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1. (WO2017211220) COMPOSÉ DESTINÉ À EFFECTUER UN MARQUAGE FLUORESCENT SUR DES PLAQUES SS-AMYLOÏDES ET/OU DES ENCHEVÊTREMENTS NEUROFIBRILLAIRES, PROCÉDÉ POUR SA PRÉPARATION ET APPLICATIONS CORRESPONDANTES ET COMPOSITION PHARMACEUTIQUE
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N° de publication : WO/2017/211220 N° de la demande internationale : PCT/CN2017/086834
Date de publication : 14.12.2017 Date de dépôt international : 01.06.2017
CIB :
C07D 241/12 (2006.01) ,C07D 241/42 (2006.01) ,A61K 49/00 (2006.01) ,A61K 49/04 (2006.01) ,A61K 49/06 (2006.01) ,A61K 49/22 (2006.01)
C CHIMIE; MÉTALLURGIE
07
CHIMIE ORGANIQUE
D
COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
241
Composés hétérocycliques contenant des cycles diazine-1,4 ou diazine-1,4 hydrogéné
02
non condensés avec d'autres cycles
10
comportant trois liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques
12
avec uniquement des atomes d'hydrogène, des radicaux hydrocarbonés ou des radicaux hydrocarbonés substitués, liés directement aux atomes de carbone du cycle
C CHIMIE; MÉTALLURGIE
07
CHIMIE ORGANIQUE
D
COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
241
Composés hétérocycliques contenant des cycles diazine-1,4 ou diazine-1,4 hydrogéné
36
condensés avec des carbocycles ou avec des systèmes carbocycliques
38
avec uniquement des atomes d'hydrogène ou de carbone liés directement aux atomes d'azote du cycle
40
Benzopyrazines
42
avec uniquement des atomes d'hydrogène, des radicaux hydrocarbonés ou des radicaux hydrocarbonés substitués, liés directement aux atomes de carbone de l'hétérocycle
A NÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61
SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
K
PRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
49
Préparations pour examen in vivo
A NÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61
SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
K
PRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
49
Préparations pour examen in vivo
04
Préparations de contraste pour rayons X
A NÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61
SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
K
PRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
49
Préparations pour examen in vivo
06
Préparations de contraste pour la résonance magnétique nucléaire (RMN); Préparations de contraste pour l'imagerie par résonance magnétique (IRM)
A NÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61
SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
K
PRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
49
Préparations pour examen in vivo
22
Préparations pour échographie; Préparations pour imagerie par ultrasons
Déposants :
四川大学 SICHUAN UNIVERSITY [CN/CN]; 中国四川省成都市 武侯区一环路南一段24号 No. 24 South Section 1, Yihuan Road Chengdu, Sichuan 610065, CN
Inventeurs :
程妍 CHENG, Yan; CN
Mandataire :
北京高沃律师事务所 BEIJING GAOWO LAW FIRM; 中国北京市 海淀区彩和坊路11号6层602室 Room 602, 6Floor, No. 11 Caihefang Road Haidian District Beijing 100080, CN
Données relatives à la priorité :
201610396936.X07.06.2016CN
Titre (EN) COMPOUND FOR PERFORMING FLUORESCENT MARKING ON Β-AMYLOID PLAQUES AND/OR NEUROFIBRILLARY TANGLES, PREPARATION METHOD THEREFOR AND APPLICATIONS THEREOF, AND PHARMACEUTICAL COMPOSITION
(FR) COMPOSÉ DESTINÉ À EFFECTUER UN MARQUAGE FLUORESCENT SUR DES PLAQUES SS-AMYLOÏDES ET/OU DES ENCHEVÊTREMENTS NEUROFIBRILLAIRES, PROCÉDÉ POUR SA PRÉPARATION ET APPLICATIONS CORRESPONDANTES ET COMPOSITION PHARMACEUTIQUE
(ZH) 用于荧光标记β-淀粉样斑块和/或神经纤维缠结的化合物、制备方法和应用以及一种药物组合物
Abrégé :
(EN) Disclosed in the present invention are a compound for performing fluorescent marking on β-amyloid plaques and/or neurofibrillary tangles, a preparation method therefor and applications thereof, a method for performing fluorescent marking on on Aβ plaques on brain slices of a transgenic mouse, a method for performing fluorescent marking on neurofibrillary tangles of brain slices of an AD patient, a pharmaceutical composition, and a synchronous detection method for Aβ plaques and neurofibrillary tangles in the transgenic mouse and a human body tissue. The present invention provides a small-molecular fluorescent compound having no charges. An electron donating group and an electron withdrawing group in the structure form a conjugated structure of donating electrons and withdrawing electrons, and a conjugated system of π-π* transition is increased by means of carbon-carbon double bonds, so that fluorescence generated by molecules of the compound moves to a long-wave direction (bioluminescence interference is reduced), and the structure wholly satisfies the affinity of Aβ plaques or neurofibrillary tangles.
(FR) La présente invention concerne un composé destiné à effectuer un marquage fluorescent sur des plaques ß-amyloïdes et/ou des enchevêtrements neurofibrillaires, un procédé pour sa préparation et des applications correspondantes, un procédé pour effectuer un marquage fluorescent sur des plaques Aβ sur des tranches cérébrales d'une souris transgénique, un procédé pour effectuer un marquage fluorescent sur des enchevêtrements neurofibrillaires de tranches cérébrales d'un patient atteint de la maladie d'Alzheimer, une composition pharmaceutique et un procédé de détection synchrone de plaques Aβ et d'enchevêtrements neurofibrillaires chez la souris transgénique et un tissu corporel humain. La présente invention concerne un composé fluorescent de petite molécule n'ayant pas de charges. Un groupe électrodonneur et un groupe électroaccepteur dans la structure forment une structure conjuguée d'électrons donneurs et d'électrons accepteurs et un système conjugué de transition π-π* est augmenté au moyen de doubles liaisons carbone-carbone, de telle sorte que la fluorescence générée par les molécules de composé se déplace vers les ondes longues (l'interférence de bioluminescence est réduite) et la structure satisfait totalement à l'affinité des plaques Aβ ou des enchevêtrements neurofibrillaires.
(ZH) 本发明公开了用于荧光标记β-淀粉样斑块和/或神经纤维缠结的化合物及其制备方法和应用、以及化合物荧光标记转基因小鼠脑切片上的Aβ斑块的方法和标记AD患者脑切片上的神经纤维缠结的方法、一种药物组合物、转基因小鼠和人体组织内的Aβ斑块和神经纤维缠结的同步检测方法。本发明提供一类不带电荷的小分子荧光化合物,其结构中的推电子基团和拉电子基团,形成推-拉电子作用的共轭结构,并通过碳碳双键增加π-π*跃迁的共轭体系,使化合物分子产生的荧光向长波方向移动(减少生物自发荧光干扰),同时其结构整体又满足了与Aβ斑块或神经纤维缠结的亲和力。
États désignés : AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BN, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DJ, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IR, IS, JP, KE, KG, KH, KN, KP, KR, KW, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PA, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SA, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, RW, SD, SL, ST, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, RS, SE, SI, SK, SM, TR)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, KM, ML, MR, NE, SN, TD, TG)
Langue de publication : chinois (ZH)
Langue de dépôt : chinois (ZH)