WIPO logo
Mobile | Deutsch | English | Español | 日本語 | 한국어 | Português | Русский | 中文 | العربية |
PATENTSCOPE

Recherche dans les collections de brevets nationales et internationales
World Intellectual Property Organization
Recherche
 
Options de navigation
 
Traduction
 
Options
 
Quoi de neuf
 
Connexion
 
Aide
 
Traduction automatique
1. (WO2018024907) DÉRIVÉS DE PIPÉRIDINE UTILISABLES DANS LE TRAITEMENT DU CANCER DU PANCRÉAS
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international    Formuler une observation

N° de publication :    WO/2018/024907    N° de la demande internationale :    PCT/EP2017/069870
Date de publication : 08.02.2018 Date de dépôt international : 04.08.2017
CIB :
C07D 401/14 (2006.01), C07D 401/12 (2006.01), C07D 407/14 (2006.01), C07D 409/14 (2006.01), A61K 31/4545 (2006.01), A61P 35/00 (2006.01)
Déposants : CENTRE HOSPITALIER UNIVERSITAIRE VAUDOIS CHUV [CH/CH]; Rue du Bugnon 21 1011 Lausanne (CH).
CONSEJO SUPERIOR DE INVESTIGACIONES CIENTIFICAS (CSIC) [ES/ES]; Serrano 117 28006 Madrid (ES)
Inventeurs : VOGEL, Pierre; (CH).
DUCHOSAL, Michel; (CH).
AIMABLE, Nahimana; (CH).
INMACULADA, Robina; (ES).
MOLLINEDO, Faustino; (ES).
NENCIONI, Alessio; (IT)
Mandataire : STOLMÁR & PARTNER INTELLECTUAL PROPERTY LLC.; Avenue Louis-Casaï 18 1209 Geneva (CH)
Données relatives à la priorité :
16183131.8 05.08.2016 EP
Titre (EN) PIPERIDINE DERIVATIVES FOR USE IN THE TREATMENT OF PANCREATIC CANCER
(FR) DÉRIVÉS DE PIPÉRIDINE UTILISABLES DANS LE TRAITEMENT DU CANCER DU PANCRÉAS
Abrégé : front page image
(EN)The present invention relates to novel piperidine derivatives having better cell growth inhibitory activities toward cancer cell cultures and, more particularly, PANC-1 cancer cell cultures than FK866. Accordingly, the present invention relates to compounds of formula (I), wherein Ar1 is aryl or heteroaryl, which are optionally substituted by one, two or three substituents selected from lower alkyl; lower alkoxy; formyl; hydroxyl; lower alkyl substituted by lower alkoxy or hydroxyl; A is CnH2n, CnH2n-2 or CnH2n-4, wherein n=4,5,6,7; B is =N-CN, oxo (=0), thio (=S); D is NH, -CH=CH-; Ar2 is aryl or heteroaryl which are optionally substituted by one, two or three halogen substituents; wherein, if B is oxo (=0), Ar1 and Ar2 are not simultaneously phenyl and pyridine-3-yl; B and D are not simultaneously =N-CN and -CH=CH-, or a pharmaceutically acceptable salt, a racemic mixture or its corresponding enantiomers and/or optical isomers. The compounds of formula (I) and their pharmaceutically usable addition salts possess valuable pharmacological properties. Specifically, it has been found that the compounds of the present invention, alone or in combination with other therapeutic active compounds, have an activity as chemotherapeutic agents against cancer and, more particularly, pancreatic cancers.
(FR)La présente invention concerne de nouveaux dérivés de pipéridine ayant de meilleures activités d'inhibition de la croissance cellulaire vers des cultures de cellules cancéreuses et plus particulièrement, des cultures de cellules cancéreuses PANC -1 que FK866. En conséquence, la présente invention concerne des composés de formule (I), dans laquelle Ar 1 est un aryle ou un hétéroaryle, qui sont éventuellement substitués par un, deux ou trois substituants choisis parmi un alkyle inférieur, un alcoxy inférieur, un formyle, un hydroxyle, un alkyle inférieur substitué par un alcoxy inférieur ou un hydroxyle; A est CnH2n, CnH2n-2 ou CnH2n-4, où n=4,5,6,7; B est =N-CN, oxo (=0), thio (=S); D est NH, -CH=CH-; Ar2 est un aryle ou un hétéroaryle qui sont éventuellement substitués par un, deux ou trois substituants halogènes; où, si B représente oxo (=0), Ar 1 et Ar 2 ne sont pas simultanément un phényle et un pyridine-3-yl; B et D ne représentent pas simultanément =n-CN et -CH=CH-, ou un sel pharmaceutiquement acceptable, un mélange racémique ou ses énantiomères et/ou isomères optiques correspondants. Les composés de formule (I) et leurs sels d'addition pharmaceutiquement utilisables possèdent des propriétés pharmacologiques intéressantes. Spécifiquement, il a été découvert que les composés de la présente invention, seuls ou en combinaison avec d'autres composés actifs thérapeutiques, ont une activité en tant qu'agents chimiothérapeutiques contre le cancer et, plus particulièrement, les cancers du pancréas.
États désignés : AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BN, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DJ, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IR, IS, JO, JP, KE, KG, KH, KN, KP, KR, KW, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PA, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SA, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW.
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, RW, SD, SL, ST, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB) (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, RS, SE, SI, SK, SM, TR)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, KM, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Langue de publication : anglais (EN)
Langue de dépôt : anglais (EN)