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1. (WO2017143842) COMPOSÉ DIAMINOPYRIMIDINE SUBSTITUÉ ET COMPOSITION COMPRENANT CE COMPOSÉ ET UTILISATION ASSOCIÉE
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N° de publication : WO/2017/143842 N° de la demande internationale : PCT/CN2016/110913
Date de publication : 31.08.2017 Date de dépôt international : 20.12.2016
CIB :
C07D 239/48 (2006.01) ,A61K 31/506 (2006.01) ,A61P 35/00 (2006.01) ,A61P 29/00 (2006.01) ,A61P 37/02 (2006.01) ,A61P 31/12 (2006.01) ,A61P 9/00 (2006.01) ,A61P 3/00 (2006.01) ,A61P 37/06 (2006.01)
C CHIMIE; MÉTALLURGIE
07
CHIMIE ORGANIQUE
D
COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
239
Composés hétérocycliques contenant des cycles diazine-1, 3 ou diazine-1, 3 hydrogéné
02
non condensés avec d'autres cycles
24
comportant au moins trois liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques
28
avec des hétéro-atomes ou avec des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, liés directement aux atomes de carbone du cycle
46
Plusieurs atomes d'oxygène, de soufre ou d'azote
48
Deux atomes d'azote
A NÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61
SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
K
PRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
31
Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs organiques
33
Composés hétérocycliques
395
ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine, rifamycines
495
ayant des cycles à six chaînons avec deux azote comme seuls hétéro-atomes d'un cycle, p.ex. pipérazine
505
Pyrimidines; Pyrimidines hydrogénées, p.ex. triméthoprime
506
non condensées et contenant d'autres hétérocycles
A NÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61
SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
P
ACTIVITÉ THÉRAPEUTIQUE SPÉCIFIQUE DE COMPOSÉS CHIMIQUES OU DE PRÉPARATIONS MÉDICINALES
35
Agents anticancéreux
A NÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61
SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
P
ACTIVITÉ THÉRAPEUTIQUE SPÉCIFIQUE DE COMPOSÉS CHIMIQUES OU DE PRÉPARATIONS MÉDICINALES
29
Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p.ex. agents antirhumatismaux; Médicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS)
A NÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61
SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
P
ACTIVITÉ THÉRAPEUTIQUE SPÉCIFIQUE DE COMPOSÉS CHIMIQUES OU DE PRÉPARATIONS MÉDICINALES
37
Médicaments pour le traitement des troubles immunologiques ou allergiques
02
Immunomodulateurs
A NÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61
SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
P
ACTIVITÉ THÉRAPEUTIQUE SPÉCIFIQUE DE COMPOSÉS CHIMIQUES OU DE PRÉPARATIONS MÉDICINALES
31
Agents anti-infectieux, c. à d. antibiotiques, antiseptiques, chimiothérapeutiques
12
Antiviraux
A NÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61
SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
P
ACTIVITÉ THÉRAPEUTIQUE SPÉCIFIQUE DE COMPOSÉS CHIMIQUES OU DE PRÉPARATIONS MÉDICINALES
9
Médicaments pour le traitement des troubles du système cardiovasculaire
A NÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61
SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
P
ACTIVITÉ THÉRAPEUTIQUE SPÉCIFIQUE DE COMPOSÉS CHIMIQUES OU DE PRÉPARATIONS MÉDICINALES
3
Médicaments pour le traitement des troubles du métabolisme
A NÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61
SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
P
ACTIVITÉ THÉRAPEUTIQUE SPÉCIFIQUE DE COMPOSÉS CHIMIQUES OU DE PRÉPARATIONS MÉDICINALES
37
Médicaments pour le traitement des troubles immunologiques ou allergiques
02
Immunomodulateurs
06
Immunosuppresseurs, p.ex. médicaments pour le traitement du rejet de greffe
Déposants :
深圳市塔吉瑞生物医药有限公司 SHENZHEN TARGETRX, INC. [CN/CN]; 中国广东省深圳 南山区科苑路15号科兴科学园A1栋301 Room 301, Building A1, Kexing Science Park No.15 of Keyuan Road, Nanshan District Shenzhen, Guangdong 5180057, CN
Inventeurs :
王义汉 WANG, Yihan; CN
李焕银 LI, Huanyin; CN
Données relatives à la priorité :
201610100266.223.02.2016CN
Titre (EN) SUBSTITUTED DIAMINOPYRIMIDINE COMPOUND AND COMPOSITION COMPRISING SAME AND USE THEREOF
(FR) COMPOSÉ DIAMINOPYRIMIDINE SUBSTITUÉ ET COMPOSITION COMPRENANT CE COMPOSÉ ET UTILISATION ASSOCIÉE
(ZH) 一种取代的二氨基嘧啶类化合物及包含该化合物的组合物及其用途
Abrégé :
(EN) The present invention provides a substituted diaminopyrimidine compound, a composition comprising the same and use thereof. The substituted diaminopyrimidine compound is a diaminopyrimidine compound represented by formula (I), or a crystal form, a pharmaceutically acceptable salt, a prodrug, a stereoisomer, a hydrate or a solvate thereof. The substituted diaminopyrimidine compound and the composition comprising the same disclosed in the present invention have excellent inhibition on EGFR kinases with improved pharmacokinetic parameters, and can increase the drug concentration of the compound in animal so as to improve drug efficacy and safety.
(FR) La présente invention concerne un composé diaminopyrimidine substitué, une composition le comprenant et une utilisation associée. Ce composé diaminopyrimidine substitué est un composé diaminopyrimidine représenté par la formule (I), ou une forme cristalline, un sel pharmaceutiquement acceptable, un promédicament, un stéréoisomère, un hydrate ou un solvate de ce composé. Le composé diaminopyrimidine substitué et la composition comprenant ce composé selon la présente invention présentent une excellente activité inhibitrice sur les kinases EGFR avec des paramètres pharmacocinétiques améliorés et peuvent augmenter la concentration médicamenteuse du composé chez l'animal de façon à améliorer l'efficacité et la sécurité d’un médicament.
(ZH) 本发明提供了一种取代的二氨基嘧啶类化合物及包含该化合物的组合物及其用途,所述取代的二氨基嘧啶类化合物为如式(I)所示的二氨基嘧啶化合物,或其晶型、药学上可接受的盐、前药,立体异构体、水合物或溶剂化合物。本发明公开的取代的二氨基嘧啶类化合物及包含该化合物的组合物对EGFR激酶具有优异的抑制性,同时具有更好的药代动力学参数特性,能够提高化合物在动物体内的药物浓度,以提高药物疗效和安全性。
États désignés : AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BN, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DJ, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IR, IS, JP, KE, KG, KH, KN, KP, KR, KW, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PA, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SA, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, RW, SD, SL, ST, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, RS, SE, SI, SK, SM, TR)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, KM, ML, MR, NE, SN, TD, TG)
Langue de publication : chinois (ZH)
Langue de dépôt : chinois (ZH)