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1. (WO2017144015) NOUVELLE TOXINE ET PROCÉDÉ DE PRÉPARATION DE SON INTERMÉDIAIRE
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N° de publication : WO/2017/144015 N° de la demande internationale : PCT/CN2017/074756
Date de publication : 31.08.2017 Date de dépôt international : 24.02.2017
CIB :
C07D 403/12 (2006.01) ,C07D 209/02 (2006.01)
C CHIMIE; MÉTALLURGIE
07
CHIMIE ORGANIQUE
D
COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
403
Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe C07D401/180
02
contenant deux hétérocycles
12
liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C CHIMIE; MÉTALLURGIE
07
CHIMIE ORGANIQUE
D
COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
209
Composés hétérocycliques contenant des cycles à cinq chaînons condensés avec d'autres cycles, ne comportant qu'un atome d'azote comme unique hétéro-atome du cycle
02
condensés avec un carbocycle
Déposants :
江苏恒瑞医药股份有限公司 JIANGSU HENGRUI MEDICINE CO., LTD. [CN/CN]; 中国江苏省连云港市 经济技术开发区昆仑山路7号 No. 7 Kunlunshan Road, Economic and Technological Development Zone Lianyungang, Jiangsu 222047, CN
上海恒瑞医药有限公司 SHANGHAI HENGRUI PHARMACEUTICAL CO., LTD. [CN/CN]; 中国上海市 闵行区文井路279号 No. 279 Wenjing Road, Minhang District Shanghai 200245, CN
Inventeurs :
许建烟 XU, Jianyan; CN
章瑛 ZHANG, Ying; CN
屈博磊 QU, Bolei; CN
蒋贵阳 JIANG, Guiyang; CN
Mandataire :
北京戈程知识产权代理有限公司 GE CHENG & CO., LTD.; 中国北京市 东城区东长安街1号东方广场东三办公楼19层程伟 David W. Cheng Level 19, Tower E3, The Towers, Oriental Plaza No. 1, East Chang An Avenue, Dongcheng District Beijing 100738, CN
Données relatives à la priorité :
201610107901.X26.02.2016CN
Titre (EN) NEW TOXIN AND METHOD FOR PREPARING INTERMEDIATE THEREOF
(FR) NOUVELLE TOXINE ET PROCÉDÉ DE PRÉPARATION DE SON INTERMÉDIAIRE
(ZH) 一种新毒素及其中间体的制备方法
Abrégé :
(EN) The present invention relates to a new toxin and a method for preparing an intermediate thereof. In particular, the present invention relates to a new toxin and a method for preparing intermediates (III) and (IV) thereof, and a preparation method for synthesizing what is shown in general formula (I). The method comprises subjecting a chiral compound shown in general formula (III) to a series of protective group addition, protective group removal and amidation so as to obtain a compound as shown in general formula (I). The present method has the advantages of mild reaction condition, simple operation, high optical purity and high synthetic yield, and is suitable for large-scale production.
(FR) La présente invention concerne une nouvelle toxine et un procédé de préparation de son intermédiaire. En particulier, la présente invention concerne une nouvelle toxine et un procédé de préparation de ses intermédiaires (III) et (IV), et un procédé de préparation destiné à la synthèse qui est présenté en formule générale (I). Le procédé comprend la soumission d’un composé chiral présenté dans la formule générale (III) à une série d’addition de groupes protecteurs, l’élimination des groupes protecteurs et l’amidation afin d’obtenir un composé tel que présenté dans la formule générale (I). Le présent procédé présente les avantages de condition réactionnelle modérée, de fonctionnement simple, de pureté optique élevée et de rendement de synthèse élevé, et convient à la production à grande échelle.
(ZH) 本发明涉及一种新毒素及其中间体的制备方法。具体而言,本发明涉及一种新毒素及其中间体通式(III)和(IV)的制备方法,以及一种用于合成通式(I)所示的制备方法,所述方法包含通式(III)所示的手性化合物经过一系列的上保护基、脱保护基和酰胺化反应得到通式(I)所示的化合物。该方法具有反应条件温和,操作简便,光学纯度高和合成收率高等优点,适于大规模生产。
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Langue de publication : chinois (ZH)
Langue de dépôt : chinois (ZH)