'enzyme ttyrosyl-ADN-phosphodiestérase 1 de l'humain (Tdp1) et un élargissement de la gamme d'inhibiteurs de cette enzyme.
(RU) Изобретение относится к молекулярной биологии, биохимии и биотехнологии, конкретно к соединению, представляющему собой 2-Ацетил-6-(2-(2-(4-бромбензилиден)гидразинил)тиазол-4-ил)-3,7,9-тригидрокси-8,9b-диметилдибензо-[b,d]фуран-1(9bН)-он, гидразинотиазоловое производное усниновой кислоты формулы I, проявляющему способность ингибировать действие фермента тирозил-ДНК-фосфодиэстеразы 1 человека. Технический результат: повышение ингибирующего действия на фермент тирозил-ДНК-фосфодиэстераза 1 человека (Tdp1) и расширение арсенала ингибиторов данного фермента.
États désignés : AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BN, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DJ, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IR, IS, JO, JP, KE, KG, KH, KN, KP, KR, KW, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PA, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SA, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW
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Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, KM, ML, MR, NE, SN, TD, TG)
Langue de publication : russe (RU)
Langue de dépôt : russe (RU)