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1. (WO2018030382) DÉRIVÉ DE MORPHINANE
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N° de publication :    WO/2018/030382    N° de la demande internationale :    PCT/JP2017/028709
Date de publication : 15.02.2018 Date de dépôt international : 08.08.2017
CIB :
C07D 487/08 (2006.01), A61K 31/439 (2006.01), A61P 13/10 (2006.01), A61P 25/04 (2006.01), A61P 25/16 (2006.01), A61P 25/22 (2006.01), A61P 25/24 (2006.01), A61P 27/06 (2006.01), C07D 491/18 (2006.01)
Déposants : UNIVERSITY OF TSUKUBA [JP/JP]; 1-1-1, Tennodai, Tsukuba-shi, Ibaraki 3058577 (JP).
THE KITASATO INSTITUTE [JP/JP]; 9-1, Shirokane 5-chome, Minato-ku, Tokyo 1088641 (JP).
NATIONAL CENTER OF NEUROLOGY AND PSYCHIATRY [JP/JP]; 1-1, Ogawahigashicho 4-chome, Kodaira-shi, Tokyo 1878551 (JP).
NIPPON CHEMIPHAR CO., LTD. [JP/JP]; 2-3, Iwamoto-cho 2-chome, Chiyoda-ku, Tokyo 1010032 (JP)
Inventeurs : NAGASE, Hiroshi; (JP).
FUJII, Hideaki; (JP).
SAITOH, Akiyoshi; (JP).
NAKATA, Eriko; (JP).
HIROSE, Masaaki; (JP).
OOI, Isao; (JP).
HAYASHIDA, Kohei; (JP)
Mandataire : CHIGUSA, Shinichi; (JP).
HASHIMOTO, Satoshi; (JP)
Données relatives à la priorité :
2016-156049 09.08.2016 JP
Titre (EN) MORPHINAN DERIVATIVE
(FR) DÉRIVÉ DE MORPHINANE
(JA) モルヒナン誘導体
Abrégé : front page image
(EN)According to the present invention, a compound represented by general formula (I), a tautomer, stereoisomer or pharmaceutically acceptable salt of the compound, or a solvate of the compound, the tautomer, the stereoisomer or the pharmaceutically acceptable salt is used as antianxiety agent, an antidepressant agent or the like. (In the formula, R1 represents a hydrogen atom, a C1-10 alkyl group, a cycloalkyl alkyl group wherein a cycloalkyl moiety has 3-6 carbon atoms and an alkylene moiety has 1-5 carbon atoms, or the like; R2 represents a 4-7 membered saturated heterocyclic ring that contains, as ring atoms, two or more carbon atoms and one or two heteroatoms which may be the same or different and are selected from among N, O and S; the heterocyclic ring may be substituted by an oxo group or another substituent; R2 is bonded to Y via a carbon atom that is a ring atom of R2; R3, R4 and R5 may be the same or different, and each represents a hydrogen atom, a hydroxy group or the like; R6a and R6b may be the same or different, and each represents a hydrogen atom or the like; R7 and R8 may be the same or different, and each represents a hydrogen atom or the like; R9 and R10 may be the same or different, and each represents a hydrogen atom or the like; X represents O or CH2; and Y represents C(=O) or the like.)
(FR)Selon la présente invention, un composé représenté par la formule générale (I), un tautomère, un stéréoisomère ou un sel pharmaceutiquement acceptable du composé, ou un solvate du composé, du tautomère, du stéréoisomère ou du sel pharmaceutiquement acceptable est utilisé en tant qu'agent anxiolytique, antidépresseur ou analogue. (Dans la formule, R 1 représente un atome d'hydrogène, un groupe C 1-10 alkyle, un groupe cycloalkyle alkyle dans lequel une fraction cycloalkyle a de 3 à 6 atomes de carbone et une fraction alkylène a de 1 à 5 atomes de carbone, ou analogue; R 2 représente un cycle hétérocyclique saturé de 4-7 éléments qui contient, en tant qu'atomes de cycle, au moins deux atomes de carbone et un ou deux hétéroatomes qui peuvent être identiques ou différents et sont choisis parmi N, O et S; le noyau hétérocyclique peut être substitué par un groupe oxo ou un autre substituant; R 2 est lié à Y par l'intermédiaire d'un atome de carbone qui est un atome d'anneau de R 2 ; R 3 , R 4 et R 5 peuvent être identiques ou différents et représentent chacun un atome d'hydrogène, un groupe hydroxy ou analogue; R 6a et R 6b peuvent être identiques ou différents et représentent chacun un atome d'hydrogène ou similaire; R 7 et R 8 peuvent être identiques ou différents et représentent chacun un atome d'hydrogène ou similaire; R 9 et R 10 peuvent être identiques ou différents, et chacun représente un atome d'hydrogène ou similaire; X représente O ou CH 2 ; et Y représente C (=O) ou analogue.)
(JA)次の一般式(I)、(式中、Rは水素、C1-10アルキル、シクロアルキル部分の炭素原子数が3~6で、アルキレン部分の炭素原子数が1~5であるシクロアルキルアルキル他を表し、 Rは、N、O及びSから選択される同一又は異なっても良い1又は2個のヘテロ原子と2個以上の炭素原子を環構成原子として含む4~7員の飽和のヘテロ環を表し、該ヘテロ環はオキソ基他の置換基で置換されていても良く、 そして、RはRの環構成原子である炭素原子を介してYと結合し、 R、R及びRは同一又は異なって、水素;ヒドロキシ他を表し、 R6a及びR6bは同一又は異なって、水素他を表し、 R及びRは同一又は異なって、水素他を表し、 R及びR10は同一又は異なって、水素他を表し、 XはO又はCHを表し、 そして、YはC(=O)他を表す。) で表される化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物を抗不安薬、抗うつ薬等として用いる。
États désignés : AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BN, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DJ, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IR, IS, JO, JP, KE, KG, KH, KN, KP, KR, KW, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PA, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SA, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW.
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, RW, SD, SL, ST, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB) (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, RS, SE, SI, SK, SM, TR)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, KM, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Langue de publication : japonais (JA)
Langue de dépôt : japonais (JA)