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1. (WO2017180659) MODULATEURS DES RÉCEPTEURS OPIOÏDES
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N° de publication : WO/2017/180659 N° de la demande internationale : PCT/US2017/027063
Date de publication : 19.10.2017 Date de dépôt international : 11.04.2017
CIB :
A61K 9/16 (2006.01) ,A61K 31/445 (2006.01)
A NÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61
SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
K
PRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
9
Préparations médicinales caractérisées par un aspect particulier
14
à l'état particulaire, p.ex. poudres
16
Agglomérés; Granulés; Microbilles
A NÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61
SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
K
PRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
31
Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs organiques
33
Composés hétérocycliques
395
ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine, rifamycines
435
ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle
44
Pyridines non condensées; Leurs dérivés hydrogénés
445
Pipéridines non condensées, p.ex. pipérocaïne
Déposants : ARIZONA BOARD OF REGENTS ON BEHALF OF UNIVERSITY OF ARIZONA[US/US]; 220 W. 6th Street University Services Annex, 4th Floor Tucson, AZ 85721, US
Inventeurs : VARDANYAN, Ruben; US
HRUBY, Victor; US
Mandataire : CHA, Don, D.; US
Données relatives à la priorité :
62/321,15211.04.2016US
62/321,15511.04.2016US
Titre (EN) OPIOID RECEPTOR MODULATORS
(FR) MODULATEURS DES RÉCEPTEURS OPIOÏDES
Abrégé :
(EN) The present invention provides compounds that can modulate opioid receptors. Some compounds of the invention are modulators of μ- and/or δ-opioid receptors. Still other compounds of the invention are opioid receptor antagonists. Some compounds of the invention can modulate opioid receptors with a significantly less likelihood of developing addiction or abuse compared to conventional opioid ligands, such as morphine. In particular, compounds of the invention are of the formula: (I) wherein Ar1 is H, optionally substituted aryl or optionally substituted heteroaryl; R1 is a heteroalkyl; R2 is alkyl; R3 is an oligopeptide or a moiety of the formula -R4-Y; R4 is alkylene; Y is optionally substituted heteroaryl, optionally substituted aryl or a moiety of the formula -C(=X2)-X3-R5; each of X1, X2 and X3 is independently O, NR6 or S; and each of R5 and R6 is independently H or alkyl.
(FR) La présente invention concerne des composés qui peuvent moduler les récepteurs opioïdes. Certains composés de l'invention sont des modulateurs des récepteurs opioïdes mu et/ou delta. D'autres composés encore de l'invention sont des antagonistes du récepteur opioïde. Certains composés de l'invention peuvent moduler les récepteurs opioïdes avec une probabilité sensiblement moindre de développer une dépendance ou un abus par rapport aux ligands opioïdes classiques, tels que la morphine. En particulier, les composés de l'invention sont représentés par la formule : (I) où Ar1 est H, un aryle éventuellement substitué ou un hétéroaryle éventuellement substitué ; R1 est un hétéroalkyle ; R2 est un alkyle ; R3 est un oligopeptide ou une fraction de formule -R4-Y ; R4 est un alkylène ; Y est un hétéroaryle éventuellement substitué, un aryle éventuellement substitué ou une fraction de formule -C(= X2)-X3-R5 ; chacun de X1, X2 et X3 est indépendamment O, NR6 ou S ; et R5 et R6 est chacun indépendamment H ou alkyle.
front page image
États désignés : AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BN, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DJ, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IR, IS, JP, KE, KG, KH, KN, KP, KR, KW, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PA, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SA, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, RW, SD, SL, ST, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, RS, SE, SI, SK, SM, TR)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, KM, ML, MR, NE, SN, TD, TG)
Langue de publication : anglais (EN)
Langue de dépôt : anglais (EN)