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1. (WO2017216620) CONJUGUÉS DE FACTEUR DE CROISSANCE DES FIBROBLASTES 2 HUMAIN (FGF2) ET DE MÉDICAMENT CYTOTOXIQUE POUR LE TRAITEMENT CIBLÉ DE CANCERS LIÉS AU FGFR

Pub. No.:    WO/2017/216620    International Application No.:    PCT/IB2016/058083
Publication Date: Fri Dec 22 00:59:59 CET 2017 International Filing Date: Fri Dec 30 00:59:59 CET 2016
IPC: A61K 47/64
A61K 47/60
C07K 14/50
A61P 35/00
Applicants: UNIWERSYTET WROCŁAWSKI
Inventors: KRZYŚCIK, Mateusz
ŁOBOCKI, Michał
SOKOŁOWSKA-WĘDZINA, Aleksandra
ŚWIDERSKA, Karolina
JAKIMOWICZ, Piotr
ZAKRZEWSKA, Małgorzata
KROWARSCH, Daniel
OTLEWSKI, Jacek
Title: CONJUGUÉS DE FACTEUR DE CROISSANCE DES FIBROBLASTES 2 HUMAIN (FGF2) ET DE MÉDICAMENT CYTOTOXIQUE POUR LE TRAITEMENT CIBLÉ DE CANCERS LIÉS AU FGFR
Abstract:
La présente invention concerne une stratégie visant à détruire des cellules cancéreuses en utilisant des molécules de ciblage fusionnées avec des agents hautement cytotoxiques. Un ligand naturel du récepteur du FGF, le facteur de croissance de fibroblaste 2 (FGF2), ou des variants modifiés de ce dernier, sont utilisés pour être bioconjugués avec un composé cytotoxique puissant tel que la monométhyl auristatine E (MMAE) ou l'auristatine Y afin de créer une technique d'administration visant à la destruction efficace des cellules cancéreuses présentant une surexpression du FGFR. La molécule de FGF2 et ses variants modifiés agissent comme des molécules d'administration qui dirigent de façon spécifique un médicament cytotoxique vers une cellule cancéreuse en se liant aux récepteurs du FGF et en étant par la suite internalisées dans la cellule. Les conjugués obtenus présentent un effet cytotoxique important vis-à-vis des cellules de cancers associés au FGFR.