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1. (WO2017045582) PROCÉDÉ DE PRÉPARATION DE PROMÉDICAMENTS DE PHOSPHORAMIDATE DE NUCLÉOSIDE ET PRODUITS INTERMÉDIAIRES CORRESPONDANTS
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international   

N° de publication :    WO/2017/045582    N° de la demande internationale :    PCT/CN2016/098846
Date de publication : 23.03.2017 Date de dépôt international : 13.09.2016
CIB :
C07H 19/10 (2006.01), C07H 1/00 (2006.01), C07F 9/24 (2006.01)
Déposants : BRIGHTGENE BIO-MEDICAL TECHNOLOGY CO., LTD. [CN/CN]; Building C25, No. 218 Xinghu Street, BioBay, Suzhou Industrial Park Suzhou, Jiangsu 215123 (CN)
Inventeurs : YUAN, Jiandong; (CN).
HUANG, Yangqing; (CN).
MIAO, Linfeng; (CN).
GU, Jianing; (CN).
LIANG, Chaohua; (CN).
WANG, Zhengye; (CN).
SUN, Zhanli; (CN)
Mandataire : SUNSHINE INTELLECTUAL PROPERTY INTERNATIONAL CO., LTD; Room 503, Floor 5, Tower A No. 21, A, Haidian South Road Zhongguancun Intellectual Property Building Haidian District, Beijing 100080 (CN)
Données relatives à la priorité :
201510588122.1 16.09.2015 CN
Titre (EN) PREPARATION METHOD OF NUCLEOSIDE PHOSPHORAMIDATE PRODRUGS AND INTERMEDIATES THEREOF
(FR) PROCÉDÉ DE PRÉPARATION DE PROMÉDICAMENTS DE PHOSPHORAMIDATE DE NUCLÉOSIDE ET PRODUITS INTERMÉDIAIRES CORRESPONDANTS
(ZH) 核苷氨基磷酸酯类前药的制备方法及其中间体
Abrégé : front page image
(EN)Provided in the present invention are a novel preparation method of nucleoside phosphoramidate prodrugs and intermediates thereof. In particular, the method is adopted to perform isomer separation on a reaction product from a first step and then perform a two-step chemical synthesis, so as to prepare a high-purity compound Sp-1. The method has simple and convenient operation and low cost. The prepared resulting single isomer Sp-1 has high purity, and an HPLC purity thereof is greater than 95%, and particularly greater than 99%. The method is suitable for industrial production and can satisfy the need of clinical study. Further, also provided in the present invention are a key intermediate phosphorus reagent for preparing high-purity compound Sp-1 and preparation method thereof.
(FR)La présente invention se réfère à un nouveau procédé de préparation de promédicaments de phosphoramidate de nucléoside et à des produits intermédiaires correspondants. En particulier, le procédé permet de mettre en oeuvre une séparation d'isomères sur un produit de réaction issu d'une première étape, et de mettre ensuite en oeuvre une synthèse chimique en deux étapes afin de préparer un composé de pureté élevée Sp-1. Le procédé, simple et pratique, présente un faible coût. L'isomère unique Sp-1 résultant ainsi préparé présente une pureté élevée, sa pureté HPLC est supérieure à 95 %, et en particulier supérieure à 99 %. Le procédé convient pour une production industrielle et peut répondre aux exigences d'études cliniques. De plus, la présente invention concerne également un réactif intermédiaire du phosphore essentiel en vue de la préparation du composé de pureté élevée Sp-1 et un procédé de préparation correspondant.
(ZH)本发明提供了一种新的核苷氨基磷酸酯类前药的制备方法及其中间体。具体采用将第一步反应产物进行异构体分离,再经过两步化学合成,制备高纯度化合物Sp‐1。该方法操作简便,成本低,最终制备的单一异构体Sp‐1纯度高,HPLC纯度在95%以上,进一步的在99%以上,该方法适合工业化生产,能够满足临床研究需要。另外,本发明还提供了制备高纯度化合物Sp‐1的关键中间体磷试剂及其制备方法。
États désignés : AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BN, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IR, IS, JP, KE, KG, KN, KP, KR, KW, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PA, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SA, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW.
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, RW, SD, SL, ST, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB) (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, RS, SE, SI, SK, SM, TR)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, KM, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Langue de publication : chinois (ZH)
Langue de dépôt : chinois (ZH)