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1. (WO2017215538) DÉRIVÉ DE BASE DE MANNICH D'ACÉTYL-CHRYSINE ET SON UTILISATION
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N° de publication :    WO/2017/215538    N° de la demande internationale :    PCT/CN2017/087864
Date de publication : 21.12.2017 Date de dépôt international : 12.06.2017
CIB :
C07D 405/06 (2006.01), C07D 311/30 (2006.01), A61K 31/453 (2006.01), A61K 31/496 (2006.01), A61K 31/4025 (2006.01), A61K 31/5377 (2006.01), A61K 31/541 (2006.01), A61K 31/352 (2006.01), A61P 35/00 (2006.01)
Déposants : ZHANG, Fan [CN/CN]; (CN)
Inventeurs : ZHANG, Fan; (CN).
ZHANG, Shixuan; (CN).
JU, Xiulan; (CN)
Mandataire : DALIAN GEZHI INTELLECTUAL PROPERTY AGENT LTD.; R. 208 No.2 Changbai Street Dalian, Liaoning 116012 (CN)
Données relatives à la priorité :
201610427354.3 15.06.2016 CN
Titre (EN) MANNICH BASE DERIVATIVE OF ACETYLCHRYSIN AND USE THEREOF
(FR) DÉRIVÉ DE BASE DE MANNICH D'ACÉTYL-CHRYSINE ET SON UTILISATION
(ZH) 乙酰基白杨素Mannich碱衍生物及其用途
Abrégé : front page image
(EN)Provided are a Mannich base derivative of acetylchrysin having a structrue of general formula I and a use thereof, wherein R1 and R2 are each independently selected from an acetyl and organic secondary amine methylene, and only one of R1 and R2 is an acetyl. Such a compound is a hypoxia-inducible transcription factor (HIF-1α) inhibitor regulated by a reactive oxygen species (ROS), which uses the different mechanisms of oxidation and reduction within normal cells and tumour cells, by capturing intracellular oxygen free radicals, specifically increasing the level of hydrogen peroxide in tumour cells, activating an intracellular apoptosis pathway, and knowing the death receptor pathway, and thus selectively inducing tumour cell apoptosis and inhibiting proliferation and metastasis, and protecting normal cells. Such a compound has a good druggability by oral administration, unique pharmacokinetic properties, a high efficiency and low toxicity, a clear mechanism of action, a good selectivity for solid tumours, rich sources of synthetic raw materials, a simple process, a high purity and a low cost.
(FR)L'invention concerne un dérivé de base de Mannich d'acétyl-chrysine ayant une structure de formule générale I et son utilisation, R1 et R2 étant chacun indépendamment choisis parmi un groupe acétyle et un groupe méthylène d'amine secondaire organique, et l'un des deux seulement parmi R1 et R2 étant un groupe acétyle. Le composé selon l'invention est un inhibiteur du facteur induit par l'hypoxie (HIF-1α) régulé par une forme réactive de l'oxygène (FRO), qui utilise les différents mécanismes d'oxydation et de réduction à l'intérieur des cellules normales et des cellules tumorales, en capturant les radicaux libres d'oxygène intracellulaires, augmentant spécifiquement le taux de peroxyde d'hydrogène dans les cellules tumorales, activant une voie d'apoptose intracellulaire, et connaissant la voie des récepteurs de mort cellulaire, ce qui permet d'induire sélectivement l'apoptose des cellules tumorales et d'inhiber leur prolifération et la formation de métastase, et de protéger les cellules normales. Un tel composé présente une bonne pharmacopotentialité par administration orale, des propriétés pharmacocinétiques uniques, une efficacité élevée et une faible toxicité, un mécanisme d'action clair, une bonne sélectivité des tumeurs solides, des sources riches de matières premières synthétiques, un procédé simple, une pureté élevée et un faible coût.
(ZH)提供具有通式I结构的乙酰基白杨素的Mannich碱衍生物及其用途,其中R 1和R 2各自独立地选自乙酰基和有机仲胺亚甲基,且R 1和R 2中有且只有一个是乙酰基。该类化合物是一种活性氧(ROS)调控的缺氧诱导转录因子(HIF-1α)抑制剂,利用正常细胞和肿瘤细胞内氧化和还原的不同机制,通过捕获细胞内氧自由基,特异性提高肿瘤细胞内过氧化氢水平,激活细胞内凋亡通路,已知死亡受体通路,从而选择性诱导肿瘤细胞凋亡并抑制增殖和转移,保护正常细胞。该类化合物口服给药成药性良好,药代动力学性质独特,高效低毒,作用机理明确,对实体瘤具有良好选择性,合成原料来源丰富,工艺简捷,纯度高,成本低。
États désignés : AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BN, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DJ, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IR, IS, JO, JP, KE, KG, KH, KN, KP, KR, KW, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PA, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SA, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW.
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, RW, SD, SL, ST, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB) (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, RS, SE, SI, SK, SM, TR)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, KM, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Langue de publication : chinois (ZH)
Langue de dépôt : chinois (ZH)