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1. (WO2017215019) NOUVEAU PROCÉDÉ DE SYNTHÈSE DU CHIRAL L'INTERMÉDIAIRE DE LÉDIPASVIR
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N° de publication :    WO/2017/215019    N° de la demande internationale :    PCT/CN2016/086875
Date de publication : 21.12.2017 Date de dépôt international : 23.06.2016
CIB :
C07D 209/54 (2006.01)
Déposants : CHENGDU BAISHIXING SCIENCE AND TECHNOLOGY INDUSTRY CO., LTD. [CN/CN]; No. 217 North of Industry Road Heshan Town, Pujiang County Chengdu, Sichuan 611630 (CN)
Inventeurs : SHI, Changqing; (CN).
WANG, Gang; (CN).
WANG, Zhaowei; (CN).
LI, Jianmin; (CN)
Mandataire : CHENGDU JINYING PATENT FIRM; 12/F, Bldg 1, Xihuan Plaza No. 489 the Third Guanghua Eastern Road Qingyang District Chengdu, Sichuan 610072 (CN)
Données relatives à la priorité :
201610440207.X 17.06.2016 CN
Titre (EN) NEW METHOD FOR SYNTHESIZING CHIRAL INTERMEDIATE OF LEDIPASVIR
(FR) NOUVEAU PROCÉDÉ DE SYNTHÈSE DU CHIRAL L'INTERMÉDIAIRE DE LÉDIPASVIR
(ZH) 一种合成雷迪帕韦手性中间体的新方法
Abrégé : front page image
(EN)Disclosed in the present invention is a new method for synthesizing a chiral intermediate of ledipasvir. The specific synthesis method comprises the following steps: carrying out a ring closing reaction in a basic environment with 1,1-dihalomethylcyclopropane and N-Boc-glycine ethyl ester to obtain a spiro compound; the spiro compound being subjected to a saponification hydrolysis to remove Boc protection, so as to obtain a 5-azaspiro[2,4]heptane-6-carboxylic acid racemate; the 5-azaspiro[2,4]heptane-6-carboxylic acid racemate being subjected to an asymmetric resolution to obtain S-5-azaspiro[2,4]heptane-6-carboxylic acid. The present invention provides a new method for synthesizing a chiral intermediate of ledipasvir, which improves atomic economy, reduces production costs, features simple synthesis and easy preparation, and is conducive to large-scale industrial production.
(FR)La présente invention concerne un nouveau procédé de synthèse d'un chiral intermédiaire de lédipasvir. Le procédé de synthèse spécifique comprend les étapes suivantes : Effectuer une réaction de fermeture de cycle dans un environnement basique avec 1,1-dihalométhylecyclopropane et de l'ester éthyle N-Boc-glycine pour obtenir un composé spiro; le composé spiro est soumis à une saponification hydrolyse pour éliminer la protection Boc, de manière à obtenir un acide racémate 5-azaspiro [2,4] heptane-6-carboxylique; l'acide racémate 5-azaspiro [2,4] heptane-6-carboxylique est soumis à une résolution asymétrique pour obtenir de l'acide S-5-azaspiro [2,4] heptane-6-carboxylique. La présente invention concerne un nouveau procédé de synthèse d'un chiral intermédiaire de lédipasvir, qui améliore l'économie atomique, réduit les coûts de production, présente une synthèse simple et une préparation facile, et est favorable à une production industrielle à grande échelle.
(ZH)本发明公开了一种合成雷迪帕韦手性中间体的新方法,具体合成方法包括以下步骤:由1,1-双卤甲基环丙烷和N-Boc-甘氨酸乙酯在碱性环境下关环制得螺环化合物;螺环化合物经皂化水解,脱BOC保护,得到5-氮杂螺环[2,4]庚烷-6-羧酸消旋体;5-氮杂螺环[2,4]庚烷-6-羧酸消旋体经不对称拆分制得S-5-氮杂螺环[2,4]庚烷-6-羧酸。本发明提供的一种合成雷迪帕韦手性中间体的新方法,该方法提高了原子经济性,降低生产成本,合成简单、制备方便、有利于工业化大规模生产。
États désignés : AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BN, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IR, IS, JP, KE, KG, KN, KP, KR, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PA, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SA, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW.
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, RW, SD, SL, ST, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB) (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, RS, SE, SI, SK, SM, TR)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, KM, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Langue de publication : chinois (ZH)
Langue de dépôt : chinois (ZH)