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1. (WO2017222016) LIPIDE CATIONIQUE
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N° de publication : WO/2017/222016 N° de la demande internationale : PCT/JP2017/023051
Date de publication : 28.12.2017 Date de dépôt international : 22.06.2017
CIB :
C07D 211/36 (2006.01) ,A61K 31/7105 (2006.01) ,A61K 47/18 (2017.01) ,A61K 47/28 (2006.01) ,A61K 47/44 (2017.01) ,A61P 43/00 (2006.01) ,C07D 211/62 (2006.01) ,C07D 209/52 (2006.01) ,C07D 241/04 (2006.01)
C CHIMIE; MÉTALLURGIE
07
CHIMIE ORGANIQUE
D
COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
211
Composés hétérocycliques contenant des cycles pyridiques hydrogénés, non condensés avec d'autres cycles
04
avec uniquement des atomes d'hydrogène et de carbone liés directement à l'atome d'azote du cycle
06
ne comportant pas de liaison double entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques
36
avec des hétéro-atomes ou des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p.ex. radicaux ester ou nitrile, liés directement aux atomes de carbone du cycle
A NÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61
SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
K
PRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
31
Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs organiques
70
Hydrates de carbone; Sucres; Leurs dérivés
7088
Composés ayant au moins trois nucléosides ou nucléotides
7105
Acides ribonucléiques naturels, c. à d. contenant uniquement des riboses liés à l'adénine, la guanine, la cytosine ou l'uracile et ayant des liaisons 3'-5' phosphodiester
A NÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61
SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
K
PRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
47
Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p.ex. supports, additifs inertes
06
Composés organiques
16
contenant de l'azote
18
Amines; Composés d'ammonium quaternaire
A NÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61
SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
K
PRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
47
Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p.ex. supports, additifs inertes
06
Composés organiques
28
Stéroïdes
A NÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61
SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
K
PRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
47
Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p.ex. supports, additifs inertes
44
Huiles, graisses ou cires prévues dans plus d'un groupe A61K47/02-A61K47/42108
A NÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61
SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
P
ACTIVITÉ THÉRAPEUTIQUE SPÉCIFIQUE DE COMPOSÉS CHIMIQUES OU DE PRÉPARATIONS MÉDICINALES
43
Médicaments pour des utilisations spécifiques, non prévus dans les groupes A61P1/-A61P41/127
C CHIMIE; MÉTALLURGIE
07
CHIMIE ORGANIQUE
D
COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
211
Composés hétérocycliques contenant des cycles pyridiques hydrogénés, non condensés avec d'autres cycles
04
avec uniquement des atomes d'hydrogène et de carbone liés directement à l'atome d'azote du cycle
06
ne comportant pas de liaison double entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques
36
avec des hétéro-atomes ou des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p.ex. radicaux ester ou nitrile, liés directement aux atomes de carbone du cycle
60
Atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p.ex. radicaux ester ou nitrile
62
liés en position 4
C CHIMIE; MÉTALLURGIE
07
CHIMIE ORGANIQUE
D
COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
209
Composés hétérocycliques contenant des cycles à cinq chaînons condensés avec d'autres cycles, ne comportant qu'un atome d'azote comme unique hétéro-atome du cycle
02
condensés avec un carbocycle
52
condensés avec un cycle autre qu'un cycle à six chaînons
C CHIMIE; MÉTALLURGIE
07
CHIMIE ORGANIQUE
D
COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
241
Composés hétérocycliques contenant des cycles diazine-1,4 ou diazine-1,4 hydrogéné
02
non condensés avec d'autres cycles
04
ne comportant pas de liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques
Déposants : EISAI R&D MANAGEMENT CO., LTD.[JP/JP]; 4-6-10, Koishikawa, Bunkyo-ku, Tokyo 1128088, JP
Inventeurs : SUZUKI Yuta; JP
TAKAHASHI Yoshinori; JP
Mandataire : KOBAYASHI Hiroshi; JP
UETAKE Yukiko; JP
SUZUKI Yasuhito; JP
Données relatives à la priorité :
2016-12592524.06.2016JP
Titre (EN) CATIONIC LIPID
(FR) LIPIDE CATIONIQUE
(JA) カチオン性脂質
Abrégé :
(EN) The present invention provides a cationic lipid which is able to be used for nucleic acid delivery to the cytoplasm. A cationic lipid according to the present invention is, for example, a compound represented by formula (1a) or a pharmaceutically acceptable salt thereof. (In formula (1a), each of L1 and L2 independently represents an alkylene group having 3-10 carbon atoms; each of R1 and R2 independently represents an alkyl group having 4-22 carbon atoms or an alkenyl group having 4-22 carbon atoms; X1 represents a single bond or -CO-O-; and ring P represents one of formulae (P-1) to (P-5).) (In formulae (P-1) to (P-5), R3 represents an alkyl group having 1-3 carbon atoms.)
(FR) La présente invention concerne un lipide cationique pouvant être utilisé pour la délivrance de l'acide nucléique au cytoplasme. Un lipide cationique selon la présente invention est, par exemple, un composé représenté par la formule (1a) ou son sel pharmaceutiquement accepté. (Dans la formule (1a), chacun des L 1 et L 2 représente indépendamment un groupe alkylène ayant de 3 - 10 atomes de carbone; chacun de R 1 et R 2 représente indépendamment un groupe alkyle ayant de 4 - 22 atomes de carbone ou un groupe alcényle ayant 4 - 22 atomes de carbone; X 1 représente une liaison simple ou -CO-O -; et le noyau P représente L'une des formules (P-1) à (P5).). (Dans les formules (P-1) à (P-5), R 3 représente un groupe alkyle ayant de 1 - 3 atomes de carbone.)
(JA) 本発明は、細胞質への核酸送達に利用可能なカチオン性脂質を提供する。本発明のカチオン性脂質は、例えば、下記式(1a)で表される化合物又はその薬学的に許容される塩である。 [式中、L及びLはそれぞれ独立に炭素数3~10のアルキレン基、R及びRはそれぞれ独立に炭素数4~22のアルキル基又は炭素数4~22のアルケニル基を表し、Xは単結合又は-CO-O-を表し、環Pは下記式(P-1)~(P-5)のいずれかを表す。] [式中、Rは炭素数1~3のアルキル基を表す。]
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États désignés : AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BN, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DJ, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IR, IS, JO, JP, KE, KG, KH, KN, KP, KR, KW, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PA, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SA, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, RW, SD, SL, ST, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, RS, SE, SI, SK, SM, TR)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, KM, ML, MR, NE, SN, TD, TG)
Langue de publication : japonais (JA)
Langue de dépôt : japonais (JA)