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1. (WO2017211668) (5R)-5-[3-[(3S)-4-(4-CHLORO-3-MÉTHOXY-5-MÉTHYL-PHÉNYL)-3-MÉTHYL-PIPÉRAZIN-1-YL]- 3-OXO-PROPYL]-5-MÉTHYL-IMIDAZOLIDINE-2,4-DIONE EN TANT QU'INHIBITEUR D'ADAMTS 4 ET 5 POUR LE TRAITEMENT, PAR EXEMPLE, DE L'ARTHROSE
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N° de publication : WO/2017/211668 N° de la demande internationale : PCT/EP2017/063273
Date de publication : 14.12.2017 Date de dépôt international : 01.06.2017
CIB :
C07D 233/95 (2006.01) ,A61K 31/496 (2006.01) ,A61K 31/4178 (2006.01) ,A61P 19/02 (2006.01)
C CHIMIE; MÉTALLURGIE
07
CHIMIE ORGANIQUE
D
COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
233
Composés hétérocycliques contenant des cycles diazole-1, 3 ou diazole-1, 3 hydrogéné, non condensés avec d'autres cycles
54
comportant deux liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques
66
avec des hétéro-atomes ou des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p.ex. radicaux ester ou nitrile, liés directement aux atomes de carbone du cycle
91
Radicaux nitro
92
liés en position 4 ou 5
95
avec des radicaux hydrocarbonés, substitués par des atomes d'azote, liés aux autres chaînons du cycle
A NÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61
SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
K
PRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
31
Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs organiques
33
Composés hétérocycliques
395
ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine, rifamycines
495
ayant des cycles à six chaînons avec deux azote comme seuls hétéro-atomes d'un cycle, p.ex. pipérazine
496
Pipérazines non condensées contenant d'autres hétérocycles, p.ex. rifampine, thiothixène
A NÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61
SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
K
PRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
31
Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs organiques
33
Composés hétérocycliques
395
ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine, rifamycines
41
ayant des cycles à cinq chaînons avec plusieurs hétéro-atomes cycliques, l'un au moins étant l'azote, p.ex. tétrazole
4164
1,3-Diazoles
4178
non condensés et contenant d'autres hétérocycles, p.ex pilocarpine, nitrofurantoïne
A NÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61
SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
P
ACTIVITÉ THÉRAPEUTIQUE SPÉCIFIQUE DE COMPOSÉS CHIMIQUES OU DE PRÉPARATIONS MÉDICINALES
19
Médicaments pour le traitement des troubles du squelette
02
des troubles articulaires, p.ex. arthrites, arthroses
Déposants :
GALAPAGOS NV [BE/BE]; Generaal De Wittelaan L11/A3 2800 Mechelen, BE
LES LABORATOIRES SERVIER [FR/FR]; 35 rue de Verdun 92284 Suresnes, FR
Inventeurs :
LABÉGUÈRE, Frédéric, Gilbert; FR
HENG, Rama; FR
DE CEUNINCK, Frédéric, André; FR
ALVEY, Luke, Jonathan; FR
AMANTINI, David; FR
BREBION, Franck, Laurent; FR
DEPREZ, Pierre, Marc, Marie, Joseph; FR
GOSMINI, Romain, Luc, Marie; FR
JARY, Hélène; FR
PEIXOTO, Christophe; FR
POP-BOTEZ, Iuliana, Ecaterina; FR
VARIN, Marie, Laurence, Claire; FR
COMAS MARTINEZ, Daniel; FR
Mandataire :
BAR, Grégory, Louis, Joseph; BE
Données relatives à la priorité :
1610055.409.06.2016GB
Titre (EN) (5R)-5-[3-[(3S)-4-(4-CHLORO-3-METHOXY-5-METHYL-PHENYL)-3-METHYL-PIPERAZIN-1-YL]- 3-OXO-PROPYL]-5-METHYL-IMIDAZOLIDINE-2,4-DIONE AS ADAMTS 4 AND 5 INHIBITOR FOR TREATING E.G. OSTEOARTHRITIS
(FR) (5R)-5-[3-[(3S)-4-(4-CHLORO-3-MÉTHOXY-5-MÉTHYL-PHÉNYL)-3-MÉTHYL-PIPÉRAZIN-1-YL]- 3-OXO-PROPYL]-5-MÉTHYL-IMIDAZOLIDINE-2,4-DIONE EN TANT QU'INHIBITEUR D'ADAMTS 4 ET 5 POUR LE TRAITEMENT, PAR EXEMPLE, DE L'ARTHROSE
Abrégé :
(EN) The present invention discloses (5R)-5-[3-[(3S)-4-(4-chloro-3-methoxy-5-methyl-phenyl)-3-methyl-piperazin-l-yl]-3-oxo-propyl]-5-methyl-imidazolidine-2,4-dione according to Formula (I). The present invention relates to the compound of formula (I) inhibiting ADAMTS 4 and 5 for the prophylaxis or treatment of inflammatory diseases or diseases involving degradation of cartilage or disruption of cartilage homeostasis, such as e.g. osteoarthritis.
(FR) La présente invention concerne une (5R)-5-[3-[(3S)-4-(4-chloro-3-méthoxy-5-méthyl-phényl)-3-méthyl-pipérazin-l-yl]-3-oxo-propyl]-5-méthyl-imidazolidine-2,4-dione de formule (I). La présente invention concerne le composé de formule (I) inhibant ADAMTS 4 et 5 pour la prophylaxie ou le traitement de maladies inflammatoires ou de maladies impliquant une dégradation du cartilage ou une perturbation de l'homéostasie du cartilage, par exemple de l'arthrose.
front page image
États désignés : AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BN, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DJ, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IR, IS, JP, KE, KG, KH, KN, KP, KR, KW, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PA, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SA, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, RW, SD, SL, ST, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, RS, SE, SI, SK, SM, TR)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, KM, ML, MR, NE, SN, TD, TG)
Langue de publication : anglais (EN)
Langue de dépôt : anglais (EN)