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1. (WO2017198347) TRAITEMENT DE LÉSIONS CUTANÉES
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N° de publication :    WO/2017/198347    N° de la demande internationale :    PCT/EP2017/025137
Date de publication : 23.11.2017 Date de dépôt international : 17.05.2017
CIB :
A61K 31/00 (2006.01), A61K 31/5377 (2006.01), A61K 31/5386 (2006.01), A61P 17/02 (2006.01)
Déposants : PIQUR THERAPEUTICS AG [CH/CH]; Hochbergerstrasse 60c 4057 Basel (CH).
THE TRUSTEES OF THE UNIVERSITY OF PENNESYLVANIA [US/US]; (US)
Inventeurs : FABBRO, Doriano; (CH).
HEBEISEN, Paul; (CH).
HILLMANN-WUELLNER, Petra; (CH).
STUETZ, Anton; (CH).
SEYKORA, John, T.; (US).
BEAUFILS, Florent; (FR)
Mandataire : SPERRLE, Martin; Austrasse 24 4051 Basel (CH)
Données relatives à la priorité :
62/338,111 18.05.2016 US
17151843.4 17.01.2017 EP
Titre (EN) TREATMENT OF SKIN LESIONS
(FR) TRAITEMENT DE LÉSIONS CUTANÉES
Abrégé : front page image
(EN)The present invention is relates to a compound of formula (I), wherein X1, X2 and X3 are, independently of each other, N or CH; with the proviso that at least two of X1 X2 and X3 are N; Y is N or CH; W is H or F; with the proviso that when W is F, then X1, X2 and X3 are N; R1 and R2 are independently of each other (i) a morpholinyl of formula (II) wherein the arrow denotes the bond in formula (I); and wherein R3 and R4 are independently of each other H, C1-C3alkyl optionally substituted with one or two OH, C1-C2fluoroalkyl, C1-C2alkoxy, C1alkoxyC1-C3alkyl, CN, or C(O)O-C1-C2alkyl; or R3 and R4 form together a bivalent residue -R5R6- selected from C1-C3alkylene optionally substituted with 1 to 4 F, -CH2-O-CH2-, -CH2-NH-CH2-, or any of the structures wherein the arrows denote the bonds in formula (II); or (ii) a saturated 6-membered heterocyclic ring Z selected from thiomorpholinyl and piperazinyl, optionally substituted by 1 to 3 R7; wherein R7 is independently at each occurrence C1-C3alkyl optionally substituted with one or two OH, C1-C2fluoroalkyl, C1-C2alkoxyC1-C3alkyl, C3-C6cycloalkyl; or two R7 substituents form together a bivalent residue-R8R9- selected from Ci-C3alkylene optionally substituted with 1 to 4 F, -CH2-O-CH2- or -O-CH2CH2-O-; with the proviso that at least one of R1 and R2 is a morpholinyl of formula II; and prodrugs, metabolites, tautomers, solvates and pharmaceutically acceptable salts thereof, for use in the prevention or treatment of a skin lesion in a subject.
(FR)La présente invention concerne un composé de formule (I), où X1, X2 et X3 sont, indépendamment les uns des autres, N ou CH; sous réserve qu'au moins deux éléments parmi X1, X2 et X3 soient N; Y est N ou CH; W est H ou F; sous réserve que, lorsque W est F, X1, X2 et X3 soient N; R1 et R2 sont, indépendamment l'un de l'autre, (i) un morpholinyl de la formule (II) où la flèche représente la liaison dans la formule (I); et où R3 et R4 sont, indépendamment l'un de l'autre, H, un alkyle en C1-C3 éventuellement substitué par un ou deux OH, un fluoroalkyle en C1-C2, un alkoxy en C1-C2, un C1alkoxy lié à un aklyle en C1-C3, un CN, ou un C(O)O lié à un alkyle en C1-C2; ou R3 et R4 forment ensemble un résidu bivalent -R5R6- sélectionné parmi un alkylène en C1-C3 éventuellement substitué par 1 à 4 F, -CH2-O-CH2-, -CH2-NH-CH2-, ou n'importe quelle structure où les flèches représentent les liaisons dans la formule (II); ou (ii) un cycle hétérocyclique saturé à 6 éléments Z sélectionné parmi le thiomorpholinyl et le piperazinyl, éventuellement substitués par un 1 à 3 groupes R7; où R7 est, de façon indépendante à chaque occurence, un alkyle en C1-C3 éventuellement substitué par un ou deux OH, un fluoroalkyle en C1-C2, un C1-C2alkoxy lié à un alkyle en C1-C3, un cycloalkyle en C3-C6; ou deux substituants R7 formant ensemble un résidu bivalent -R8R9- sélectionné parmi un alkylène en C1-C3 éventuellement substitué par 1 à 4 F, -CH2-O-CH2- ou -O-CH2CH2-O-; sous réserve qu'au moins l'un parmi R1 et R2 soit un morpholinyl de formule II; et des promédicaments, métabolites, tautomères, solvates et sels pharmaceutiquement acceptables de ceux-ci, pour une utilisation dans la prévention ou le traitement d'une lésion cutanée chez un patient.
États désignés : AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BN, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DJ, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IR, IS, JP, KE, KG, KH, KN, KP, KR, KW, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PA, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SA, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW.
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, RW, SD, SL, ST, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB) (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, RS, SE, SI, SK, SM, TR)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, KM, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Langue de publication : anglais (EN)
Langue de dépôt : anglais (EN)