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1. (WO2017223320) PROCÉDÉ DE PRODUCTION DE NOUVEAUX ANALOGUES DE GALÉTÉRONE ET LEURS UTILISATIONS

Pub. No.:    WO/2017/223320    International Application No.:    PCT/US2017/038765
Publication Date: Fri Dec 29 00:59:59 CET 2017 International Filing Date: Fri Jun 23 01:59:59 CEST 2017
IPC: A61K 31/4184
A61K 31/4409
Applicants: UNIVERSITY OF MARYLAND, BALTIMORE
NJAR, Vincent C.O.
PURUSHOTTAMACHAR, Puranik
MURIGI, Francis
Inventors: NJAR, Vincent C.O.
PURUSHOTTAMACHAR, Puranik
MURIGI, Francis
Title: PROCÉDÉ DE PRODUCTION DE NOUVEAUX ANALOGUES DE GALÉTÉRONE ET LEURS UTILISATIONS
Abstract:
La galétérone et ses analogues en C-3 présentent un grand intérêt en raison de leurs activités anticancéreuses multi-cibles, y compris leurs activités de dégradation d'AR et de Mnk. L'invention concerne de nouvelles procédures de synthèse à l'échelle du gramme et à haut rendement d'analogues en C-3 de galétérone, y compris le 3β-(1H-imidazole-1-yl)-17-(1H-benzimidazole-1-yl)-androsta-5,16-diène (galétérone 3β-imidazole) et le 3β-(pyridine-4-ylméthoxy)-17-(1H-benzimidazol-1-yl)androsta-5,16-diène (galétérone 3β-pyridine méthoxylate).