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1. (WO2017193924) NOYAU SPIRO À TROIS CHAÎNONS, INHIBITEUR DE PEPTIDE DÉFORMYLASE À NOYAU SPIRO À CINQ CHAÎNONS ET SON UTILISATION DANS DES AGENTS ANTI-BACTÉRIENS ET ANTI-TUMORAUX
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N° de publication :    WO/2017/193924    N° de la demande internationale :    PCT/CN2017/083698
Date de publication : 16.11.2017 Date de dépôt international : 10.05.2017
CIB :
C07D 403/12 (2006.01), C07D 401/12 (2006.01), C07D 413/12 (2006.01), C07D 401/14 (2006.01), C07D 417/12 (2006.01), C07D 403/04 (2006.01), C07D 413/14 (2006.01), C07D 471/04 (2006.01), C07D 209/96 (2006.01), A61K 31/4155 (2006.01), A61P 35/00 (2006.01)
Déposants : RUDONG RUIEN PHARMACEUTICAL TECHNOLOGY CO. LTD [CN/CN]; Group 10, Juexi Village, Juegang Town Rudong Country (Rudong High-Tech Innovation Park) Nantong, Jiangsu 226400 (CN)
Inventeurs : HU, Wenhao; (CN).
LV, Fengping; (CN).
TANG, Yang; (CN).
LI, Ziyan; (CN).
CHEN, Chen; (CN).
WEI, Jianhai; (CN).
DONG, Suzhen; (CN).
QIAN, Yu; (CN)
Mandataire : MSJ LAW OFFICE; DONG, Maggie Room 301B, Building 358 No. 3663, North Zhongshan Road, Putuo District Shanghai 200062 (CN)
Données relatives à la priorité :
201610310999.9 11.05.2016 CN
201610311289.8 11.05.2016 CN
201610310684.4 11.05.2016 CN
Titre (EN) SPIRO THREE-MEMBERED RING, SPIRO FIVE-MEMBERED RING PEPTIDE DEFORMYLASE INHIBITOR AND USE THEREOF IN ANTIBACTERIA AND ANTI-TUMOUR.
(FR) NOYAU SPIRO À TROIS CHAÎNONS, INHIBITEUR DE PEPTIDE DÉFORMYLASE À NOYAU SPIRO À CINQ CHAÎNONS ET SON UTILISATION DANS DES AGENTS ANTI-BACTÉRIENS ET ANTI-TUMORAUX
(ZH) 螺三元环、螺五元环类肽脱甲酰基酶抑制剂及其在抗菌和抗肿瘤中的应用
Abrégé : front page image
(EN)Disclosed are the antibacterial activity and the antitumor activity of a class of new spiro three-membered ring and spiro five-membered ring containing peptide deformylase inhibitor. The spiro three-membered ring and spiro five-membered ring containing spiro peptide deformylase inhibitor of the present invention, as a class of new antibacterial agent, are effective against many antibiotic-resistant gram positive strains by inhibiting the activity of the peptide deformylase required in the synthesis of bacterial proteins, and do not affect the synthetic process of the main proteins of the human body, thus selectively killing bacteria. The spiro three-membered ring and spiro five-membered ring containing spiro peptide deformylase inhibitor of the present invention, as a class of new antibacterial agent, can affect the energy balance of the cells through inhibiting the peptide deformylase of the mitochondria in the cancer cells, so that the mitochondrial membrane depolarizes, ATP is exhausted and cell apoptosis is promoted, and has good inhibitory activities on many cancer cell strains such as colorectal cancer, leukemia, lung cancer, gastric cancer, cervical cancer, breast cancer, prostatic cancer, liver cancer and osteosarcoma at relatively lower concentrations.
(FR)L'invention concerne l'activité antibactérienne et l'activité antitumorale d'une classe d'un nouveau noyau spiro à trois chaînons et d'un nouveau noyau spiro à cinq chaînons contenant un inhibiteur de peptide déformylase. Le noyau spiro à trois chaînons et le noyau spiro à cinq chaînons contenant un inhibiteur de la peptide déformylase spiro de la présente invention, en tant que classe de nouvel agent antibactérien, sont efficaces contre de nombreuses souches gram-positives résistant aux antibiotiques en inhibant l'activité de la peptide déformylase nécessaire dans la synthèse de protéines bactériennes, et n'ont pas d'effet sur le processus synthétique des protéines principales du corps humain, tuant ainsi sélectivement les bactéries. Le noyau spiro à trois chaînons et le noyau spiro à cinq chaînons contenant un inhibiteur de la peptide déformylase spiro de la présente invention, en tant que classe de nouvel agent antibactérien, peut avoir un effet sur le bilan énergétique des cellules par inhibition de la peptide déformylase des mitochondries dans les cellules cancéreuses, de sorte que la membrane mitochondriale se dépolarise, l'ATP est épuisé et l'apoptose cellulaire est favorisée, et présente de bonnes activités inhibitrices sur de nombreuses souches de cellules cancéreuses telles que le cancer colorectal, la leucémie, le cancer du poumon, le cancer de l'estomac, le cancer du col de l'utérus, le cancer du sein, le cancer de la prostate, le cancer du foie et l'ostéosarcome à des concentrations relativement faibles.
(ZH)本发明公开了一类新型的含螺三元环、螺五元环类肽脱甲酰基酶抑制剂的抗菌活性和抗肿瘤活性。本发明的含螺三元环、螺五元环类螺环类肽脱甲酰基酶抑制剂可作为一类新型的抗菌剂,通过抑制细菌蛋白质合成中所需肽脱甲酰基酶的活性对多种抗生素耐药的革兰氏阳性菌菌株都有效,且不影响人体的主要蛋白质合成过程,从而选择性杀死细菌;本发明的含螺三元环、螺五元环类螺环类肽脱甲酰基酶抑制剂还可作为一类新型的抗癌药物,通过抑制癌症细胞线粒体中的肽脱甲酰基酶,可以影响细胞的能量平衡:从而使得线粒体膜去极化,ATP耗竭和促使细胞凋亡,在较低浓度下对多种癌细胞菌株如结直肠癌、白血病、肺癌、胃癌、宫颈癌、乳腺癌、前列腺癌、肝癌和骨肉瘤等具有较好的抑制活性。
États désignés : AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BN, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DJ, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IR, IS, JP, KE, KG, KH, KN, KP, KR, KW, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PA, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SA, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW.
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, RW, SD, SL, ST, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB) (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, RS, SE, SI, SK, SM, TR)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, KM, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Langue de publication : chinois (ZH)
Langue de dépôt : chinois (ZH)