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1. (WO2017223320) PROCÉDÉ DE PRODUCTION DE NOUVEAUX ANALOGUES DE GALÉTÉRONE ET LEURS UTILISATIONS
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N° de publication :    WO/2017/223320    N° de la demande internationale :    PCT/US2017/038765
Date de publication : 28.12.2017 Date de dépôt international : 22.06.2017
CIB :
A61K 31/4184 (2006.01), A61K 31/4409 (2006.01)
Déposants : UNIVERSITY OF MARYLAND, BALTIMORE [US/US]; Office of Research and Development Office of Technology Transfer 620 W. Lexington Street, 4th floor Baltimore, Maryland 21201 (US) (AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BE, BF, BG, BH, BJ, BN, BR, BW, BY, BZ, CA, CF, CG, CH, CI, CL, CM, CN, CO, CR, CU, CY, CZ, DE, DJ, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, FR, GA, GB, GD, GE, GH, GM, GN, GQ, GR, GT, GW, HN, HR, HU, ID, IE, IL, IN, IR, IS, IT, JO, JP, KE, KG, KH, KM, KN, KP, KR, KW, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LV, LY, MA, MC, MD, ME, MG, MK, ML, MN, MR, MT, MW, MX, MY, MZ, NA, NE, NG, NI, NL, NO, NZ, OM, PA, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SA, SC, SD, SE, SG, SI, SK, SL, SM, SN, ST, SV, SY, SZ, TD, TG, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW only).
NJAR, Vincent C.O. [US/US]; (US) (US only).
PURUSHOTTAMACHAR, Puranik [IN/US]; (US) (US only).
MURIGI, Francis [KE/US]; (US) (US only)
Inventeurs : NJAR, Vincent C.O.; (US).
PURUSHOTTAMACHAR, Puranik; (US).
MURIGI, Francis; (US)
Mandataire : CHEN, Hsin-I Cindy; (US).
ADRIAN, Stephen; (US).
BROWN, Thomas; (US).
CARIDI, Michael; (US).
CHIRNOMAS, Ryan; (US).
CRITCHLEY, Adele; (US).
DANIELS, Scott; (US).
HATTORI, Ken-Ichi; (US).
KIM, Sung-Hoon; (US).
KINASHI, Sadao; (US).
KONG, John; (US).
MCGANN, Bernadette; (US).
MELICK, Andrew; (US).
MELSER, Allen; (US).
NAKAMURA, Tsuyoshi; (US).
NAKAMURA, Yoshiya; (US).
PARKER, Stephen; (US).
SCHERTLER, William; (US).
SECKEL, Nicolas; (US).
SHAPIRO, Linda; (US).
WANG, Mao; (US).
YOSHIZAKI, Shuji; (US)
Données relatives à la priorité :
62/353,103 22.06.2016 US
Titre (EN) METHOD FOR PRODUCTION OF NOVEL GALETERONE ANALOGS AND USES THEREOF
(FR) PROCÉDÉ DE PRODUCTION DE NOUVEAUX ANALOGUES DE GALÉTÉRONE ET LEURS UTILISATIONS
Abrégé : front page image
(EN)Galeterone and its C-3 analogs are of substantial interest because of their multi-target anticancer activities, including AR and Mnk degrading activities. Provided are novel procedures for gram-scale, high-yield synthesis of C-3 analogs of galeterone, including 3β-(1H-imidazole-1-yl)-17-(1H-benzimidazole-1-yl)-androsta-5,16-diene (galeterone 3β-imidazole) and 3β-(pyridine-4-ylmethoxy)-17-(1H-benzimidazol-1-yl)androsta-5,16-diene (galeterone 3β-pyridine methoxylate).
(FR)La galétérone et ses analogues en C-3 présentent un grand intérêt en raison de leurs activités anticancéreuses multi-cibles, y compris leurs activités de dégradation d'AR et de Mnk. L'invention concerne de nouvelles procédures de synthèse à l'échelle du gramme et à haut rendement d'analogues en C-3 de galétérone, y compris le 3β-(1H-imidazole-1-yl)-17-(1H-benzimidazole-1-yl)-androsta-5,16-diène (galétérone 3β-imidazole) et le 3β-(pyridine-4-ylméthoxy)-17-(1H-benzimidazol-1-yl)androsta-5,16-diène (galétérone 3β-pyridine méthoxylate).
États désignés : AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BN, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DJ, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IR, IS, JO, JP, KE, KG, KH, KN, KP, KR, KW, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PA, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SA, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW.
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, RW, SD, SL, ST, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB) (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, RS, SE, SI, SK, SM, TR)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, KM, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Langue de publication : anglais (EN)
Langue de dépôt : anglais (EN)