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1. (WO2017146604) 2-{4-[3-(3-MÉTHANSULFONYLAMINO-2-FLUOR-5-CHLOR-PHÉNYL)-1N-PYRAZOL-4-YL]-PYRIMIDIN-2-YLAMINO}-ÉTHYL)CARBAMATES SUBSTITUÉS, PROCÉDÉS DE PRODUCTION ET D’UTILISATION
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N° de publication : WO/2017/146604 N° de la demande internationale : PCT/RU2016/000156
Date de publication : 31.08.2017 Date de dépôt international : 22.03.2016
CIB :
C07D 403/04 (2006.01) ,C07D 405/14 (2006.01) ,A61K 31/506 (2006.01) ,A61P 35/00 (2006.01)
C CHIMIE; MÉTALLURGIE
07
CHIMIE ORGANIQUE
D
COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
403
Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe C07D401/180
02
contenant deux hétérocycles
04
liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
C CHIMIE; MÉTALLURGIE
07
CHIMIE ORGANIQUE
D
COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
405
Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle
14
contenant au moins trois hétérocycles
A NÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61
SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
K
PRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
31
Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs organiques
33
Composés hétérocycliques
395
ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine, rifamycines
495
ayant des cycles à six chaînons avec deux azote comme seuls hétéro-atomes d'un cycle, p.ex. pipérazine
505
Pyrimidines; Pyrimidines hydrogénées, p.ex. triméthoprime
506
non condensées et contenant d'autres hétérocycles
A NÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61
SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
P
ACTIVITÉ THÉRAPEUTIQUE SPÉCIFIQUE DE COMPOSÉS CHIMIQUES OU DE PRÉPARATIONS MÉDICINALES
35
Agents anticancéreux
Déposants :
РЕПИК, Алексей Евгеньевич REPIK, Alexey Evgenievich [RU/RU]; RU
АКЦИОНЕРНОЕ ОБЩЕСТВО "Р-ФАРМ" (АО "Р-ФАРМ") R-PHARM JOINT STOCK COMPANY [RU/RU]; ул. Берзарина, 19, корп. 1 Москва, Berzarina str., 19, bld. 1 Moscow, 123154, RU
Inventeurs :
РЕПИК, Алексей Евгеньевич REPIK, Alexey Evgenievich; RU
ИВАЩЕНКО, Александр Васильевич IVACHTCHENKO, Alexandre Vasilievich; US
ИГНАТЬЕВ, Василий Геннадьевич IGNATIEV, Vasily Gennadievich; RU
ШАФЕЕВ, Михаил Айратович CHAFEEV, Mikhail Airatovich; RU
Mandataire :
ШМАКОВА, Елена Алексеевна SHMAKOVA, Elena Alekseevna; ЦВТ "Химрар", ул. Рабочая, д.2а, корп. 1 Московская обл., Химки, HTC "ChemRar" ul. Rabochaya, 2a, korp. 1 Moscow region, Khimki, 141401, RU
Données relatives à la priorité :
201610621725.02.2016RU
Titre (EN) SUBSTITUTED METHYL (2-{4-[3-(3-METHANESULFONYLAMINO-2-FLUORO-5-CHLORO-PHENYL)-1Н-PYRAZOL-4-YL]-PYRIMIDIN-2-YLAMINO}-ETHYL)CARBAMATES, METHOD FOR PRODUCING AND USING SAME
(FR) 2-{4-[3-(3-MÉTHANSULFONYLAMINO-2-FLUOR-5-CHLOR-PHÉNYL)-1N-PYRAZOL-4-YL]-PYRIMIDIN-2-YLAMINO}-ÉTHYL)CARBAMATES SUBSTITUÉS, PROCÉDÉS DE PRODUCTION ET D’UTILISATION
(RU) ЗАМЕЩЕННЫЕ МЕТИЛ (2-{4-[3-(3-МЕТАНСУЛЬФОНИЛАМИНО-2-ФТОР-5-ХЛОР-ФЕНИЛ)-1Н-ПИРАЗОЛ-4-ИЛ]-ПИРИМИДИН-2-ИЛАМИНО}-ЭТИЛ)КАРБАМАТЫ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ПРИМЕНЕНИЯ
Abrégé :
(EN) The aim of the present invention is to create novel synthetically accessible and effective BRAF modulators for treating cancer. This aim is achieved by novel substituted methyl (2-{4-[3-(3-methanesulfonylamino-2-fluoro-5-chloro-phenyl)-1Н-pyrazol-4-yl]-pyrimidin-2-ylamino}-ethyl)carbamates of general formula 1, and their enantiomers, polymorphic forms, pharmaceutically acceptable salts, solvates and hydrates, where: R1 is C1-C4alkyl, cyclopropyl, cyclobutyl, 3-oxetanyl; R2 and R3 together with the carbon atom to which they are attached form optionally substituted C3-C6cycloalkyl, one of the atoms of which may be replaced by an oxygen atom, an NH group or an NCH3 group.
(FR) Le but de la présente invention consiste à créer de nouveaux modulateurs synthétiques accessibles et efficaces de BRAF pour traiter le cancer. L’objectif visé est réalisé grâce aux nouveaux 2-{4-[3-(3-méthansulfonylamino-2-fluor-5-chlor-phényl)-1N-pyrazol-4-yl]-pyrimidin-2-ylamino}-éthyl)carbamates substitués ayant la formule générale 1, leurs énantiomères, formes polymorphes, leurs hydrates, solvates et sels pharmaceutiquement acceptables: R1 se présente comme alkyle С14cyclopropyle, cyclobutyle, 3-oxétanyle ; R2 и R3 avec l’atome de carbone auquel ils sont attachés forment un cycloalkyle С36 éventuellement substitué dont un atome peut être substitué par un atome d’oxygène, un groupe NH ou NCH3.
(RU) Цель настоящего изобретения заключается в создании новых синтетически доступных и эффективных модуляторов BRAF для лечения рака. Поставленная цель достигается новыми замещенными метил (2-{4-[3-(3-метансульфониламино-2-фтор-5-хлор-фенил)-1Н-пиразол-4-ил]-пиримидин-2-иламино}-этил)карбаматами общей формулы 1, их энантиомерами, полиморфными формами, фармацевтически приемлемыми солями, сольватами и гидратами где: R1 представляет собой С14алкил, циклопропил, циклобутил, 3-оксетанил; R2 и R3 вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют необязательно замещенный С36циклоалкил, один из атомов которого может быть заменен на атом кислорода, группу NH или NCH3.
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Langue de publication : russe (RU)
Langue de dépôt : russe (RU)