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1. (WO2017145050) DÉRIVÉ DE PYRIDYLPYRIDONE UTILE COMME INHIBITEUR DE LA KINASE RET DANS LE TRAITEMENT DU SCI ET DU CANCER
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N° de publication : WO/2017/145050 N° de la demande internationale : PCT/IB2017/050981
Date de publication : 31.08.2017 Date de dépôt international : 21.02.2017
CIB :
C07D 213/69 (2006.01) ,A61K 31/444 (2006.01) ,A61P 1/14 (2006.01) ,A61P 35/00 (2006.01)
C CHIMIE; MÉTALLURGIE
07
CHIMIE ORGANIQUE
D
COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
213
Composés hétérocycliques contenant des cycles à six chaînons, non condensés avec d'autres cycles, ne comportant qu'un atome d'azote comme unique hétéro-atome du cycle et avec au moins trois doubles liaisons entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques
02
comportant trois liaisons doubles
04
ne comportant pas de liaison entre l'atome d'azote du cycle et un chaînon non cyclique ou ne comportant que des atomes d'hydrogène ou de carbone liés directement à l'atome d'azote du cycle
60
avec des hétéro-atomes ou des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p.ex. radicaux esters ou nitrile, liés directement aux atomes de carbone du cycle
62
Atomes d'oxygène ou de soufre
69
Au moins deux atomes d'oxygène
A NÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61
SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
K
PRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
31
Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs organiques
33
Composés hétérocycliques
395
ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine, rifamycines
435
ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle
44
Pyridines non condensées; Leurs dérivés hydrogénés
4427
contenant d'autres systèmes hétérocycliques
444
contenant un cycle à six chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p.ex. amrinone
A NÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61
SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
P
ACTIVITÉ THÉRAPEUTIQUE SPÉCIFIQUE DE COMPOSÉS CHIMIQUES OU DE PRÉPARATIONS MÉDICINALES
1
Médicaments pour le traitement des troubles du tractus alimentaire ou de l'appareil digestif
14
Eupeptiques, p.ex. acides, enzymes, orexigènes, antidyspeptiques, toniques, antiflatulants
A NÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61
SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
P
ACTIVITÉ THÉRAPEUTIQUE SPÉCIFIQUE DE COMPOSÉS CHIMIQUES OU DE PRÉPARATIONS MÉDICINALES
35
Agents anticancéreux
Déposants :
GLAXOSMITHKLINE INTELLECTUAL PROPERTY DEVELOPMENT LIMITED [GB/GB]; 980 Great West Road Brentford Middlesex TW89GS, GB
Inventeurs :
DEMARTINO, Michael P.; US
GUAN, Huiping Amy; CN
Données relatives à la priorité :
PCT/CN2016/07431523.02.2016CN
Titre (EN) PYRIDYLPYRIDONE DERIVATIVE USEFUL AS A RET KINASE INHIBITOR IN THE TREATMENT OF IBS AND CANCER
(FR) DÉRIVÉ DE PYRIDYLPYRIDONE UTILE COMME INHIBITEUR DE LA KINASE RET DANS LE TRAITEMENT DU SCI ET DU CANCER
Abrégé :
(EN) This invention relates to a novel compound which is an inhibitor of the Rearranged during Transfection (RET) kinase, to pharmaceutical compositions containing it, to processes for its preparation, and to its use in therapy, alone or in combination, for the normalization of gastrointestinal sensitivity, motility and/or secretion and/or abdominal disorders or diseases and/or treatment related to diseases related to RET dysfunction or where modulation of RET activity may have therapeutic benefit including but not limited to all classifications of irritable bowel syndrome (IBS) including diarrhea-predominant, constipation-predominant or alternating stool pattern, functional bloating, functional constipation, functional diarrhea, unspecified functional bowel disorder, functional abdominal pain syndrome, chronic idiopathic constipation, functional esophageal disorders, functional gastroduodenal disorders, functional anorectal pain, inflammatory bowel disease, proliferative diseases such as non-small cell lung cancer, hepatocellular carcinoma, colorectal cancer, medullary thyroid cancer, follicular thyroid cancer, anaplastic thyroid cancer, papillary thyroid cancer, brain tumors, peritoneal cavity cancer, solid tumors, other lung cancer, head and neck cancer, gliomas, neuroblastomas, Von Hippel-Lindau Syndrome and kidney tumors, breast cancer, fallopian tube cancer, ovarian cancer, transitional cell cancer, prostate cancer, cancer of the esophagus and gastroesophageal junction, biliary cancer, adenocarcinoma, and any malignancy with increased RET kinase activity. Formula (I)
(FR) La présente invention concerne un nouveau composé qui est un inhibiteur de la kinase réarrangée au cours de la transfection (RET), des compositions pharmaceutiques le contenant, des procédés pour sa préparation, et son utilisation en thérapie, seul ou en combinaison, pour la normalisation de la sensibilité, motilité et/ou sécrétion gastro-intestinale, et/ou pour les maladies ou troubles abdominaux et/ou pour le traitement de maladies associées à un dysfonctionnement de la kinase RET ou de maladies dans lesquelles une modulation de l'activité de la kinase RET peut avoir un avantage thérapeutique tel que, entre autres, sur l'ensemble des classifications du syndrome du côlon irritable (SCI), y compris le SCI à diarrhée prédominante, à constipation prédominante ou à alternance de diarrhée et de constipation, à ballonnements fonctionnels, à constipation fonctionnelle, à diarrhée fonctionnelle, un trouble fonctionnel intestinal non spécifié, un syndrome de douleur abdominale fonctionnelle, une constipation idiopathique chronique, des troubles œsophagiques fonctionnels, des troubles gastroduodénaux fonctionnels, une douleur anorectale fonctionnelle, une maladie intestinale inflammatoire, des maladies prolifératives telles qu'un cancer bronchopulmonaire non à petites cellules, un carcinome hépatocellulaire, un cancer colorectal, un cancer médullaire de la thyroïde, un cancer folliculaire de la thyroïde, un cancer anaplasique de la thyroïde, un cancer papillaire de la thyroïde, des tumeurs cérébrales, un cancer de la cavité péritonéale, des tumeurs solides, d'autres cancers pulmonaires, un cancer de la tête et du cou, des gliomes, des neuroblastomes, le syndrome de Von Hippel-Lindau et des tumeurs du rein, un cancer du sein, un cancer de la trompe de Fallope, un cancer de l'ovaire, un cancer à cellules transitionnelles, un cancer de la prostate, un cancer de l'œsophage et de la jonction gastro-œsophagienne, un cancer des voies biliaires, un adénocarcinome, et toute malignité présentant une activité accrue de la kinase RET. Formule (I)
front page image
États désignés : AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BN, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DJ, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IR, IS, JP, KE, KG, KH, KN, KP, KR, KW, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PA, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SA, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, RW, SD, SL, ST, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, RS, SE, SI, SK, SM, TR)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, KM, ML, MR, NE, SN, TD, TG)
Langue de publication : anglais (EN)
Langue de dépôt : anglais (EN)