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1. (WO2017139209) COMPOSÉS DE DIOXYDE D'IMINOTHIAZINE CONDENSÉ OXACYLIQUE EN C5 A C6 PORTANT UN LIEUR ÉTHER EN TANT QU’INHIBITEURS DE BACE, COMPOSITIONS ET LEUR UTILISATION
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N° de publication : WO/2017/139209 N° de la demande internationale : PCT/US2017/016634
Date de publication : 17.08.2017 Date de dépôt international : 06.02.2017
CIB :
C07D 513/04 (2006.01) ,C07D 513/10 (2006.01)
Déposants : WU, Wen-Lian[US/US]; US (US)
CUMMING, Jared, N.[US/US]; US (US)
TAOKA, Brandon, M.[US/US]; US (US)
DAI, Xing[CN/US]; US (US)
MERCK SHARP & DOHME CORP.[US/US]; 126 East Lincoln Avenue Rahway, New Jersey 07065-0907, US
Inventeurs : WU, Wen-Lian; US
CUMMING, Jared, N.; US
TAOKA, Brandon, M.; US
DAI, Xing; US
Représentant
commun :
MERCK SHARP & DOHME CORP.; 126 East Lincoln Avenue Rahway, New Jersey 07065-0907, US
Données relatives à la priorité :
62/293,98011.02.2016US
Titre (EN) C5-C6-OXACYLIC FUSED IMINOTHIAZINE DIOXIDE COMPOUNDS BEARING AN ETHER LINKER AS BACE INHIBITORS, COMPOSITIONS, AND THEIR USE
(FR) COMPOSÉS DE DIOXYDE D'IMINOTHIAZINE CONDENSÉ OXACYLIQUE EN C5 A C6 PORTANT UN LIEUR ÉTHER EN TANT QU’INHIBITEURS DE BACE, COMPOSITIONS ET LEUR UTILISATION
Abrégé : front page image
(EN) In its many embodiments, the present invention provides certain C5-C6-oxacyclic fused iminothiazine dioxide compounds bearing an ether linker, including compounds Formula (I) or a tautomer thereof, and pharmaceutically acceptable salts of said compounds and said tautomers, wherein R1, R2, R3, RA, ring A, m, n, -L1-, ring B, RB, and p are as defined herein. The novel compounds of the invention are useful as BACE inhibitors and/or for the treatment and prevention of various pathologies related thereto. Pharmaceutical compositions comprising one or more such compounds (alone and in combination with one or more other active agents), and methods for their preparation and use, including for the possible treatment of Alzheimer's disease, are also disclosed.
(FR) La présente invention concerne, dans plusieurs de ses modes de réalisation, certains composés de dioxyde d'iminothiazine condensé oxacyclique en C5 à C6 portant un lieur éther, notamment des composés de formule (I), ou leurs tautomères, et des sels pharmaceutiquement acceptables desdits composés et desdits tautomères. Dans la formule (I), R1, R2, R3, RA, le cycle A, m, n, -L1-, le cycle B, RB, et p sont tels que définis dans la description. Les nouveaux composés de l'invention sont utiles comme inhibiteurs de BACE et/ou pour le traitement et la prévention de diverses pathologies associées. L'invention concerne également des compositions pharmaceutiques comprenant un ou plusieurs desdits composés (seul et en combinaison avec un ou plusieurs autres principes actifs), et des procédés pour les préparer et les utiliser, notamment pour le traitement éventuel de la maladie d'Alzheimer.
États désignés : AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BN, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DJ, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IR, IS, JP, KE, KG, KH, KN, KP, KR, KW, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PA, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SA, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, RW, SD, SL, ST, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, RS, SE, SI, SK, SM, TR)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, KM, ML, MR, NE, SN, TD, TG)
Langue de publication : anglais (EN)
Langue de dépôt : anglais (EN)