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1. (WO2018019188) POLYMORPHE DE PROMÉDICAMENT DE NUCLÉOSIDE PHOSPHORAMIDATE ET SON PROCÉDÉ DE PRÉPARATION
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N° de publication : WO/2018/019188 N° de la demande internationale : PCT/CN2017/093925
Date de publication : 01.02.2018 Date de dépôt international : 21.07.2017
CIB :
C07H 19/10 (2006.01) ,C07H 1/06 (2006.01) ,A61K 31/7068 (2006.01) ,A61P 35/00 (2006.01)
C CHIMIE; MÉTALLURGIE
07
CHIMIE ORGANIQUE
H
SUCRES; LEURS DÉRIVÉS; NUCLÉOSIDES; NUCLÉOTIDES; ACIDES NUCLÉIQUES
19
Composés contenant un hétérocycle partageant un hétéro-atome du cycle avec un radical saccharide; Nucléosides; Mononucléotides; Leurs anhydro-dérivés
02
partageant un azote
04
Radicaux hétérocycliques contenant uniquement des atomes d'azote comme hétéro-atomes du cycle
06
Radicaux pyrimidine
10
avec le radical saccharide estérifié par des acides phosphoriques ou polyphosphoriques
C CHIMIE; MÉTALLURGIE
07
CHIMIE ORGANIQUE
H
SUCRES; LEURS DÉRIVÉS; NUCLÉOSIDES; NUCLÉOTIDES; ACIDES NUCLÉIQUES
1
Procédés de préparation des dérivés du sucre
06
Séparation; Purification
A NÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61
SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
K
PRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
31
Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs organiques
70
Hydrates de carbone; Sucres; Leurs dérivés
7042
Composés ayant des radicaux saccharide et des hétérocycles
7052
ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. nucléosides, nucléotides
706
contenant des cycles à six chaînons avec l'azote comme hétéro-atome d'un cycle
7064
contenant des pyrimidines condensées ou non-condensées
7068
ayant des groupes oxo liés directement au cycle pyrimidine, p.ex. cytidine, acide cytidylique
A NÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61
SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
P
ACTIVITÉ THÉRAPEUTIQUE SPÉCIFIQUE DE COMPOSÉS CHIMIQUES OU DE PRÉPARATIONS MÉDICINALES
35
Agents anticancéreux
Déposants :
博瑞生物医药(苏州)股份有限公司 BRIGHTGENE BIO-MEDICAL TECHNOLOGY CO., LTD. [CN/CN]; 中国江苏省苏州市 工业园区星湖街218号纳米科技园C25栋 Building C25, No. 218 Xinghu Street, Bio-BAY, Industrial Park Suzhou, Jiangsu 215123, CN
Inventeurs :
袁建栋 YUAN, Jiandong; CN
顾家宁 GU, Jianing; CN
黄仰青 HUANG, Yangqing; CN
缪琳峰 MIAO, Linfeng; CN
梁朝华 LIANG, Chaohua; CN
孙占莉 SUN, Zhanli; CN
Mandataire :
北京林达刘知识产权代理事务所(普通合伙) LINDA LIU & PARTNERS; 中国北京市 东城区北三环东路36号北京环球贸易中心C座16层 F16 Tower C, Beijing Global Trade Center, 36 North Third Ring East Road, Dongcheng District Beijing 100013, CN
Données relatives à la priorité :
201610583741.623.07.2016CN
Titre (EN) POLYMORPH OF NUCLEOSIDE PHOSPHORAMIDATE PRODRUG AND PREPARATION METHOD THEREFOR
(FR) POLYMORPHE DE PROMÉDICAMENT DE NUCLÉOSIDE PHOSPHORAMIDATE ET SON PROCÉDÉ DE PRÉPARATION
(ZH) 核苷氨基磷酸酯类前药的多晶型及其制备方法
Abrégé :
(EN) Provided are a crystal form A of a nucleoside phosphoramidate prodrug as shown in formula I and a preparation method therefor. The crystal form A at least has an X-ray powder diffraction (XRPD) pattern with peaks at the 2θ angles of 6.9 ± 0.2°, 13.9 ± 0.2°, 20.8 ± 0.2° and 21.1 ± 0.2°. The crystal form A is stable in nature and suitable for being prepared into various dosage forms. The preparation method is simple in operation, and the prepared crystal form A is high in purity and low in industrialization costs.
(FR) L'invention concerne une forme cristalline A d'un promédicament de phosphoramidate de nucléoside tel que présenté dans la formule I et un procédé de préparation associé. La forme cristalline A présente au moins une diffraction des rayons X sur poudre (XRPD) avec des pics aux angles 2θ de 6.9 ± 0.2°, 13.9 ± 0.2°, 20.8 ± 0.2° et 21.1 ± 0.2°. La forme cristalline A est de nature stable et appropriée pour être préparée en diverses formes posologiques. Le procédé de préparation est simple à utiliser, et la forme cristalline préparée A est de haute pureté et présente un faible coût d'industrialisation.
(ZH) 提供一种式I所示核苷氨基酸磷酸酯类前药的晶型A及其制备方法,所述晶型A在X-射线粉末衍射(XRPD)图上至少在下述2θ角有峰:6.9±0.2、13.9±0.2、20.8±0.2和21.1±0.2。所述晶型A性质稳定,适合制成各种剂型,所述制备方法操作简单,制得的晶型A纯度高,工业化成本低。
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Langue de publication : chinois (ZH)
Langue de dépôt : chinois (ZH)