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1. (WO2018018851) PROCÉDÉS DE PRÉPARATION D'HYDROCHLORURE D'ACIDE CARBOXYLIQUE D'OSELTAMIVIR ET AGENT ATOMISÉ CORRESPONDANT
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N° de publication : WO/2018/018851 N° de la demande internationale : PCT/CN2017/000426
Date de publication : 01.02.2018 Date de dépôt international : 10.07.2017
CIB :
C07C 231/12 (2006.01) ,C07C 233/52 (2006.01)
Déposants : SHANGHAI ARK BIOPHARMACEUTICAL CO LTD[CN/CN]; Room 701, 780 Cailun Road, Pudong Shanghai 201203, CN
Inventeurs : WU, Jimzhen; CN
PENG, Cheng; CN
XU, Qing; CN
WU, Chenliang; CN
Données relatives à la priorité :
201610606318.328.07.2016CN
Titre (EN) PREPARATION METHODS FOR OSELTAMIVIR CARBOXYLIC ACID HYDROCHLORIDE AND ATOMIZED AGENT THEREOF
(FR) PROCÉDÉS DE PRÉPARATION D'HYDROCHLORURE D'ACIDE CARBOXYLIQUE D'OSELTAMIVIR ET AGENT ATOMISÉ CORRESPONDANT
(ZH) 奥司他韦羧酸盐酸盐及其雾化剂的制备方法
Abrégé : front page image
(EN) A preparation method for oseltamivir carboxylic acid hydrochloride comprises the following steps: a, introducing protective groups A to amidos of oseltamivir phosphate 1, so as to obtain a compound 2; b, hydrolyzing ester groups on the compound 2 under the action of strong alkali, so as to obtain a compound 3; and c, taking off the protective groups A of the compound 3 by means of hydrogen chloride, so as to obtain oseltamivir carboxylic acid hydrochloride 4. A reaction route is shown in formula (I). By means of the directly synthesized oseltamivir carboxylic acid hydrochloride and an atomized agent thereof, direct stimulation effects of drugs on gastrointestinal tracts can be avoided, and possible adverse reactions can be reduced by using a low dosage.
(FR) Un procédé de préparation du chlorhydrate d'acide carboxylique d'oseltamivir comprend les étapes suivantes : a) l'introduction de groupes protecteurs A sur des amidos du phosphate 1 d'oseltamivir, de manière à obtenir un composé 2; b, à hydrolyser des groupes ester sur le composé 2 sous l'action d'un alcali fort, de manière à obtenir un composé 3; et c, à retirer les groupes protecteurs A du composé 3 au moyen du chlorure d'hydrogène, de manière à obtenir du chlorhydrate d'acide carboxylique d'oseltamivir. Une voie de réaction est représentée dans la formule (I). Au moyen du chlorhydrate d'acide carboxylique d'oseltamivir directement synthétisé et d'un agent atomisé de celui-ci, les effets de stimulation directe de médicaments sur les voies gastro-intestinales peuvent être évités, et les réactions indésirables possibles peuvent être réduites en utilisant un faible dosage.
(ZH) 一种奥司他韦羧酸盐酸盐的制备方法,包括如下步骤: a. 在磷酸奥司他韦1上的胺基引入保护基A得到化合物2; b. 在强碱作用下将化合物2上的酯基水解后得到化合物3; c. 通过氯化氢脱去化合物3的保护基A得到奥司他韦羧酸盐酸盐4;反应路线如公式(I) 直接合成的奥司他韦羧酸盐酸盐及其雾化剂可以避免药物对胃肠道的直接刺激作用,通过可以使用更低的剂量从而降低可能的不良反应。
États désignés : AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BN, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DJ, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IR, IS, JO, JP, KE, KG, KH, KN, KP, KR, KW, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PA, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SA, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, RW, SD, SL, ST, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, RS, SE, SI, SK, SM, TR)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, KM, ML, MR, NE, SN, TD, TG)
Langue de publication : chinois (ZH)
Langue de dépôt : chinois (ZH)