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1. (WO2017147379) MODULATEURS PHARMACOLOGIQUES DES CANAUX SODIQUES VOLTAGE-DÉPENDANTS NAV1.1 ASSOCIÉS À DES DOULEURS MÉCANIQUES

Pub. No.:    WO/2017/147379    International Application No.:    PCT/US2017/019293
Publication Date: Fri Sep 01 01:59:59 CEST 2017 International Filing Date: Sat Feb 25 00:59:59 CET 2017
IPC: A61K 31/4192
A61P 25/00
A61P 25/06
A61P 1/00
Applicants: THE JOHNS HOPKINS UNIVERSITY
Inventors: BOSMANS, Frank
Title: MODULATEURS PHARMACOLOGIQUES DES CANAUX SODIQUES VOLTAGE-DÉPENDANTS NAV1.1 ASSOCIÉS À DES DOULEURS MÉCANIQUES
Abstract:
La présente invention concerne l'utilisation de composés qui bloquent sélectivement le sous-type Nav1.1 des canaux sodiques voltage-dépendants (Nav) dont le rôle dans la nociception et la douleur reste inexploré. La présente invention démontre que des fibres exprimant Nav1.1 sont des nocicepteurs spécifiques à certaines modalités : leur activation déclenche des comportements douloureux robustes sans inflammation neurogène et produit une profonde hypersensibilité aux stimuli mécaniques mais pas aux stimuli thermiques. Dans l'intestin, les fibres mécanosensibles à haut seuil expriment aussi Nav1.1 et présentent une meilleure sensibilité aux toxines dans un modèle de syndrome du côlon irritable. La présente invention concerne un rôle inattendu des Nav1.1 dans la régulation de l'excitabilité des fibres nerveuses sensorielles qui sont à la base des douleurs mécaniques et concerne des méthodes de criblage pour d'autres peptides et petites molécules pouvant moduler les canaux Nav1.1 et leur utilisation dans le traitement des troubles neurologiques.