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1. (WO2017216705) FORME CRISTALLINE DU (R)-4-(5-(CYCLOPROPYLÉTHYNYL)ISOXAZOL-3-YL)-N-HYDROXY-2-MÉTHYL-2-(MÉTHYLSULFONYL)BUTANAMIDE EN TANT QU'AGENT ANTIBACTÉRIEN

Pub. No.:    WO/2017/216705    International Application No.:    PCT/IB2017/053468
Publication Date: Fri Dec 22 00:59:59 CET 2017 International Filing Date: Tue Jun 13 01:59:59 CEST 2017
IPC: C07D 261/08
A61K 31/42
A61P 31/04
Applicants: NOVARTIS AG
Inventors: FU, Jiping
JIANG, Siyi
KORDIKOWSKI, Andreas
SWEENEY, Zachary Kevin
Title: FORME CRISTALLINE DU (R)-4-(5-(CYCLOPROPYLÉTHYNYL)ISOXAZOL-3-YL)-N-HYDROXY-2-MÉTHYL-2-(MÉTHYLSULFONYL)BUTANAMIDE EN TANT QU'AGENT ANTIBACTÉRIEN
Abstract:
L'invention concerne une forme cristalline du (R)-4-(5-(cyclopropyléthynyl)isoxazol-3-yl)-N-hydroxy-2-méthyl-2-(méthylsulfonyl)butanamide (c'est-à-dire le composé de formule (A)) de faible hydroscopicité. Le composé et les compositions de de l'invention sont utiles pour traiter des infections bactériennes et en particulier des infections bactériennes à gram négatif, y compris des souches à résistance multiple aux médicaments. La forme cristalline est préparée par dissolution d'une forme amorphe du composé dans un solvant organique halogéné (par exemple, dichlorométhane) et par précipitation de la forme cristalline au moyen d'un solvant hydrocarboné (par exemple, heptane).(A)