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1. (WO2017142825) IMINOPYRIMIDINONES SUBSTITUÉES PAR N3 À TITRE D'AGENTS ANTIPALUDÉENS
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N° de publication : WO/2017/142825 N° de la demande internationale : PCT/US2017/017603
Date de publication : 24.08.2017 Date de dépôt international : 13.02.2017
CIB :
A61K 31/519 (2006.01) ,A61K 31/506 (2006.01)
A NÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61
SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
K
PRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
31
Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs organiques
33
Composés hétérocycliques
395
ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine, rifamycines
495
ayant des cycles à six chaînons avec deux azote comme seuls hétéro-atomes d'un cycle, p.ex. pipérazine
505
Pyrimidines; Pyrimidines hydrogénées, p.ex. triméthoprime
519
condensées en ortho ou en péri avec des hétérocycles
A NÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61
SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
K
PRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
31
Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs organiques
33
Composés hétérocycliques
395
ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine, rifamycines
495
ayant des cycles à six chaînons avec deux azote comme seuls hétéro-atomes d'un cycle, p.ex. pipérazine
505
Pyrimidines; Pyrimidines hydrogénées, p.ex. triméthoprime
506
non condensées et contenant d'autres hétérocycles
Déposants :
KHAN, Tanweer, A. [IN/US]; US (US)
CUMMING, Jared, N. [US/US]; US (US)
OLSEN, David, B. [US/US]; US (US)
BODDEY, Justin, A. [AU/AU]; AU (US)
COWMAN, Alan, F. [AU/AU]; AU (US)
SLEEBS, Brad, E. [AU/AU]; AU (US)
MERCK SHARP & DOHME CORP. [US/US]; 126 East Lincoln Avenue Rahway, New Jersey 07065-0907, US
THE WALTER AND ELIZA HALL INSTITUTE OF MEDICAL RESEARCH [AU/AU]; 1 G Royal Parade Parkville, Victoria 3052, AU
Inventeurs :
KHAN, Tanweer, A.; US
CUMMING, Jared, N.; US
OLSEN, David, B.; US
BODDEY, Justin, A.; AU
COWMAN, Alan, F.; AU
SLEEBS, Brad, E.; AU
Représentant
commun :
MERCK SHARP & DOHME CORP.; 126 East Lincoln Avenue Rahway, New Jersey 07065-0907, US
Données relatives à la priorité :
62/296,82318.02.2016US
Titre (EN) N3-SUBSTITUTED IMINOPYRIMIDINONES AS ANTIMALARIAL AGENTS
(FR) IMINOPYRIMIDINONES SUBSTITUÉES PAR N3 À TITRE D'AGENTS ANTIPALUDÉENS
Abrégé :
(EN) The present invention provides methods of treating malaria comprising administration of an N3-substituted iminopyrimidinone of Formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, to a subject in need thereof, wherein the variables R1, R2, R3, R4, R5, A, B, L, m, and n are as defined herein. The invention also provides uses of the compounds of Formula (I), as defined herein, for inhibiting plasmepsin V activity, for treating a Plasmodium infection, and for treating malaria. Also provided are methods of treatment further comprising administration of one or more additional anti-malarial compounds.
(FR) La présente invention concerne des méthodes destinées à traiter le paludisme comprenant l'administration d'une iminopyrimidinone substituée par N3 de formule (I) ou d'un sel pharmaceutiquement acceptable de celle-ci, à un sujet en ayant besoin, où les variables R1, R2, R3, R4, R5, A, B, L, m, et n sont telles que définies dans la description. L'invention concerne également les utilisations des composés de formule (I), tels que définis dans la description, pour inhiber l'activité plasmepsine V, pour traiter une infection à Plasmodium, et pour traiter le paludisme. Des méthodes de traitement comprenant en outre l'administration d'un ou de plusieurs composés antipaludéens supplémentaires sont en outre décrites.
front page image
États désignés : AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BN, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DJ, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IR, IS, JP, KE, KG, KH, KN, KP, KR, KW, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PA, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SA, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, RW, SD, SL, ST, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, RS, SE, SI, SK, SM, TR)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, KM, ML, MR, NE, SN, TD, TG)
Langue de publication : anglais (EN)
Langue de dépôt : anglais (EN)