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1. (WO2017216025) INHIBITEURS DE MPS-1
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N° de publication :    WO/2017/216025    N° de la demande internationale :    PCT/EP2017/063927
Date de publication : 21.12.2017 Date de dépôt international : 08.06.2017
CIB :
C07D 471/04 (2006.01), A61K 31/437 (2006.01), A61P 35/00 (2006.01)
Déposants : BAYER PHARMA AKTIENGESELLSCHAFT [DE/DE]; Müllerstr. 178 13353 Berlin (DE)
Inventeurs : PAULSEN, Holger; (DE).
BOEHMER, Lars; (DE).
BECKER, Guido; (DE).
ZÖLLER, Thomas; (DE).
BIERER, Donald; (DE).
OLENIK, Britta; (DE).
DWORACEK, Sylvia; (DE).
MUENSTER, Uwe; (DE).
STEIN, Sven; (DE).
HOLKENJANS, Wiebke; (DE).
HUCKE, Frank; (DE)
Mandataire : BIP PATENTS; Alfred-Nobel-Str. 10 40789 Monheim am Rhein NRW (DE)
Données relatives à la priorité :
16174563.3 15.06.2016 EP
Titre (EN) MPS-1 INHIBITORS
(FR) INHIBITEURS DE MPS-1
Abrégé : front page image
(EN)The present invention covers crystalline, anhydrous (2R)-2-(4-fluorophenyl)-N-[4-(2-{[2- methoxy-4-(methylsulfonyl)phenyl]amino}[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-6-yl)phenyl]propan- amide 4-toluenesulfonate, and crystalline (2R)-2-(4-fluorophenyl)-N-[4-(2-{[2-methoxy-4- (methylsulfonyl)phenyl]amino}[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-6-yl)phenyl]propanamide 4- toluenesulfonate monohydrate, as compounds per se, a method of preparing said crystalline, anhydrous compound, pharmaceutical compositions and pharmaceutical combinations comprising said crystalline, anhydrous compound, and uses of said crystalline, anhydrous compound in the treatment or prophylaxis of a cancer, in particular pancreatic cancer, glioblastoma, ovarian cancer, non-small cell lung carcinoma, breast cancer, and/or gastric cancer.
(FR)La présente invention concerne le (2R)-2-(4-fluorophényl)-N-[4-(2-{[2- méthoxy-4-(méthylsulfonyl)phényl]amino}[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-6-yl)phényl]propan-amide 4-toluènesulfonate anhydre, cristallin, et le (2R)-2-(4-fluorophényl)-N-[4-(2-{[2-méthoxy-4- (méthylsulfonyl)phényl]amino}[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-6-yl)phényl]propanamide 4-toluènesulfonate monohydraté cristallin, en tant que composés en soi, un procédé de préparation dudit composé anhydre cristallin, des compositions pharmaceutiques et des combinaisons pharmaceutiques comprenant ledit composé anhydre cristallin, et des utilisations dudit composé anhydre cristallin dans le traitement ou la prophylaxie d'un cancer, notamment le cancer du pancréas, le glioblastome, le cancer de l'ovaire, le carcinome du poumon non à petites cellules, le cancer du sein et/ou le cancer de l'estomac.
États désignés : AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BN, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DJ, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IR, IS, JP, KE, KG, KH, KN, KP, KR, KW, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PA, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SA, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW.
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, RW, SD, SL, ST, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB) (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, RS, SE, SI, SK, SM, TR)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, KM, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Langue de publication : anglais (EN)
Langue de dépôt : anglais (EN)