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1. (WO2017216792) INHIBITEURS DE PERK ET UTILISATIONS ASSOCIÉES DANS LE TRAITEMENT DE MALADIES ASSOCIÉES À DES PROTÉINES SUJETTES À L'AGRÉGATION
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N° de publication : WO/2017/216792 N° de la demande internationale : PCT/IL2017/050655
Date de publication : 21.12.2017 Date de dépôt international : 13.06.2017
CIB :
C07D 239/42 (2006.01) ,A61K 31/505 (2006.01) ,A61P 25/00 (2006.01)
C CHIMIE; MÉTALLURGIE
07
CHIMIE ORGANIQUE
D
COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
239
Composés hétérocycliques contenant des cycles diazine-1, 3 ou diazine-1, 3 hydrogéné
02
non condensés avec d'autres cycles
24
comportant au moins trois liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques
28
avec des hétéro-atomes ou avec des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, liés directement aux atomes de carbone du cycle
32
Un atome d'oxygène, de soufre ou d'azote
42
Un atome d'azote
A NÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61
SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
K
PRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
31
Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs organiques
33
Composés hétérocycliques
395
ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine, rifamycines
495
ayant des cycles à six chaînons avec deux azote comme seuls hétéro-atomes d'un cycle, p.ex. pipérazine
505
Pyrimidines; Pyrimidines hydrogénées, p.ex. triméthoprime
A NÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61
SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
P
ACTIVITÉ THÉRAPEUTIQUE SPÉCIFIQUE DE COMPOSÉS CHIMIQUES OU DE PRÉPARATIONS MÉDICINALES
25
Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux
Déposants :
RAMOT AT TEL-AVIV UNIVERSITY LTD. [IL/IL]; P.O. Box 39296 6139201 Tel-Aviv, IL
Inventeurs :
LEDERKREMER, Gerardo Zelmar; IL
LEITMAN, Julia; IL
EIGER, Hagit; IL
OFFEN, Daniel; IL
GANZ, Javier; UY
PORTNOY, Moshe; IL
Mandataire :
EHRLICH, Gal; IL
WATERMAN, Hadassa; IL
MELNICK, Geoffrey, L.; IL
Données relatives à la priorité :
62/349,17013.06.2016US
Titre (EN) PERK INHIBITORS AND USES THEREOF IN TREATING DISEASES ASSOCIATED WITH AGGREGATION-PRONE PROTEINS
(FR) INHIBITEURS DE PERK ET UTILISATIONS ASSOCIÉES DANS LE TRAITEMENT DE MALADIES ASSOCIÉES À DES PROTÉINES SUJETTES À L'AGRÉGATION
Abrégé :
(EN) Compounds represented by Formula I are disclosed herein, wherein R, Ra and R1-R14 are as defined herein. Further disclosed are uses and methods utilizing said compounds for use in inhibiting an activity of PERK, and in treating a disease or disorder associated with aggregation-prone proteins, a disease or disorder in which downregulating an unfolded protein response is beneficial, and/or Huntington's disease.
(FR) L'invention concerne des composés représentés par la formule I, dans lesquels R, Ra et R1-R14 sont tels que définis dans la description. L'invention concerne en outre des utilisations et des procédés utilisant lesdits composés pour une utilisation dans l'inhibition d'une activité de PERK, et dans le traitement d'une maladie ou d'un trouble associé à des protéines sujettes à l'agrégation, d'une maladie ou d'un trouble dans lequel la régulation négative d'une réponse de protéines mal repliées est bénéfique, et/ou de la maladie de Huntington.
front page image
États désignés : AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BN, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DJ, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IR, IS, JO, JP, KE, KG, KH, KN, KP, KR, KW, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PA, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SA, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, RW, SD, SL, ST, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, RS, SE, SI, SK, SM, TR)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, KM, ML, MR, NE, SN, TD, TG)
Langue de publication : anglais (EN)
Langue de dépôt : anglais (EN)